Стезиум®

Инструкция по применению

Описание:

Миорелаксант центрального действия/

Состав:

Каждая таблетка содержит 75 мг эперизона (в виде гидрохлорида).
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:
ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2208, карбоксиметилкрахмал натрия, лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
пленочная оболочка: гипромеллоза 2910, титана диоксид, макрогол 400.

Показания к применению:

Для лечения взрослых от 18 лет. Заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болезненными мышечными спазмами.

Фармакокинетика:

Всасывание

Эперизон всасывается из ЖКТ. Среднее значение Cmax эперизона при приеме одной таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытой пленочной оболочкой, составляет 1.82±2.93 нг/мл, Tmax - 6.20±4.95 ч. Средняя AUC0- для эперизона составляет (M±SD) - 18.73±41.61 ч x нг/мл.

Распределение

В доклинических исследованиях показано, что после перорального введения эперизона, его распределение в желудке, тонком кишечнике, печени и почках в 10–20 раз превышает его распределение в крови, а распределение в седалищном нерве, спинном мозге, головном мозге и мышцах аналогично распределению в крови.

Метаболизм

Предполагается, что эперизон метаболизируется до метаболита карбоновой кислоты через диоловую форму после ?-1-гидроксилирования цитохромом P450 печени.

Выведение

Эперизон выводится преимущественно с мочой в виде метаболита; небольшое количество выводится в неизмененном виде. T1/2 для эперизона составляет 5.05±1.73 ч.

Фармакодинамика:

Механизм действия

Эперизон ингибирует спинномозговые рефлексы на уровне спинного мозга и воздействует преимущественно на y-систему за счет купирования чувствительности нервно-мышечного веретена, а также оказывает расслабляющее действие на скелетные мышцы. Подавляет активность афферентных нервных волокон (Ia-волокна) в нервно-мышечном веретене человека через 20 мин после применения. Подавляет спонтанный разряд y-мотонейронов, но не оказывает непосредственного воздействия на нервно-мышечное веретено. В одинаковой степени подавляет моно- и полисинаптические рефлекторные потенциалы, вызванные стимуляцией эфферентных корешков спинномозгового нерва. Снижает чувствительность нервно-мышечного веретена, воздействуя на y-мотонейроны. Расширяет кровеносные сосуды за счет антагонистического действия ионов Ca2+ на гладкую мускулатуру сосудов.

Анальгетическое действие эперизона связано также с подавлением высвобождения болевой субстанции Р - ключевого нейропептида многих тканей, реализующего процессы формирования и поддержания острой и хронической боли, а также нейрогенного воспаления через активацию лейкоцитов, увеличение проницаемости сосудов и сенситизацию ноцицепторов при повреждении тканей благодаря вовлечению в механизмы продукции провоспалительных цитокинов, простагландинов, биогенных аминов.

Фармакодинамические эффекты

Эперизон купирует различные симптомы мышечного напряжения и проявляет многофакторное действие, направленное на выведение скелетных мышц из порочного круга "гипертонус > нарушение кровообращения > боль > гипертонус". Обладает обезболивающим действием на уровне спинного мозга. Снимает напряжение и подавляет ригидность скелетных мышц, обеспечивая возможность совершения произвольных движений, таких как разгибание и сгибание конечностей, без снижения мышечной силы. Увеличивает объем кровотока в коже, мышцах, наружных и внутренних сонных артериях, позвоночных артериях.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к эперизону или любому из вспомогательных веществ; миастения.
С осторожностью: пациенты с нарушением функции печени (ввиду возможного ухудшения функции печени).

Побочные действия:

Резкое повышение температуры тела, боль в груди, головная боль, зудящая красная сыпь, сопровождаемая отёками на коже, кашель, одышка, охриплость, посинение отдельных участков тела (анафилактический шок и анафилактоидные реакции).
Сильная лихорадка, боли в мышцах и суставах, обширные поражения кожи и сли-зистых оболочек (слизистой оболочки рта, глаз, наружных половых органов, дру-гих участков), характеризующиеся возникновением пузырей и болезненных де-фектов, покрытых плёнками серо-белого цвета (синдром Стивенса-Джонсона).
Повышение температуры, сыпь на коже, возникновение на коже больших плоских пузырей, при легком потирании здоровой кожи происходит отслаивание и обна-жение мокнущей поверхности (токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)).
Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Стезиум
Часто - могут возникать не более чем у 1 из 10 человек: головокружение.
Нечасто - могут возникать не более чем у 1 из 100 человек: стойкое затруднение носового дыхания вследствие длительного вялотекущего воспалительного процесса в полости носа (хронический ринит); подверженность возникновению заболеваний верхних дыхательные путей, вы-званных инфекцией (инфекция верхних дыхательных путей); головная боль; сонливость; расстройство пищеварения; понос (диарея); местный отёк; растяжение связок; изжога; астения; апатия; бессонница; частичная или полная потеря чувствительности или контроля движений всех че-тырех конечностей и туловища (квадриплегия); шатающаяся походка; тошнота; рвота; потеря аппетита (анорексия); дискомфорт в желудке; боль в животе; запор; жажда; сыпь; кратковременные, повторяющиеся эпизоды ощущения жара в коже лица, шеи, гру-ди, сопровождающиеся покраснением лица (приливы).
Редко - могут возникать не более чем у 1 из 1000 человек: нарушение сна; ненормальное ощущение кожи (покалывание, озноб, жжение, онемение) без види-мой физической причины (парестезия); снижение чувствительности кожи к воздействию температуры и других раздражи-телей (гипестезия); усиление головной боли; замедленная реакция; расстройство пищеварения; боль в области между реберными дугами, ниже грудины (в эпигастрии); сухость во рту; воспалительное заболевание толстой кишки (колит); воспалительное заболевание желудка и кишечника (гастроэнтерит); воспалительное заболевание кожи, проявляющееся чувством жжения и зуда (зудя-щий дерматит); ограниченное интенсивное покраснение кожи (эритематозная сыпь); боль в суставах (артралгия); затруднённое мочеиспускание; дискомфорт в области грудной клетки; боль в ногах; горечь во рту; уменьшение содержания особого белка в красных кровяных тельцах (эритроци-тах), переносящего кислород от легких ко всем тканям организма и участвующего в выведении углекислого газа из клеток организма (гемоглобина) и/или снижение количества эритроцитов в единице объема крови, приводящее к снижению снаб-жения тканей кислородом (анемия); скованность и тремор в конечностях; низкое кровяное давление (гипотония); ощущение усиленного, неправильного биения сердца (пальпитация); вздутие живота; воспаление слизистой оболочки полости рта (стоматит); повышение в крови уровня фермента, содержащегося в клетках печени (аланина-минотрансферазы); повышение в крови уровня фермента, который содержится главным образом в клетках сердца и печени (аспартатаминотрансферазы); повышение в крови уровня фермента, попадающего в кровь преимущественно при повреждении клеток печени (щелочной фосфатазы); зуд; потливость; отеки; появление белка в моче (протеинурия); повышение азота в конечном продукте обмена белков (азота мочевины в крови); задержка мочи; недержание мочи; изменение объема жидкости, которая остается в мочевом пузыре после полноцен-ного мочеиспускания (остаточная моча).
Неизвестно - исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невоз-можно: икота; острая аллергическая реакция, при которой на коже и слизистых оболочках появ-ляются различные по виду высыпания (многоформная экссудативная эритема).

Способ приготовления или применения:

Внутрь. Принимать целиком, не разламывать и не разжевывать.
Обычная доза для взрослых - 1 таблетка два раза в сутки после еды. Доза может быть скорректирована врачом в зависимости от Вашего возраста и симптомов.
Продолжительность терапии определяется врачом и зависит от выраженности расстройств и терапевтического эффекта.

Если Вы забыли принять препарат вовремя, пропустите эту дозу и примите следующую в запланированное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу. Вместо этого дождитесь времени следующего приема препарата.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.