Вилдаглиптин

Инструкция по применению

Описание:

Гипогликемическое средство.

Состав:

Каждая таблетка содержит 50,00 мг вилдаглиптина. Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая тип 112, натрия крахмала гликолят (тип лактоза безводная, магния стеарат.

Показания к применению:

Лекарственный препарат ВИЛДАГЛИПТИН показан к применению у взрослых пациентов старше 18 лет для лечения сахарного диабета 2 типа (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями): - в качестве монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с наличием противопоказаний к применению/непереносимости метформина или в случае неэффективности метформина; - в комбинации с метформином в качестве начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений; - в составе двухкомпонентной комбинированной терапии: с метформином или тиазолидиндионом, или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами; - в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины у пациентов с недостаточным контролем гликемии на фоне максимально переносимой дозы производного сульфонилмочевины или при наличии противопоказаний к применению/непереносимости метформина; - в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином, у пациентов, ранее получавших терапию - производными сульфонилмочевины и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии; - в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином, у пациентов, ранее получавших инсулин в стабильной дозе и метформин на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии. Вилдаглиптин показан к применению в комбинации с инсулином (с метформином или без него) при недостаточном гликемическом контроле на фоне применения диеты и физических упражнений и стабильной дозы инсулина.

Фармакодинамика:

Вилдаглиптин представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4(ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (>90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня. Повышая концентрацию ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности ?-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.

Фармакокинетика:

Всасывание При приеме внутрь натощак вилдаглиптин быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,75 часа после приема. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции вилдаглиптина снижается незначительно: отмечается уменьшение Сmах на 19% и увеличение времени ее достижения до 2,5 часов. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC). Вилдаглиптин быстро всасывается, а его абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 85%. Сmaх и AUC в терапевтическом диапазоне доз увеличиваются примерно пропорционально дозе. Распределение Степень связывания вилдаглиптина с белками плазмы крови низкая (9,3%). Вилдаглиптин распределяется равномерно между плазмой крови и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит, предположительно, экстраваскулярно, объем распределения в равновесном состоянии после внутривенного введения (Vss) составляет 71 л. Метаболизм Основным путем выведения вилдаглиптина является биотрансформация. В организме человека 69% дозы препарата подвергается биотрансформации. Основной метаболит LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза цианокомпонента. Около 4% дозы препарата подвергается амидному гидролизу. В доклинических исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз вилдаглиптина. Вилдаглиптин метаболизируется без участия изоферментов цитохрома Р450. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов Р450 (CYP), не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Выведение После приема препарата внутрь около 85% дозы выводится почками и 15% - через кишечник. Почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. При внутривенном введении средний период полувыведения достигает 2 часов, общий плазменный клиренс и почечный клиренс вилдаглиптина составляют 41 л/ч и 13 л/ч соответственно. Период полувыведения (Т1/2) после приема внутрь составляет около 3 часов, независимо от дозы.

Противопоказания:

Не принимайте препарат ВИЛДАГЛИПТИН, если: - у Вас аллергия на вилдаглиптин или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша); - у Вас наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; - если Вы беременны или кормите грудью (в связи с недостатком соответствующих данных); - у Вас сахарный диабет 1 типа; - у Вас острый или хронический метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз в сочетании с комой или без таковой). Диабетический кетоацидоз должен корректироваться инсулинотерапией; - у Вас лактоацидоз (в том числе и в анамнезе); - у Вас нарушения функции печени, включая пациентов с повышенной активностью «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (ACT) в 3 и более раз выше верхней границы нормы, (3 х ВГН); - у Вас хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IV функционального класса (ФК) по функциональной классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYXA) (ввиду отсутствия данных клинических исследований о применении вилдаглиптина у этой группы пациентов); - если Вы младше 18 лет.

Побочные действия:

Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Некоторые симптомы могут требовать немедленного медицинского вмешательства: Прекратите прием препарата ВИЛДАГЛИПТИН и немедленно обратитесь к врачу при развитии следующих нежелательных реакций: - ангионевротический отек (редко: встречается не более чем у 1 из 1000): симптомы включают отек лица, языка или глотки, трудности при глотании, затрудненное дыхание, внезапное появление сыпи или крапивницы, которые могут указывать на реакцию, называемую «ангионевротический отек»; - заболевание печени (гепатит) (частота неизвестна): симптомы включают желтушность кожи и белков глаз (склер), тошноту, снижение аппетита или потемнение цвета мочи; - воспаление поджелудочной железы (панкреатит) (частота неизвестна: исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно): симптомы включают сильную и постоянную боль в животе (в области желудка), которая может отдавать в спину, а также тошноту и рвоту. Другие нежелательные реакции У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакции при применении вилдаглиптина и метформина: - часто (встречаются не более чем у 1 из 10): дрожь, головная боль, головокружение, тошнота, низкий уровень глюкозы в крови; - нечасто (встречаются не более чем у 1 из 100): утомляемость. У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакции при применении вилдаглиптина и сульфонилмочевины: - часто (встречаются не более чем у 1 из 10): дрожь, головная боль, головокружение, слабость, низкий уровень глюкозы в крови; - нечасто (встречаются не более чем у 1 из 100): запор; - очень редко (встречаются не более чем у 1 из 10000): боль в горле, насморк. У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакции при применении вилдаглиптина и глитазона (тиазолидиндиона): - часто (встречаются не более чем у 1 из 10): увеличение массы тела, отеки рук, лодыжек или стоп; - нечасто (встречаются не более чем у 1 из 100): головная боль, слабость, низкий уровень глюкозы в крови. У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакции при применении вилдаглиптина в монотерапии: - часто (встречаются не более чем у 1 из 10): головокружение; - нечасто (встречаются не более чем у 1 из 100): головная боль, запор, отеки рук, лодыжек или стоп, боль в суставах, низкий уровень глюкозы в крови; - очень редко (встречаются не более чем у 1 из 10000): боль в горле, насморк, повышение температуры тела. У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакций при применении вилдаглиптина, метформина и сульфонилмочевины: - часто (встречаются не более чем у 1 из 10): головокружение, тремор, слабость, низкий уровень глюкозы в крови, повышенное потоотделение. У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакции при применении вилдаглиптина и инсулина (с метформином или без него): - часто (встречаются не более чем у 1 из 10): головная боль, озноб, тошнота (дурнота), низкий уровень глюкозы в крови, изжога; - нечасто (встречаются не более чем у 1 из 100): диарея, метеоризм. В пострегистрационных исследованиях наблюдались следующие нежелательные реакции (частота неизвестна): - зудящая сыпь, шелушение кожи или волдыри, боль в мышцах, кожный васкулит (поражение мелких или средних сосудов кожи).

Способ приготовления или применения:

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Рекомендуемая доза Количество препарата ВИЛДАГЛИПТИН, которое следует принимать, зависит от конкретного состояния пациента. Ваш врач скажет точно, сколько таблеток препарата ВИЛДАГЛИПТИН следует принимать. Максимальная суточная доза составляет 100 мг. Обычная доза препарата ВИЛДАГЛИПТИН составляет 50 мг или 100 мг в день. Дозу 50 мг следует принимать за один прием однократно утром. Дозу 100 мг следует разделить на два приема (по 50 мг) утром и вечером. В зависимости от того, как Вы отреагируете на терапию, Ваш врач может предложить более высокую или более низкую дозу. В зависимости от Вашего состояния, лечащий врач может назначить ВИЛДАГЛИПТИН в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. Путь и (или) способ введения Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Препарат следует принимать утром (однократно 50 мг) или утром и вечером (по 50 мг два раза в сутки). Продолжительность терапии Препарат ВИЛДАГЛИПТИН следует принимать ежедневно, так долго, как прописал Вам врач. Возможно, Вам придется принимать данный препарат длительное время. Ваш лечащий врач будет регулярно проверять Ваше состояние, чтобы убедиться, что лечение приводит к желаемым результатам.

Условия хранения:

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °C