Инструкция по применению
Описание:
Эстроген.
Состав:
1 суппозиторий содержит:
Действующее вещество: эстриол - 0,5 мг
Вспомогательное вещество', твердый жир Витепсол W-35 - 1999,5 мг.
Показания к применению:
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ): лечение атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей, связанной с дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе.
Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при проведении хирургического вмешательства влагалищным доступом.
В качестве вспомогательного диагностического средства при подозрительном результате мазка из шейки матки на онкоцитологию (ПАП-тест, класс III) у женщин в менопаузе при обнаружении аномальных клеток на фоне атрофических изменений.
Фармакокинетика:
Абсорбция
При интравагинальном применении эстриола обеспечивается оптимальная биодоступность в месте действия. Эстриол всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в плазме. После интравагинального введения в дозе 0,5 мг максимальная концентрация эстриола (100 пг/мл) в плазме наблюдается через 1-2 ч после введения. Распределение
В плазме 90 % эстриола связывается с альбумином. В отличие от других эстрогенов практически не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм
Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и
неконъюгированное состояние при кишечно-печёночной рециркуляции.
Выведение
Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном, выводится почками в связанном виде. Только небольшая часть (около 2%) выводится через кишечник, в основном, в виде несвязанного эстриола. Период полувыведения эстриола составляет примерно 6-9 ч.
Фармакодинамика:
Действующим веществом препарата является эстриол - синтетический аналог естественного женского гормона эстриола. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективно применение эстриола для терапии нарушений со стороны мочевыводящих и половых путей (например, атрофического вагинита). При атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей эстриол индуцирует нормализацию эпителия влагалища, шейки матки и мочеиспускательного канала, способствуя, таким образом, восстановлению нормальной микрофлоры и рН влагалища. В результате чего повышается сопротивляемость эпителия мочевыводящих и половых путей к инфекции и воспалению; уменьшается сухость слизистой оболочки и зуд во влагалище, болезненность при половом акте, вероятность возникновения инфекций влагалища и мочевыводящих путей; терапия эстриолом способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи. В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия (в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени). Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает
кровотечений "отмены".
Противопоказания:
гиперчувствительность к эстриолу и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата;
o диагностированный, в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы (РМЖ); диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например,
рак эндометрия);
o кровотечение из влагалища неясной этиологии;
o нелеченная гиперплазия эндометрия;
наличие венозной тромбоэмболии (ВТЭ) в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);
o подтвержденные тромбофилические нарушения (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина III и т.д.);
артериальный тромбоз или тромбоэмболия (АТЭ), в том числе инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения, или продромальные состояния (в том числе транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в настоящее время или в анамнезе;
o заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;
порфирия;
o беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью
Под тщательным наблюдением врача эстриол следует применять, при наличии, в том числе в анамнезе, любых из нижеперечисленных заболеваний/состояний или факторов риска:
o лейомиома (фибромиома матки) или эндометриоз;
o факторы риска развития тромбозов и тромбоэмболий;
o факторы риска эстрогенозависимых опухолей (в том числе, наличие в семейном анамнезе РМЖ у родственников 1-й линии (мать, сестры));
o артериальная гипертензия;
o доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);
o сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее;
o желчекаменная болезнь;
o желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);
o хроническая сердечная или почечная недостаточность;
o мигрень или головная боль тяжелой степени;
o системная красная волчанка;
o гиперплазия эндометрия в анамнезе;
o эпилепсия;
o бронхиальная астма;
o отосклероз;
o семейная гиперлипопротеинемия;
o панкреатит.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Применение препарата в период беременности противопоказано. Период грудного вскармливания
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. Способ применения и дозы
Препарат ДляЖенс® эстри содержит только эстроген, поэтому может применяться у женщин с интактной (сохраненной) маткой или гистерэктомией в анамнезе (с удаленной маткой).
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ): лечение атрофии слизистой оболочки н ых отделов мочевыводящих и половых путей, связанной с дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе:
По 0,5 мг (1 суппозиторий) в сутки ежедневно в течение первых 2-3 недель (максимально
до 4-х недель), затем постепенно снижают дозу, основываясь на динамике симптомов до
достижения поддерживающей дозы - 0,5 мг (1 суппозиторий) - 2 раза в неделю. Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при проведении хирургического вмешательства влагалищным доступом:
По 0,5 мг (1 суппозиторий) в сутки в течение 2 недель до операции; по 0,5 мг (1 суппозиторию) 2 раза в неделю в течение 2 недель после операции.
В качестве вспомогательного диагностического средства при подозрительном результате мазка из шейки матки на онкоцитологию (ПАП-тест, класс III) у женщин в менопаузе при обнаружении аномальных клеток на фоне атрофических изменений. По 0,5 мг (1 суппозиторий) через день в течение 1 недели перед взятием следующего мазка. В случае пропуска необходимо ввести суппозиторий сразу же, как только пациентка вспомнит об этом (не должны вводиться 2 суппозитория в день), в дальнейшем введение препарата проводят в соответствии с обычным режимом дозирования. Женщины, не получающие ЗГТ или женщины, которые переводятся с режима постоянного приема комбинированных препаратов для ЗГТ, могут начинать применение препарата в любой день. При переходе с циклического или непрерывного последовательного режима ЗГТ, применение препарата ДляЖенс® эстри следует начинать на следующий день после завершения предыдущего цикла ЗГТ.
Для терапии симптомов дефицита эстрогенов у женщин в постменопаузе необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.
Побочные действия:
Нарушения обмена веществ и питание нечасто задержка жидкости;
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта нечасто тошнота;
Нарушения со стороны половых органов и молочной нечасто болезненность груди, боль в груди, ациклические железы ковянистые выделения, выделения из шейки матки;
Общие расстройства и нарушения вместе введения нечасто зуд и раздражение в месте введения, гриппоподобные симптомы.
Нежелательные реакции, связанные с системой ЗГТ.
доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, в т.ч. рак эндометрия, РМЖ (двукратное повышение РМЖ отмечается у женщин, при длительности применения комбинированных эстроген- прогестагенных препаратов более 5 лет; при монотерапии эстрогеном - риск РМЖ существенно ниже); заболевания желчного пузыря;
хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура; возможная деменция при начале ЗГТ в непрерывном режиме после 65 лет; долгосрочное применение эстрогена в качестве монотерапии и в сочетании с гестагеном для ЗГТ ассоциируется с незначительным повышением риска развития рака
яичников (в исследовании "Миллион женщин" при проведении ЗГТ в течение 5 лет зарегистрирован 1 дополнительный случай на 2500 женщин);
ЗГТ ассоциируется с 1,3-кратным относительным повышением риска развития ВТЭ (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), повышенный риск развития этого осложнения наблюдается в первый год ЗГТ;
отмечается некоторое увеличение риска развития ИБС у пациенток в возрасте старше 60 лет при ЗГТ комбинацией эстрогена и прогестагена;
ЗГТ монопрепаратом эстрогена или комбинацией эстрогена и прогестагена связана с повышением в 1,5 раза относительного риска ишемического инсульта (риск возникновения геморрагического инсульта в период ЗГТ не увеличивается). Передозировка
Острая токсичность эстриола у животных очень низкая. Передозировка препаратом "ДляЖенс® эстри" при интравагинальном введении маловероятна. Однако, в случае попадания больших количеств в желудочно-кишечный тракт может развиться тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин. Специфического антидота неизвестно. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.
Способ приготовления или применения:
Интравагинально, вечером перед сном. Суппозиторий следует вводить глубоко во влагалище, в положении лежа на спине.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Каталог товаров
