Вилдаглиптин Фармасинтез

Инструкция по применению

Описание:

Гипогликемическое средство.

Состав:

Каждая таблетка содержит 50 мг вилдаглиптина. Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Показания к применению:

Лекарственный препарат Вилдаглиптин Фармасинтез показан к применению при сахарном диабете 2 типа у взрослых пациентов (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями): в качестве монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с наличием противопоказаний к применению/ непереносимости метформина или в случае неэффективности метформина; в комбинации с метформином в качестве начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений; в составе двухкомпонентной комбинированной терапии: с метформином или тиазолидиндионом, или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами; в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины у пациентов с недостаточным контролем гликемии (содержание глюкозы в крови) на фоне максимально переносимой дозы производного сульфонилмочевины или при наличии противопоказаний к применению/ непереносимости метформина; в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином, у пациентов, ранее получавших терапию производными сульфонилмочевины и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии; в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином, у пациентов, ранее получавших инсулин в стабильной дозе и метформин на фоне диетотерапии и физических упражнений, и не достигших адекватного контроля гликемии.

Фармакодинамика:

Вилдаглиптин представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4(ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (>90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня. Повышая концентрацию ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности ?-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.

Фармакокинетика:

Всасывание При приеме внутрь натощак вилдаглиптин быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,75 часа после приема. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции вилдаглиптина снижается незначительно: отмечается уменьшение Сmах на 19% и увеличение времени ее достижения до 2,5 часов. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC). Вилдаглиптин быстро всасывается, а его абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 85%. Сmaх и AUC в терапевтическом диапазоне доз увеличиваются примерно пропорционально дозе. Распределение Степень связывания вилдаглиптина с белками плазмы крови низкая (9,3%). Вилдаглиптин распределяется равномерно между плазмой крови и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит, предположительно, экстраваскулярно, объем распределения в равновесном состоянии после внутривенного введения (Vss) составляет 71 л. Метаболизм Основным путем выведения вилдаглиптина является биотрансформация. В организме человека 69% дозы препарата подвергается биотрансформации. Основной метаболит LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза цианокомпонента. Около 4% дозы препарата подвергается амидному гидролизу. В доклинических исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз вилдаглиптина. Вилдаглиптин метаболизируется без участия изоферментов цитохрома Р450. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов Р450 (CYP), не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Выведение После приема препарата внутрь около 85% дозы выводится почками и 15% - через кишечник. Почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. При внутривенном введении средний период полувыведения достигает 2 часов, общий плазменный клиренс и почечный клиренс вилдаглиптина составляют 41 л/ч и 13 л/ч соответственно. Период полувыведения (Т1/2) после приема внутрь составляет около 3 часов, независимо от дозы.

Противопоказания:

Не принимайте препарат Вилдаглиптин Фармасинтез: если у Вас аллергия на вилдаглиптин или на другие вспомогательные вещества, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша; если у Вас сахарный диабет 1 типа; если у Вас острый или хронический метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз (осложнение, сопровождающееся быстрым снижением массы тела, тошнотой или рвотой) и лактатацидоз (избыточное накопление молочной кислоты в крови)); если у Вас имеются нарушения функции печени с повышенной активностью биохимических показателей (АЛТ, АСТ в 3 и более раза выше нормы); если у Вас хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса (ФК).

Побочные действия:

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Вилдаглиптин Фармасинтез может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Некоторые нежелательные реакции могут быть серьезными. Прекратите прием препарата Вилдаглиптин Фармасинтез и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас развились любые из следующих симптомов: Отек лица, языка или горла, затруднение глотания или дыхания, внезапное появление сыпи или крапивницы (симптомы тяжелой аллергической реакции, приводящей к ангионевротическому отеку). Редко (может наблюдаться не более чем у 1 из 1000 пациентов). Желтоватый цвет кожи и/или склер, тошнота, снижение аппетита, потемнение мочи (возможные симптомы заболеваний печени). Частота неизвестна. Сильная боль в верхнем отделе живота (как возможный симптом панкреатита). Частота неизвестна. Головная боль, сонливость, слабость, головокружение, спутанность сознания, раздражительность, голод, учащенное сердцебиение, потливость, нервозность (как возможные симптомы низкого уровня глюкозы в крови, так называемой гипогликемии). Часто (может наблюдаться не более чем у 1 человека из 10 пациентов) при комбинациях препарата Вилдаглиптин Фармасинтез и метформина, производных сульфонилмочевины, инсулина (совместно с метформином или без него), с препаратами сульфонилмочевины и метформином. Нечасто (может наблюдаться не более чем у 1 человека из 100 пациентов) при монотерапии препаратом Вилдаглиптин Фармасинтез, при комбинации препарата Вилдаглиптин Фармасинтез и производных тиазолидиндиона. Другие возможные нежелательные реакции Другие возможные нежелательные реакции перечислены ниже. Если эти нежелательные реакции приобретают тяжелое течение, сообщите об этом лечащему врачу. При монотерапии препаратом Вилдаглиптин Фармасинтез могут наблюдаться следующие нежелательные реакции: Часто: головокружение. Нечасто: головная боль, запор, опухшие руки, лодыжки и ступни (отеки), боль в суставах (артралгия). Очень редко: инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит (воспаление верхних дыхательных путей, насморк). При комбинации препарата Вилдаглиптин Фармасинтез и метформина могут наблюдаться следующие нежелательные реакции: Часто: дрожание, головная боль, головокружение, тошнота. Нечасто: повышенная утомляемость. При комбинации препарата Вилдаглиптин Фармасинтез и производных сульфонилмочевины могут наблюдаться следующие нежелательные реакции: Часто: дрожание, головная боль, головокружение, слабость. Нечасто: запор. Очень редко: назофарингит. При комбинации препарата Вилдаглиптин Фармасинтез и производных тиазолидиндиона могут наблюдаться следующие нежелательные реакции: Часто: увеличение массы тела, опухшие руки, лодыжки и ступни (отеки). Нечасто: головная боль, слабость. При комбинации препарата Вилдаглиптин Фармасинтез и инсулина (совместно с метформином или без него) могут наблюдаться следующие нежелательные реакции: Часто: головная боль, озноб, тошнота, изжога. Нечасто: диарея, метеоризм (вздутие живота). При комбинации препарата Вилдаглиптин Фармасинтез с препаратами сульфонилмочевины и метформином могут наблюдаться следующие нежелательные реакции: Часто: головокружение, дрожание, слабость, избыточная потливость. Пострегистрационные исследования Могут наблюдаться следующие нежелательные реакции (частота неизвестна). зудящая сыпь, шелушение кожи или волдыри, боль в мышцах, поражение мелких или средних сосудов кожи (кожный васкулит). Если Вы заметите какие-либо нежелательные реакции, не указанные в настоящем вкладыше, проконсультируйтесь с лечащим врачом, работником аптеки или медицинской сестрой.

Способ приготовления или применения:

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Не увеличивайте дозу препарата. Рекомендуемая доза Лечащий врач скажет, какое количество таблеток препарата Вилдаглиптин Фармасинтез Вам нужно принимать. Обычная доза препарата Вилдаглиптин Фармасинтез составляет 50 мг или 100 мг в день. Дозу 50 мг следует принимать за один прием однократно утром. Дозу 100 мг следует разделить на два приема (по 50 мг) утром и вечером. В зависимости от того, как Вы отреагируете на терапию, Ваш врач может предложить более высокую или более низкую дозу. В зависимости от Вашего состояния, лечащий врач может назначить препарат Вилдаглиптин Фармасинтез в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. Путь и (или) способ введения Препарат Вилдаглиптин Фармасинтез следует принимать утром (однократно 50 мг) или утром и вечером (по 50 мг два раза в сутки). Таблетки проглатывают, запивая стаканом воды. Продолжайте применение препарата Вилдаглиптин Фармасинтез согласно рекомендациям лечащего врача. Возможно, препарат придется принимать в течение длительного периода времени. Чтобы убедиться, что лечение дает желаемый эффект, лечащий врач будет регулярно отслеживать Ваше состояние. Если лечащий врач отменил прием препарата Вилдаглиптин Фармасинтез из-за нарушения функции печени, не рекомендуется принимать его повторно. Если у Вас есть вопросы о продолжительности лечения данным препаратом, проконсультируйтесь с лечащим врачом. Если Вы приняли препарата Вилдаглиптин Фармасинтез больше, чем следовало При передозировке препаратом Вилдаглиптин Фармасинтез у Вас могут наблюдаться боль в мышцах, легкие и транзиторные парестезии (пощипывание, покалывание), лихорадка (высокая температура), отеки конечностей, при этом следует немедленно проконсультироваться с врачом. Вам может потребоваться медицинское наблюдение. Если есть возможность, покажите врачу упаковку. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей обратимы после прекращения применения препарата. Лечение Основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа. Если Вы забыли принять препарат Вилдаглиптин Фармасинтез Если Вы забыли принять препарат, примите его, как только вспомнили. Затем примите следующую дозу в обычное время. Однако, если уже почти пришло время принять следующую дозу препарата, не принимайте пропущенную дозу. Не принимайте двойную дозу, если в прошлый раз прием препарата был пропущен. При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Условия хранения:

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30 °C