Сульпирид

Инструкция по применению

Описание:

Антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Состав:

1 таблетка содержит: 200мг сульпирида

Показания к применению:

Таблетки 200 мг: Острые психотические расстройства у взрослых; хронические психотические расстройства у взрослых (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

Фармакодинамика:

Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием (блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, на неостриатную систему воздействует незначительно). Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в меньших дозах (до 600 мг/сут) преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы. В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки препарат снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента. Низкие дозы (50–300 мг/сут) эффективны при головокружении, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).

Фармакокинетика:

При приеме внутрь биодоступность составляет 27%. Связывание с белками плазмы — менее 40%. Концентрация препарата в ЦНС — 2–5% от концентрации в плазме. В организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки. T1/2 составляет 6–8 ч. T1/2 значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. Таким пациентам следует снизить дозу и/или увеличить интервал между приемом препарата. После в/м введения в дозе 100 мг Cmax достигается через 30 мин и составляет 2,2 мг/л. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной в/м дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, путем клубочковой фильтрации. Полный клиренс — 126 мл/мин. T1/2 препарата составляет 7 ч. С грудным молоком выделяется 0,1 % суточной дозы.

Противопоказания:

Детский возраст до 18 лет повышенная чувствительность к сульпириду и/или вспомогательным веществам препарата известная феохромоцитома или подозрение на нее пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы); гиперпролактинемия; острая порфирия острая интоксикация этанолом, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками одновременное применение с леводопой сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (ротиготин, каберголин, ропинирол, хинаголид) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») одновременное применение с мехитазином, циталопрамом, эсциталопрамом период грудного вскармливания галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличие в составе препарата лактозы) С осторожностью у пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма, в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых нарушений желудочкового ритма, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт» с брадикардией менее 55 ударов в минуту с нарушениями электролитного баланса, в частности, с гипокалиемией с врожденным удлинением интервала QT одновременно получающих препараты, способные вызвать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту); гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT у пациентов с злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе у пациентов пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств) агрессивное поведение или ажитация с импульсивностью (может понадобиться одновременное применение седативных лекарственных препаратов) у пациентов детского возраста (для таблеток 50 мг) у пациентов пожилого возраста с деменцией у пациентов с фактором развития инсульта у пациентов с болезнью Паркинсона у пациентов с факторами развития венозных тромбоэмболических осложнений при сахарном диабете и при наличии факторов развития риска сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется постоянный контроль концентрации глюкозы в крови)

Побочные действия:

Нарушения со стороны сердца Редко: желудочковые нарушения ритма, фибрилляции желудочков, желудочковая тахикардия. Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, внезапная смерть. Нарушения со стороны сосудов Нечасто: ортостатическая гипотензия Частота неизвестна венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, иногда фатальные, повышение артериального давления Нарушения со стороны эндокринной системы Часто: гиперпролактинемия Общие расстройства: Часто: увеличение массы тела Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Часто: повышение активности «печеночных» ферментов Нарушения со стороны нервной системы Часто: седация или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия Нечасто: мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония Редко окулогирный криз Частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (как и при приеме всех нейролептиков в течении более 3-х месяцев; при этом прием противопаркинсонических средств неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги. Нарушения со стороны половых органов и молочных желез Часто болезненность молочных желез, галакторея Нечасто увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция(нарушение оргазма), эректильная дисфункция Частота неизвестна гинекомастия Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: макулезно-папулезная сыпь Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Часто: лейкопения Частота неизвестна: нейтропения, арганулоцитоз Беременность, послеродовые и перинатальные состояния Частота неизвестна экстрапирамидные симптомы, синдром «отмены» новорожденных Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна анафилактические реакции (крапивница, одышка, чрезмерное снижение артериального давления, анафилактический шок) Нарушения психики Часто: бессонница Частота неизвестна спутанность сознания Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: гиперсаливация Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Частота неизвестна: кривошея, тризм Нарушения со стороны обмена веществ и питания Частота неизвестна: гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона

Способ приготовления или применения:

Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с возможным активизирующим действием препарата. Острые психотические расстройства у взрослых; хронические психотические расстройства у взрослых: первоначальная доза составляет 200 мг/сутки, в случае необходимости возможно увеличение дозы, но не более 1000 мг/сутки. Суточный прием препарата делится на 2 - 3 одинаковые дозы. Дозы у пациентов с нарушением функции почек: в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30 - 60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 30 %, а интервалы между приемами следует увеличить в 1,5 раза; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить в 2 раза, а интервал между приемами препарата - увеличить в 2 раза; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить 70 %, а интервал между приемами препарата - увеличить в 3 раза. Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состоянии при неэффективности обычных методов лечения: суточная доза составляет 50 - 150 мг в течение не более 4-х недель. Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипии) у детей старше 6 лет, особенно с синдромом аутизма: первоначальная доза составляет 1 - 2 мг/кг/сутки, в случае необходимости возможно увеличение дозы до 5 мг/кг/сутки. Суточный прием препарата делится на 2 - 3 одинаковые дозы. Максимальная суточная доза для детей и подростков не должна превышать 10 мг/кг/сутки.

Условия хранения:

В сухом месте, при температуре 15-25 град.