Инструкция по применению
Описание:
Бронхолитический препарат - бета2-адреномиметик.
Состав:
1 доза:
фенотерола гидробромид - 100 мкг
Показания к применению:
Приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит, ХОБЛ);
профилактика приступов бронхиальной астмы физического усилия.
Фармакокинетика:
Всасывание и распределение
В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы 10-30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольной формы препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. Эта доля активного вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Таким образом, проглоченное количество препарата не оказывает влияния на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции.
Фенотерол в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. При проглатывании фенотерол метаболизируется, преимущественно, путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.
Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть - приблизительно 85%.
Выведение
Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Выделение фенотерола с мочой (0.27 л/мин) соответствует приблизительно 15% среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации.
После ингаляции из дозированного аэрозоля в неизмененном виде выделяется через почки 2% дозы в течение 24 ч.
Фармакодинамика:
Бронхолитический препарат, селективный стимулятор ?2-адренорецепторов.
При применении препарата в более высоких дозах происходит стимуляция ?1-адренорецепторов (например, при назначении для токолитической терапии). Связывание ?2-адренорецепторов активирует аденилатциклазу через стимуляторный GS-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который активирует протеинкиназу А, последняя лишает миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует бронхолитическому действию и устранению бронхоспазма.
Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления, тем самым оказывая защитное действие от влияния таких бронхоконстрикторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены. Прием фенотерола в дозе 600 мкг повышает активность мерцательного эпителия бронхов и ускоряет мукоцилиарный транспорт.
За счет стимулирующего влияния на ?-адренорецепторы, фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.
Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Начало действия после ингаляции — через 5 мин, максимум - 30-90 мин, продолжительность - 3-5 ч.
Противопоказания:
Тахиаритмия;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
детский возраст до 4 лет;
повышенная чувствительность к фенотеролу и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при гипертиреозе, артериальной гипотензии, артериальной гипертензии, атонии кишечника, гипокалиемии, сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда (в течение последних 3 месяцев), заболеваниях сердца и сосудов, таких как хроническая сердечная недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, при пороках сердца (в т.ч. аортальный стеноз), выраженных поражениях церебральных и периферических артерий, феохромоцитоме.
Т.к. информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.
Побочные действия:
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.
Со стороны нервной системы: возбуждение, нервозность, тремор, головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение систолического АД, снижение диастолического АД.
Со стороны дыхательной системы: парадоксальный бронхоспазм, раздражение гортани и глотки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: гипергидроз, кожные реакции, такие как сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: спазм мышц, миалгия, мышечная слабость.
Способ приготовления или применения:
Взрослым и подросткам старше 12 лет.
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей
В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы; если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию.
Если эффект отсутствует после 2 ингаляций, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться к врачу.
Профилактика астмы физического усилия.
1-2 ингаляционные дозы до физической нагрузки, до 8 ингаляций/сут.
Детям от 6 до 12 лет.
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей
В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы; если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию.
Если эффект отсутствует после 2 ингаляций, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.
Профилактика астмы физического усилия
1-2 ингаляционные дозы до физической нагрузки, до 8 ингаляций/сут.
Детям от 4 до 6 лет
Из-за ограниченного опыта применения у детей в возрасте младше 6 лет, препарат должен быть использован только по назначению врача и под наблюдением взрослых.
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей
Для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы. Если эффект отсутствует, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.
Профилактика астмы физического усилия
1 ингаляционная доза до физической нагрузки, до 4 ингаляций/сут.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Каталог товаров
