Прогинова

Инструкция по применению

Описание:

Противоклимактерический эстрогенный препарат.

Состав:

1 драже содержит активное вещество: эстрадиола валерат - 2 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 46.25 мг, крахмал кукурузный - 26.2 мг, повидон 25000 - 3 мг, тальк - 2.4 мг, магния стеарат - 0.15 мг, сахароза кристаллическая - 33.54 мг, повидон 700000 - 0.323 мг, макрогол 6000 - 3.719 мг, кальция карбонат осажденный - 14.572 мг, тальк - 7.104 мг, глицерол 85% - 0.205 мг, титана диоксид (Е171) - 0.411 мг, индигокармин (E132) - 0.051 мг, воск монтангликолевый - 0.075 мг.

Показания к применению:

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при климактерических расстройствах, инволютивных изменениях кожи и мочеполового тракта, депрессивных состояниях в климактерическом периоде, а также симптомов дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или стерилизации; профилактика постменопаузального остеопороза.

Фармакодинамика:

Прогинова содержит эстроген - эстрадиола валерат, который в организме человека превращается в естественный 17?-эстрадиол. На фоне приема Прогиновы не происходит подавления овуляции, и практически не изменяется выработка гормонов в самом организме. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психо-эмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как приливы, повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиения, кардиалгии, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении). ЗГТ с адекватной дозой эстрогена, такой, как имеет место в Прогинове снижает резорбцию кости и задерживает или останавливает потерю костной массы в постменопаузе. Было показано, что длительное применение заместительной гормональной терапии (ЗГТ) позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что, применяя ЗГТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня. ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин. ЗГТ ведет к снижению уровня общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и к повышению холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), а также повышению уровня триглицеридов. Добавление гестагена может в определённой степени препятствовать воздействию эстрадиола на метаболизм. В целом метаболические эффекты ЗГТ рассматриваются как положительные и считается, что они принимают участие в снижении риска сердечно-сосудистых заболеваний у женщин в постменопаузе. Женщинам с не удаленной маткой, при применении Прогиновы рекомендуется дополнительный прием гестагена в течение не менее 10 дней в каждом цикле. Это снижает риск развития гиперплазии эндометрия и сопутствующий риск возникновения аденокарциномы у женщин данной группы.

Фармакокинетика:

Абсорбция После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и первого пассажа через печень стероидный эфир расщепляется на эстрадиол и валериановую кислоту. В то же время, эстрадиол в значительной степени подвергается дальнейшей метаболизации, например, в эстрон, эстриол и эстрона сульфат. После перорального приема становится биодоступным лишь около 3% эстрадиола. Принимаемая пища на биодоступность эстрадиола влияния не оказывает. Распределение Cmax эстрадиола в сыворотке, составляющая приблизительно 30 пг/мл, обычно достигается через 4-9 ч после приема драже. Через 24 ч после приема уровень содержания эстрадиола в сыворотке снижается до концентрации примерно равной 15 пг/мл. Эстрадиол связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1-1.5%, а фракция вещества, связанного ГСПС, находится в пределах 30—40%. Кажущийся Vd эстрадиола после однократного в/в введения составляет около 1 л/кг. Метаболизм После гидролиза эстрадиола валерата, вещество проходит теми же путями биотрансформации, что и эндогенный эстрадиол. Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, а также частично и в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях. Эти процессы сопровождаются образованием эстрона, эстриола, катехолестрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, все из которых обладают существенно меньшей эстрогенной активностью или вообще не имеют эстрогенной активности. Выведение Клиренс эстрадиола из сыворотки после единичного в/в введения характеризуется высокой степенью вариабельности в диапазоне от 10 до 30 мл/мин/кг. Определенная часть эстрадиола выделяется с желчью и подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболиты эстрадиола выводятся, главным образом, с мочой в виде сульфатов и глюкуронидов. Равновесная концентрация Концентрация эстрадиола в сыворотке крови после многократного введения примерно в два раза выше, чем после введения единичной дозы. В среднем концентрация эстрадиола в сыворотке крови находится в пределах от 30 пг/л (минимальный уровень) до 60 пг/л (максимальный уровень). Концентрация эстрона (более слабого эстрогена) примерно в 8 раз, а концентрация эстрона сульфата — примерно в 150 раз выше, чем концентрация эстрадиола. После прекращения приема Прогиновы концентрации эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение 2-3 суток.

Противопоказания:

Не рекомендуется начинать ЗГТ, при наличии любого из перечисленных ниже состояний. Если какое-либо из данных состояний возникнет во время ЗГТ, то следует немедленно прекратить использование препарата и сообщить об этом врачу. беременность; период лактации; кровотечение из влагалища неясного происхождения; подтвержденный или предполагаемый рак молочной железы; подтвержденные или предполагаемые гормонозависимые предраковые заболевания или гормонозависимые злокачественные опухоли; опухоли печени в настоящее время или в прошлом (доброкачественные или злокачественные); тяжелые заболевания печени; острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (такие как инфаркт миокарда, инсульт); тромбоз глубоких вен в стадии обострения, тромбоэмболии в настоящее время или в прошлом; наличие высокого риска венозных и артериальных тромбозов; выраженная гипертриглицеридемия; врожденный дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата Прогинова. Если какие-либо из этих состояний появляются впервые на фоне приема препарата Прогинова, сразу же прекратите прием препарата и проконсультируйтесь с врачом.

Побочные действия:

Не рекомендуется начинать заместительную гормональную терапию (ЗГТ), при наличии любого из перечисленных ниже состояний: Беременность и лактация; Кровотечение из влагалища неясного происхождения; Подтверждённый или предполагаемый рак молочной железы; Подтверждённые или предполагаемые гормонозависимые предраковые заболевания или гормонозависимые злокачественные опухоли; Опухоли печени в настоящее время или в прошлом (доброкачественные или злокачественные); Тяжелые заболевания печени; Острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (такие как инфаркт миокарда, инсульт); Тромбоз глубоких вен в стадии обострения, тромбоэмболии в настоящее время или в прошлом; Наличие высокого риска венозных и артериальных тромбозов; Выраженная гипертриглицеридемия. Если какие-либо из этих состояний появляются впервые на фоне приема Прогиновы, сразу же прекратите прием препарата и проконсультируйтесь с врачом.

Способ приготовления или применения:

Драже принимают целиком запивая небольшим количеством жидкости. Если у пациентки не удалена матка, и все еще продолжаются менструации, к приему Прогиновы в сочетании с каким-либо гестагеном следует приступать в первые 5 дней менструального цикла. Однако, пациентки с очень редкими менструациями, а также женщины в постменопаузе, могут начинать прием препарата в любое время, при условии, что беременность исключена. Каждая упаковка рассчитана на 21-дневный приtм. Ежедневно принимают по одному драже. После каждого 21-дневного курса можно сделать перерыв в приеме препарата, обычно на неделю или меньше (циклическая ЗГТ), или продолжать принимать драже ежедневно (непрерывная ЗГТ). В последнем случае драже из новой упаковки начинают принимать как только закончиличь драже в предыдущей упаковке. Комбинированная схема лечения Женщинам с не удаленной маткой рекомендуется дополнительно принимать соответствующий гестаген в течение 10-14 дней через каждые 4 недели (циклически комбинированная ЗГТ) или вместе с каждой таблеткой эстрогена (непрерывная комбинированная ЗГТ). Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако если она начала принимать драже в какое-либо конкретное время, то следует придерживаться этого времени и дальше. Если женщина забыла принять драже, она может принять его в течение ближайших 12-24 ч. Если лечение прервано на более длительное время, возможно возникновение кровотечения.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от солнечного света месте, при комнатной температуре.