Инструкция по применению
Описание:
Антипсихотическое (нейролептическое) средство.
Состав:
В 1 таблетке содержится:
действующее вещество: тиаприда гидрохлорид — 111,1 мг (в пересчете на тиаприд — 100 мг).
вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат.
Показания к применению:
У взрослых:
Краткосрочный курс лечения (не более 4 недель) ажитации и агрессивных состояний:
у пожилых пациентов;
у пациентов с алкогольной зависимостью при недостаточной эффективности или непереносимости бензодиазепинов.
У взрослых и детей старше 6 лет:
Тяжелая форма хореи, тяжелая форма синдром Жилля де ла Туретта.
У детей старше 6 лет:
Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.
Фармакокинетика:
Абсорбция тиаприда быстрая. После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме достигается за 1 час и составляет 1,3 мкг/мл.
Биодоступность составляет 75%. При приеме таблеток непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме - на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.
Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту без накопления. Объем распределения составляет 1,43 л/кг. У животных отмечали проникновение препарата в грудное молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови, составляющим 1,2:1.
Не связывается с белками плазмы, очень слабо связывается с эритроцитами. Тиаприд метаболизируется незначительно (до 15%), метаболиты в основном неактивные. Не обнаружено конъюгированных метаболитов. 70% введенной дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выведение происходит преимущественно почками путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции, почечный клиренс составляет 330 мл/минуту.
У больных с нарушенной функцией почек, выведение зависит от клиренса креатинина, при снижении которого выведение тиаприда замедляется (см. "Способ применения и дозы").
Фармакодинамика:
Антипсихотическое средство - атипичный нейролептик, in vitro селективно блокирующий подтипы D2 и D3 дофаминовых рецепторов без наличия какой-либо значимой аффинности к рецепторам основных центральных нейротрансмиттеров (включая серотонин, норадреналин, гистамин). Исследования нейрохимических и поведенческих реакций, проведенные in vivo, подтвердили эти свойства тиаприда, показав наличие антидофаминергических эффектов при отсутствии значимых седации, каталепсии и снижения когнитивных способностей.
Тиаприд способен воздействовать на дофаминовые рецепторы, предварительно уже сенсибилизированные к дофамину при применении каких-либо других антипсихотических средств, и с этим связывают его антидискинетические эффекты.
В некоторых экспериментальных моделях стресса на животных, включая алкогольную абстиненцию у мышей и приматов, была подтверждена анксиолитическая активность тиаприда.
Тиаприд не показал формирования физической или психологической зависимости.
Этим атипичным фармакодинамическим профилем объясняется клиническая эффективность тиаприда при многих расстройствах, включая гипердофаминергические состояния, такие как дискинезии и психоповеденческие нарушения, наблюдающиеся у пациентов с деменцией или у лиц, злоупотребляющих алкоголем, с меньшим количеством неврологических побочных эффектов по сравнению с типичными нейролептиками.
Тиаприд обладает выраженным анальгезирующим (как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли), противорвотным за счет блокады дофаминовых Эг-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическим действием за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к тиаприду или другим компонентам препарата.
Диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы.
Феохромоцитома, подозрение на феохромоцитому.
Детский возраст до 6 лет (риск развития удушья при попадании таблетки в дыхательные пути).
Период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного
Одновременный прием леводопы (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Одновременный прием каберголина, хинаголида (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Одновременный прием каберголина, хинаголида (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Не рекомендуется применение препарата при болезни Паркинсона (кроме случаев настоятельной необходимости применения тиаприда, см. разделы "С осторожностью", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания").
Побочные действия:
Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы
Часто - Головокружение/вертиго, головная боль.
- Паркинсонизм и связанные с ним симптомы: тремор, мышечный
гипертонус, гипокинезия и гиперсаливация. Эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических средств.
Нечасто
- Акатизия, мышечная дистония (спазм, кривошея, окулогирный криз, тризм). Эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме противопаркинсонических средств.
Редко
Острая дискинезия, обычно подвергающаяся обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических средств.
Нарушения психики
Часто
Сонливость/дремотное состояние/вялость, бессонница, ажитация, состояние апатии (безразличия).
Нарушения со стороны эндокринной системы
НечастоТиаприд вызывает увеличение концентрации пролактина в плазме крови, являющееся обратимым после отмены препарата.
Гиперпролактинемия может приводить к развитию галактореи, аменореи, гинекомастии, увеличению молочных (грудных) желез, появлению болей в молочных (грудных) железах, оргазмической дисфункции (нарушению оргазма) и импотенции.
Общие расстройства
Часто
- Астения/повышенная утомляемость.
Нечасто
- Увеличение массы тела.
Постмаркетинговые данные
В дополнение к вышеперечисленным HP очень редко, и только из спонтанных сообщений, поступали сведения о перечисленных ниже HP.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна
- Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (см. раздел "Особые указания").
Нарушения психики
Частота неизвестна
- Спутанность сознания.
Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы
Частота неизвестна
Поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипными непроизвольными движениями,
главным образом, языка и/или мимических мышц (как и при применении всех других нейролептиков, особенно, после их приема в течение более 3-х месяцев).
Противопаркинсонические препараты при данном состоянии неэффективны или могут привести к усилению симптомов.
Злокачественный нейролептический синдром (см. раздел "Особые указания"), который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна
Удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, такие как желудочковая тахикардия типа "пируэт", желудочковая желудочковая тахикардия, способные переходить в фибрилляцию желудочков и приводить к остановке сердца и развитию внезапной смерти (см. "Особые указания")
Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна
Венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда со смертельным исходом, и тромбоз глубоких вен (см. раздел "Особые указания").
Снижение артериального давления, обычно в форме ортостатической гипотонии.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна
Кожные аллергические реакции.
Беременность, послеродовые и постнатальные состояния
Частота неизвестна
Синдром "отмены" у новорожденных (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").
Способ приготовления или применения:
Только для взрослых и детей старше 6 лет
Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние пациента, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее.
Суточная доза препарата делится на 2-3 приема.
Ажитация и агрессивные состояния при хроническом алкоголизме или у пациентов пожилого возраста
Препарат назначают в дозе 200-300 мг в сутки. Курс лечения не более 4-х недель.
У пациентов пожилого возраста доза 200-300 мг в сутки должна достигаться постепенно. Лечение следует начинать с дозы 50 мг 2 раза в сутки. Затем доза может постепенно увеличиваться на 50-100 мг каждые 2-3 дня. Средняя доза, применяемая у пациентов пожилого возраста, составляет 200 мг в сутки, максимальная доза - 300 мг в сутки.
Тяжелая форма хореи, тяжелая форма синдром Жилля де ла Туретта.
Для взрослых суточная доза составляет 300-800 мг.
Лечение следует начинать с очень низкой дозы 25 мг в сутки, с ее последующим постепенным увеличением до достижения минимальной эффективной дозы.
Для детей старше 6 лет суточная доза обычно составляет 100-150 мг (3-6 мг/кг массы тела). Максимальная суточная доза - 300 мг.
У взрослых и детей продолжительность лечения определяется врачом в каждом конкретном случае и зависит от клинического течения заболевания.
Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет
Доза составляет 100 - 150 мг в сутки.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек выведение тиаприда коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин дозу следует снижать на 25 %, при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу следует уменьшить в 4 раза, по сравнению с дозами при нормальной функции почек.
Пациенты с нарушениями функции печени
Препарат незначительно метаболизируется в организме, однако при нарушениях функции печени препарат следует применять с осторожностью.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.