Девилам

Инструкция по применению

Описание:

Кальциево-фосфорного обмена регулятор.

Состав:

Действующее вещество: Сухой Витамин D3 (марка 100 CWS) 50000 ME (эквивалентно 1,25 мг колекальциферола) – 500,0 мг, состоящий из: желатин гидролизованный – 190,0 мг, сахароза – 190,0 мг, крахмал кукурузный – 80,25 мг, соевых бобов масло гидрогенизированное – 37,5 мг, колекальциферол (Витамин D3) – 1,25 мг, dl-Альфа-токоферол-1,0 мг;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза РН102 – 290,0 мг, кремния диоксид коллоидный гидратированный – 10,0 мг, дикальция фосфат безводный – 130,0 мг, магния стеарат – 10,0 мг, кроскармеллоза натрия – 45,0 мг;
Пленочная оболочка: Сепифилм LP014 прозрачный, состоящий из: гидроксипропилметилцеллюлоза – 22,5 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 3,0 мг; стеариновая кислота – 4,5 мг; Сеписперс сухой 5047 красный, состоящий из: гидроксипропилметилцеллюлоза – 12,0 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 2,0 мг, титана диоксид (Е 171) – 3,0 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) – 3,0 мг.

Показания к применению:

Профилактика и лечение дефицита витамина D. Для дозировки 50000 ME: Лечение дефицита и недостаточности витамина D у взрослых.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Колекальциферол (витамин D3) при пероральном приеме практически полностью всасывается (80%) в тонкой кишке. После однократного приема внутрь колекальциферола Сmax в сыворотке крови основной формы достигается примерно через 7 дней.

Распределение

Колекальциферол накапливается в печени, костях, скелетных мышцах, почках, надпочечниках, миокарде, жировой ткани. Сmax в тканях достигается через 4-5 ч, после чего концентрация несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Концентрация в сыворотке крови неактивного метаболита 25-гидроксикальциферола (25(OH)D3, кальцидиол) может быть увеличена в течение нескольких месяцев после приема колекальциферола в больших дозах. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой, может сохраняться в течение нескольких недель. Колекальциферол преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Колекальциферол в плазме крови связывается с альфа-2-глобулинами и частично с альбуминами и транспортируется в печень, где происходит микросомальное гидроксилирование с образованием неактивного метаболита 25-гидроксикальциферола (25(OH)D3, кальцидиол). Концентрация циркулирующего в крови кальцидиола является показателем уровня витамина D в организме. Кальцидиол подвергается повторному гидроксилированию в почках с образованием доминирующего активного метаболита 1,25-гидроксиколекальциферола (l,25(OH)2D3, кальцитриол).

Выведение

25(OH)D3 медленно выводится с T1/2 около 50 дней. Основным путем выведения колекальциферола, а также его метаболитов является желчь (кал), и не менее 2% указанных веществ выделяется почками.

Фармакодинамика:

Колекальциферол является естественной формой витамина D, которая образуется у человека в коже под действием солнечных лучей. По сравнению с витамином D2 характеризуется на 25% более высокой активностью.

Витамин D связывается со специфическим рецептором витамина D (VDR), который регулирует экспрессию многих генов, включая гены ионного канала TRPV6 (обеспечивает абсорбцию кальция в кишечнике), CALB1 (кальбиндин; обеспечивает транспорт кальция в кровеносное русло), BGLAP (остеокальцин; обеспечивает минерализацию костной ткани и гомеостаз кальция), SPP1 (остеопонтин; регулирует миграцию остеокластов), REN (ренин; обеспечивает регуляцию АД, являясь ключевым элементом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы регуляции), IGFBP (связывающий белок инсулинподобного фактора роста; усиливает действие инсулинподобного фактора роста), FGF23 и FGFR23 (фактор роста фибробластов 23; регулируют уровни кальция, фосфат-аниона, процессы клеточного деления фибробластов), TGFB1 (трансформирующий фактор роста бета-1; регулирует процессы клеточного деления и дифференцировки остеоцитов, хондроцитов, фибробластов и кератиноцитов), LRP2 (ЛПНП-рецептор-связанный белок 2; является посредником эндоцитоза ЛПНП), INSR (рецептор инсулина; обеспечивает эффекты инсулина на любые типы клеток).

Колекальциферол является активным антирахитическим фактором. Самой важной функцией колекальциферола является регулирование метаболизма кальция и фосфатов, что способствует правильной минерализации и росту скелета. Колекальциферол играет существенную роль в абсорбции кальция и фосфатов в кишечнике, в транспорте минеральных солей и в процессе кальцификации костей, регулирует также выведение кальция и фосфатов почками.

Концентрация ионов кальция в крови обусловливает поддержание тонуса мышц скелетной мускулатуры, функцию миокарда, способствует проведению нервного возбуждения, регулирует процесс свертывания крови. Недостаток витамина D в пище, нарушение его всасывания, дефицит кальция, а также недостаточное пребывание на солнце в период быстрого роста ребенка приводит к рахиту, у взрослых – к остеомаляции, у беременных могут возникнуть симптомы тетании, нарушение процессов обызвествления костей новорожденных.

Повышенная потребность в витамине D возникает у женщин в период менопаузы, поскольку у них часто развивается остеопороз в связи с гормональными нарушениями. Витамин D обладает рядом так называемых внескелетных эффектов. Витамин D участвует в функционировании иммунной системы путем модуляции уровней цитокинов и регулирует деление лимфоцитов Т-хелперов и дифференцировку В-лимфоцитов. В ряде исследований отмечено снижение заболеваемости инфекциями дыхательных путей на фоне приема витамина D.

Установлено, что витамин D является важным звеном гомеостаза иммунной системы: предотвращает аутоиммунные заболевания (в т.ч. сахарный диабет 1 типа, рассеянный склероз, ревматоидный артрит, воспалительные болезни кишечника). Витамин D обладает антипролиферативным и продифференцирующим эффектами, которые обусловливают онкопротекторное действие витамина D. Отмечено, что частота некоторых опухолей (рак молочной железы, рак толстого кишечника) повышается на фоне низкого уровня витамина D в крови.

Витамин D участвует в регуляции углеводного и жирового метаболизма путем влияния на синтез IRS1 (субстрат рецептора инсулина 1; участвует во внутриклеточных путях проведения сигнала рецептора инсулина), IGF (инсулиноподобный фактор роста; регулирует баланс жировой и мышечной ткани), PPAR-? (активированный рецептор пролифераторов пероксисом, тип 5; способствует переработке избыточного холестерина). По данным эпидемиологических исследований дефицит витамина D ассоциирован с риском метаболических нарушений (метаболический синдром и сахарный диабет 2 типа).

Рецепторы и метаболизирующие ферменты витамина D экспрессируются в артериальных сосудах, сердце и практически всех клетках и тканях, имеющих отношение к патогенезу сердечно-сосудистых заболеваний. На животных моделях показаны антиатеросклеротическое действие, супрессия ренина и предупреждение повреждения миокарда и другое. Низкие уровни витамина D у человека связаны с неблагоприятными факторами риска сердечно-сосудистой патологии, такими как сахарный диабет, дислипидемия, артериальная гипертензия, и ассоциированы с риском сердечно-сосудистых катастроф, в т.ч. инсультов. В исследованиях на экспериментальных моделях болезни Альцгеймера показано, что колекальциферол снижал накопление амилоида в мозге и улучшал когнитивную функцию. В неинтервенционных исследованиях у человека показано, что частота развития деменции и болезни Альцгеймера увеличивается на фоне низкого уровня витамина D и низкого диетарного потребления витамина D. Отмечалось ухудшение когнитивной функции и заболеваемости болезнью Альцгеймера при низких уровнях витамина D.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к витамину D или компонентам препарата.
Гипервитаминоз D.
Почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией.
Гиперкальциемия и/или гиперкальциурия.
Мочекаменная болезнь (образование кальциевых оксалатных камней).
Тяжелая почечная недостаточность.
Псевдогипопаратиреоз.
Саркоидоз.
Активная форма туберкулеза легких.
Беременность и период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Прием колекальциферола и кальция в составе других препаратов; при нарушениях экскреции кальция и фосфатов с мочой; при лечении иммобилизованных пациентов; при одновременном приеме тиазидных диуретиков, а также сердечных гликозидов (особенно гликозидов наперстянки); при одновременном приеме производных бензотиадиазина; у пациентов с атеросклерозом.

Побочные действия:

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, отек гортани.

Нарушения метаболизма и питания

Нечасто: гиперкальциемия, гиперкальциурия.

Нарушения со стороны нервной системы

Частота неизвестна: головная боль.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: нарушение ритма сердца.

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частота неизвестна: обострение туберкулезного процесса в легких.

Желудочно-кишечные нарушения

Частота неизвестна: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, боль в животе, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: зуд, сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Частота неизвестна: артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна: нарушение функции почек, полиурия.

При появлении перечисленных нежелательных реакций, а также реакций, не указанных в инструкции, пациенту рекомендуется обратиться к своему лечащему врачу.

Способ приготовления или применения:

Внутрь. Препарат принимается независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком (не разжёвывая) и запивать водой.
Если врач не назначил иначе, препарат следует принимать в указанных ниже дозах.
Лечение дефицита и недостаточности витамина D
Для лечения дефицита витамина D (уровень 25(OH)D ?20 нг/мл) у взрослых необходимо принимать по 50000 ME (1 таблетка с дозировкой 50000 ME или 5 таблеток с дозировкой 10000 ME) 1 раз в неделю в течение 8 недель.
Для лечения недостаточности витамина D (уровень 25(OH)D 20-29 нг/мл) у взрослых необходимо принимать по 50000 ME (1 таблетка с дозировкой 50000 ME или 5 таблеток с дозировкой 10000 ME) 1 раз в неделю в течение 4 недель.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.