Диклофенак-Альтфарм

Инструкция по применению

Описание:

Фармакологическое действие - противовоспалительное, обезбаливающее.

Состав:

1 суппозиторий содержит: 100 мг диклофенака натрия.

Показания к применению:

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (в т.ч. ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, ювенильный артрит, псориатический артрит, острый и хронический подагрический артрит); ревматические поражения мягких тканей; посттравматический болевой синдром (в т.ч. травматические ушибы, растяжения связок, мышц и сухожилий); болезненность мышц и суставов, вызванная тяжелыми физическими нагрузками; люмбаго; ишиас; невралгии; послеоперационные боли; первичная альгодисменорея, аднексит; приступы мигрени; почечная и желчная колики; инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в т.ч. фарингит, тонзиллит, отит); лихорадка.

Фармакокинетика:

При ректальном введении время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (ТСmах) - 30 мин.
Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается.
Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; максимальная концентрация препарата (Сmах) в синовиальной жидкости наблюдается на 24 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения препарата (Т1/2) из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч).
50 % препарата подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы -1-2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

Фармакодинамика:

Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландина (Pg) в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Противопоказания:

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; кровотечения из ЖКТ, ректальные кровотечения; нарушение кроветворения неясного генеза; геморрой, проктит; "аспириновая триада"; беременность; детский возраст до 6 лет; повышенная чувствительность к диклофенаку натрия, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

С осторожностью назначают при индуцируемой острой печеночной порфирии, нарушении функции почек и печени, сердечной недостаточности, в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: гастралгии, тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, диспепсия, запор, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, кровотечение из ЖКТ, гепатит (в т.ч. с желтухой), молниеносный гепатит, панкреатит, неспецифический колит с кровотечением, обострение язвенного колита или болезни Крона.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение восприятия, парестезии, снижение памяти, потеря ориентации, снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, кошмарные сновидения, тремор, психотические реакции, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Дерматологические реакции: сыпь, буллезные высыпания, экзема, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, алопеция, пурпура.
Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, фотосенсибилизация, системные анафилактические реакции (включая шок).
Прочие: отеки, импотенция, боль в груди, ощущение сердцебиения, повышение АД.
Местные реакции: раздражение слизистой оболочки толстой кишки, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.
Возникающие побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности, величины применяемой дозы и продолжительности лечения.

Способ приготовления или применения:

Ректально, взрослым начальная доза 100-150 мг/сут, разделенная на 2-3 приема; в нетяжелых случаях и при длительной терапии - 75-100 мг/сут; в дополнение к пероральному приему суточная доза (ректально) не должна превышать 150 мг.
При альгодисменорее (при появлении первых симптомов) начальная доза 50-100 мг/сут, которую, при необходимости, повышают в течение нескольких менструальных циклов до 150 мг.
Приступ мигрени -100 мг при первых признаках приступа.
При необходимости - повторно 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг в несколько введений.
Детям старше 14 лет - по 1 суппозиторию с дозировкой 50 мг до 2-х раз в день.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.