Беротек Н

Инструкция по применению

Описание:

Бронхолитический препарат - бета2-адреномиметик.

Состав:

1 доза: фенотерола гидробромид - 100 мкг

Показания к применению:

Приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит, ХОБЛ); профилактика приступов бронхиальной астмы физического усилия.

Фармакодинамика:

Бронхолитический препарат, селективный стимулятор ?2-адренорецепторов. При применении препарата в более высоких дозах происходит стимуляция ?1-адренорецепторов (например, при назначении для токолитической терапии). Связывание ?2-адренорецепторов активирует аденилатциклазу через стимуляторный GS-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который активирует протеинкиназу А, последняя лишает миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует бронхолитическому действию и устранению бронхоспазма. Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления, тем самым оказывая защитное действие от влияния таких бронхоконстрикторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены. Прием фенотерола в дозе 600 мкг повышает активность мерцательного эпителия бронхов и ускоряет мукоцилиарный транспорт. За счет стимулирующего влияния на ?-адренорецепторы, фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений. Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Начало действия после ингаляции — через 5 мин, максимум - 30-90 мин, продолжительность - 3-5 ч.

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы 10-30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольной формы препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. Эта доля активного вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Таким образом, проглоченное количество препарата не оказывает влияния на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции. Фенотерол в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизм Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. При проглатывании фенотерол метаболизируется, преимущественно, путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника. Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть - приблизительно 85%. Выведение Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Выделение фенотерола с мочой (0.27 л/мин) соответствует приблизительно 15% среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации. После ингаляции из дозированного аэрозоля в неизмененном виде выделяется через почки 2% дозы в течение 24 ч.

Противопоказания:

Тахиаритмия; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; детский возраст до 4 лет; повышенная чувствительность к фенотеролу и другим компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при гипертиреозе, артериальной гипотензии, артериальной гипертензии, атонии кишечника, гипокалиемии, сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда (в течение последних 3 месяцев), заболеваниях сердца и сосудов, таких как хроническая сердечная недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, при пороках сердца (в т.ч. аортальный стеноз), выраженных поражениях церебральных и периферических артерий, феохромоцитоме. Т.к. информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.

Побочные действия:

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность. Со стороны обмена веществ: гипокалиемия. Со стороны нервной системы: возбуждение, нервозность, тремор, головная боль, головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение систолического АД, снижение диастолического АД. Со стороны дыхательной системы: парадоксальный бронхоспазм, раздражение гортани и глотки. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: гипергидроз, кожные реакции, такие как сыпь, зуд, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: спазм мышц, миалгия, мышечная слабость.

Способ приготовления или применения:

Взрослым и подросткам старше 12 лет. Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы; если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию. Если эффект отсутствует после 2 ингаляций, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться к врачу. Профилактика астмы физического усилия. 1-2 ингаляционные дозы до физической нагрузки, до 8 ингаляций/сут. Детям от 6 до 12 лет. Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы; если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию. Если эффект отсутствует после 2 ингаляций, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью. Профилактика астмы физического усилия 1-2 ингаляционные дозы до физической нагрузки, до 8 ингаляций/сут. Детям от 4 до 6 лет Из-за ограниченного опыта применения у детей в возрасте младше 6 лет, препарат должен быть использован только по назначению врача и под наблюдением взрослых. Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей Для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы. Если эффект отсутствует, следует без промедления обратиться за медицинской помощью. Профилактика астмы физического усилия 1 ингаляционная доза до физической нагрузки, до 4 ингаляций/сут.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.