Моносан

Инструкция по применению

Описание:

армакологическое действие - артериодилатирующее, гипотензивное, сосудорасширяющее, антиангинальное.

Состав:

Изосорбида-5-мононитрат 20 мг (тритурация изосорбида-5-мононитрата и моногидрата лактозы в соотношении 80% : 20% 25 мг или 50 мг) вспомогательные вещества: МКЦ; крахмал кукурузный; магния стеарат; лактоза гранулированная; тальк

Показания к применению:

Стенокардия (профилактика). ХСН, гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце (лечение в составе комбинированной терапии). Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).

Фармакодинамика:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки. Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30–45 мин после приема внутрь и продолжается до 8–10 ч.

Фармакокинетика:

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Обладает высокой биодоступностью — около 100%, т.к. нет эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови после приема препарата внутрь достигается в течение 1 ч. Индивидуальные различия в плазматической концентрации после приема препарата внутрь невелики. Эффективный уровень изосорбида мононитрата в крови — около 100 мг/мл. Препарат не связывается с белками плазмы крови. Фармакокинетика при дозах 10–80 мг имеет линейный характер. В отличие от изосорбида динитрата, метаболизируется не в печени, а в почках, где образуются изосорбид и два глюкуронида изосорбид-5-мононитрата. T1/2 составляет около 4–5 ч. Выводится почками, преимущественно в форме глюкуроновых метаболитов, 2% — в неизмененном виде. Почечный клиренс препарата — 115 мл/мин. При гепатоцеллюлярной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.

Противопоказания:

* повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата; * острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); * кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие; * токсический отек легких; * выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст., дАД менее 60 мм рт.ст.); * одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов; * наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы; * возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью * гипертрофическая кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда; * низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая недостаточность. Не следует допускать снижения сАД менее 90 мм рт. ст.; * аортальный и/или митральный стеноз; * тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции; * закрытоугольная глаукома; * тиреотоксикоз; * тяжелая анемия; * заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, ЧМТ); * выраженная почечная недостаточность; * печеночная недостаточность.

Побочные действия:

Со стороны ССС: «нитратная» головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД; в редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту. Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит. Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Способ приготовления или применения:

Внутрь, после еды, проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Дозу препарата и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Начинают с 10–20 мг по 1–3 раза в день (доза 10 мг соответствует 1/2 таблетки 20 мг). В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3–4 дня терапии дозу препарата можно увеличить до 20–40 мг 2 раза в сутки, увеличивая дозу при необходимости до 60 мг/сут (для таблеток 20 мг) и до 80 мг/сут (для таблеток 40 мг). Максимальная суточная доза — 80 мг.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25С.