Ламолеп

Инструкция по применению

Описание:

Противосудорожное средство.

Состав:

Активное вещество: ламотриджин.

Показания к применению:

Эпилепсия:
для взрослых и детей старше 12 лет
в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами для лечения парциальных и генерализованных приступов (в т.ч. тонико-клонических судорог и судорожных припадков при синдроме Леннокса-Гасто).

Биполярные расстройства:
для взрослых (18 лет и старше)
для профилактики нарушений настроения (главным образом, эпизодов депрессии).

Фармакокинетика:

Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из кишечника, существенно не подвергается эффекту "первого прохождения". Cmax достигается через 2.5 ч после приема внутрь. Прием пищи несколько замедляет всасывание, но не влияет на его степень. Фармакокинетика препарата после однократного приема в дозе, не превышающей 450 мг, имеет линейный характер. Концентрация в равновесном состоянии носит резко выраженный индивидуальный характер.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 55%. Маловероятно, что вытеснение ламотриджина из связи с белками может вызвать токсический эффект. Vd составляет 0.92-1.22 л/кг массы тела.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени под действием уридин-дифосфата-глюкуронилтрансферазы. Среди метаболитов преобладают N -глюкурониды (65%). Ламотриджин в умеренной степени и дозозависимо индуцирует собственный метаболизм.
Выведение
Клиренс в равновесном состоянии у здоровых взрослых составляет 39±14 мл/мин. Выводится с мочой в форме конъюгата глюкуронида, менее 10% - в неизмененном виде, около 2% - с калом. Клиренс и T1/2 не зависят от дозы.T1/2 у здоровых добровольцев составляет 24-35 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клиренс, пересчитанный на кг массы тела, у детей выше, чем у взрослых. T1/2 у детей обычно короче, чем у взрослых. T1/2 у детей при одновременном применении с индукторами ферментов составляет 7 ч, с вальпроатом натрия - 45-60 ч.
Клиренс ламотриджина у лиц пожилого возраста и более молодых пациентов минимально отличаются друг от друга.
У пациентов с почечной недостаточностью начальную дозу ламотриджина следует рассчитывать по стандартной схеме дозирования противоэпилептических средств. Уменьшение дозы может потребоваться только при значительном снижении функции почек.
Начальную, возрастающую и поддерживающую дозы следует снизить на 50% для пациентов с печеночной недостаточностью средней степени и на 75% - для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени. Увеличение дозы и поддерживающую дозу подбирают исходя из клинического эффекта.
У пациентов с синдромом Жильбера средний клиренс ламотриджина оказался на 32% ниже, чем в контрольной группе, однако эти показатели не отличались от наблюдаемых в общей популяции.

Фармакодинамика:

Противоэпилептический препарат. Стабилизирует потенциал-зависимые натриевые каналы клеточных мембран. Блокирует высвобождение нейротрансмиттеров, главным образом глутаминовой аминокислоты (играющей ключевую роль в развитии эпилептических припадков).
Эффективность ламотриджина в профилактике нарушений настроения у пациентов, страдающих биполярными расстройствами, была доказана в двух клинических исследованиях. При анализе результатов этих исследований было установлено, что ламотриджин увеличивает продолжительность ремиссии при биполярных расстройствах, оказывая более выраженное действие в отношении депрессии.

Противопоказания:

Тяжелые нарушения функции печени;
биполярные расстройства у пациентов в возрасте до 18 лет;
детский возраст до 12 лет;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью (из-за возможной кумуляции метаболита глюкуронида).

Побочные действия:

Эпилепсия:
Со стороны кожных покровов: при монотерапии (в ходе клинических исследований) очень часто - в первые 8 недель лечения кожная сыпь (часто макуло-папулезная), исчезает после отмены ламотриджина; при комбинированной терапии очень часто - кожная сыпь, редко - синдром Стивенса-Джонсона; очень редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, в некоторых случаях выздоровление с образованием рубцов).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, лимфаденопатия. Эти симптомы могут быть, а могут и не быть связаны с синдромом повышенной чувствительности.

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь являлась составной синдрома повышенной чувствительности, протекающего с различной степенью тяжести. Очень редко - синдром повышенной чувствительности (включая такие синдромы, как лихорадка, лимфаденопатия, отечность лица, нарушения со стороны крови и печени, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС), полиорганная недостаточность). Важно отметить, что ранние проявления повышенной чувствительности (лихорадка, лимфаденопатия) могут иметь место даже при отсутствии явных признаков сыпи. При развитии подобных симптомов больной должен быть немедленно осмотрен врачом и, если не будет установлена другая причина развития симптомов, ламотриджин следует отменить.

Психические расстройства: часто - раздражительность, агрессивность, очень редко - тики, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: при монотерапии в клинических исследованиях - очень часто - головная боль, часто - сонливость, бессонница, головокружение, тремор, нечасто - атаксия; редко - нистагм. При комбинированной терапии - очень часто - головная боль, головокружение, сонливость, атаксия, часто - нистагм, тремор, бессонница, очень редко - асептический менингит, ажитация, потеря равновесия, двигательные расстройства, ухудшение течения болезни Паркинсона, экстрапирамидные симптомы, хореоатетоз, учащение судорожных припадков. Имеются сообщения о том, что ламотриджин может ухудшать экстрапирамидные симптомы паркинсонизма у больных с сопутствующей болезнью Паркинсона, а в единичных случаях вызывать экстрапирамидные симптомы и хореоатетоз у больных без предшествующих нарушений.

Со стороны органов чувств: при монотерапии нечасто - диплопия, нечеткость зрения; при комбинированной терапии очень часто - диплопия, снижение остроты зрения, редко - конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - "приливы", гипертензия, сердцебиение, постуральная (ортостатическая) гипотензия, синкопальное состояние (обморок), тахикардия, вазодилатация.

Со стороны пищеварительной системы: при монотерапии в клинических исследованиях часто - тошнота, рвота, диарея; при комбинированной терапии очень часто - тошнота, рвота; часто - диарея; очень редко - повышение активности печеночных ферментов, нарушения функции печени, печеночная недостаточность. Расстройства функции печени, обычно, являются частью синдрома повышенной чувствительности, однако не всегда сопровождаются другими симптомами повышенной чувствительности.

Со стороны эндокринной системы: редко - струма (зоб), гипотиреоидизм.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - волчаночно-подобные реакции.

Прочие, дозозависимые: часто - повышенная усталость.

Биполярные расстройства:

Со стороны кожных покровов: очень часто - кожная сыпь, редко - синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, часто - возбуждение, сонливость, головокружение.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта.

Прочие, дозозависимые: миалгия, боли в спине.

Способ приготовления или применения:

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
В случае, когда рассчитанная доза включает неполную таблетку (только страдающим эпилепсией детям или пациентам с печеночной недостаточностью), следует назначать дозу, равную целому числу таблеток.

Частота приема препарата, коррекция дозы и продолжительность курса лечения определяются лечащим врачом, в зависимости от показаний.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

При температуре не выше
30 °C.