Инструкция по применению
Описание:
Противоглаукомное средство - альфа 2 - адреномиметик селективный.
Состав:
Действующее вещество: бримонидина тартрат – 2,00 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 50% раствор (в пересчете на бензалкония хлорид) – 0,10 мг (0,05 мг), поливиниловый спирт (40-88) – 14,16 мг, натрия цитрата дигидрат – 6,04 мг, лимонной кислоты моногидрат – 0,46 мг, натрия хлорид – 6,90 мг, натрия гидроксид / хлористоводородная кислота 1 М – до pH 6,0-6,5, вода очищенная – до 1,0 мл.
Показания к применению:
Открытоугольная глаукома. Офтальмогипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).
Фармакокинетика:
Всасывание
После инстилляции в глаз раствора бримонидина 0,2% два раза в день в течение 10 дней концентрации в плазме были низкими (среднее Сmax составило 0,06 нг/мл).
Площадь под кривой концентрации в плазме в течение 12 часов в устойчивом состоянии (AUC0-12h) составила 0,31 нг·ч/мл по сравнению с 0,23 нг·ч/мл после первой дозы.
После перорального введения человеку бримонидин хорошо всасывается и быстро выводится.
Распределение
После нескольких инстилляций бримонидина (2 раза в день в течение 10 дней) в крови наблюдалась небольшая кумуляция в крови.
Связывание бримонидина белками плазмы после местного применения у человека составляет приблизительно 29%.
Бримонидин связывается обратимо с меланином в тканях глаза in vitro и in vivo. После двухнедельной инстилляции концентрация бримонидина в радужной оболочке, цилиарном теле и хориоидной сетчатке была в 3-17 раз выше, чем после однократной дозы. Накопление не происходит в отсутствие меланина.
Метаболизм
После перорального введения основная часть дозы (около 75%) выводилась из организма в виде метаболитов в моче в течение 5 дней; в моче не было обнаружено неизмененного активного вещества. Исследования in vitro с использованием печени животных и человека показывают, что метаболизм опосредуется в основном альдегидоксидазой и цитохромом Р450.
Выведение
Период полувыведения составляет примерно 3 часа. Препарат метаболизируется преимущественно в печени. Бримонидин и его метаболиты выводятся почками.
Линейностъ/нелинейность
Не было отмечено большого отклонения от пропорциональности дозы для Сmax и AUC плазмы после одной местной дозы 0,08%, 0,2% и 0,5%.
Сmax, AUC и период полувыведения бримонидина одинаковы у пожилых людей (субъектов 65 лет и старше) после однократной дозы и молодых взрослых, что указывает на то, что его системное всасывание и выведение не зависят от возраста.
Основываясь на данных трехмесячного клинического исследования, в котором участвовали пожилые пациенты, системное воздействие бримонидина было очень низким.
Фармакодинамика:
Бримонидин – селективный алъфа2-адреномиметик, оказывающий стимулирующее действие на альфа2-адренорецепторы. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования и повышения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному пути. При применении Биманокса®, капли глазные, 0,2%, максимальное снижение внутриглазного давления достигается через 2 часа.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к бримонидину и другим компонентам препарата.
Детский возраст до 2 лет, низкая масса тела (до 20 кг).
Одновременная терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).
Одновременная терапия антидепрессантами, которая влияет на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин).
Период кормления грудью.
Побочные действия:
Очень часто: аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век, затуманивание зрения.
Часто: ощущение жжения, фолликулез конъюнктивы или фолликулярный конъюнктивит, местные аллергические реакции со стороны глаз (в т.ч. кератоконъюнктивит), нарушение зрения, блефарит, блефароконъюнктивит, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, слизистое отделяемое из глаз, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, боль в глазу, отек век, покраснение век, ощущение инородного тела в глазах, кератит, поражения век, фотосенсибилизация, колющее ощущение в глазу, поверхностная точечная кератопатия, слезотечение, выпадение полей зрения, отслойка стекловидного тела, кровоизлияния в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения.
Нечасто: эрозия роговицы, ячмень.
Со стороны центральной нервной системы:
Часто: головная боль, сонливость, бессонница, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Часто: повышение или снижение артериального давления.
Со стороны органов дыхания:
Часто: бронхит, фарингит, кашель, одышка.
Нечасто: сухость слизистой оболочки носа, апноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: желудочно-кишечные расстройства – диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Часто: сыпь.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Часто: гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в т.ч. инфекционный.
Лабораторные показатели:
Часто: гиперхолестеринемия.
Другие:
Часто: общие аллергические реакции, астения, утомляемость, нарушение вкуса.
Нечасто: извращение вкуса.
У детей (в том числе у новорожденных и грудных детей) отмечено: апноэ, брадикардия, снижение артериального давления (АД), гипотермия, мышечная гипотония, бледность, сонливость, снижение внимания.
Отдельные серьёзные побочные реакции, такие как возникновение комы, летаргии и угнетения дыхания у новорожденного и грудного ребенка, т.е. в возрасте, в котором использование препарата не одобрено, отмечались при применении препарата в концентрации 0,2%, превышающей концентрацию данного препарата.
В постмаркетинговый период дополнительно получены сообщения о следующих побочных эффектах:
Со стороны органа зрения:
Частота неизвестна: ирит, сухой кератоконъюнктивит, миоз.
Со стороны центральной нервной системы: депрессия, синкопе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: местные кожные реакции (эритема, зуд век, отек лица, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век и лица), гиперчувствительность.
Способ приготовления или применения:
Местно. В конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 2 раза в сутки с интервалом между введениями около 12 часов.
Для снижения системной экспозиции препарата сразу после закапывания следует надавить на область слезного мешка у внутреннего угла глаза (закрывая слезную точку) в течение 1 минуты.
Биманокс® можно применять с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения внутриглазного давления. Если используют более 2 лекарственных препаратов, то необходимо сделать 15-минутный перерыв между инстилляциями.
Применение Биманокса® не изучали у пациентов с нарушением функции печени или почек; при лечении таких пациентов необходимо соблюдать осторожность.
Избегайте контакта с мягкими контактными линзами. Снимите контактные линзы перед применением и наденьте линзы через 15 минут после применения препарата.
Применение у детей
В трехмесячном исследовании фазы 3 у детей в возрасте от 2 до 7 лет с глаукомой и с недостаточным контролем заболевания при применении бета-блокаторов сообщалось о высокой частоте возникновения сонливости (55%) при применении 0,2% бримонидина в качестве дополнительной терапии. Сонливость была сильно выражена у 8% детей и являлась причиной прекращения лечения в 13% случаев. Частота сонливости снижалась с увеличением возраста и была минимальной у 7-летних детей (25%), но в большей степени определялась массой тела: сонливость чаще отмечалась у детей с массой ?20 кг (63%) по сравнению с детьми с массой >20 кг (25%).
Безопасность и эффективность Биманокса® у детей младше 2 лет не установлены.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.