Блиссель

Инструкция по применению

Описание:

Эстроген.

Состав:

1 г геля содержит:
Действующее вещество: эстриол- 50 мкг;
Вспомогательные вещества: поликарбофил - 15,00 мг, карбопол 971Р - 5,00 мг, глицерол - 100,00 мг, метилпарагидроксибензоат натрия - 1,60 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия - 0,20 мг, хлористоводородная кислота - q.s., натрия гидроксид-q.s, вода очищенная-до 1 г.

Показания к применению:

Местное лечение сухости слизистой оболочки влагалища у женщин в постменопаузе с атрофическим вагинитом.

Фармакокинетика:

После однократного интравагинального введения 50 мкг (0,05 мг) эстриола в виде геля эстриол быстро всасывается, максимальная концентрация эстриола в плазме достигается через 2 часа (от 0,5 до 4 часов) и составляет 106 ± 63 пг/мл. После достижения максимума концентрация эстриола в плазме снижается моноэкспоненциально со средним периодом полувыведения 1,65 ± 0,82 ч.
После 21 дня регулярного интравагинального применения 50 мкг эстриола в виде геля всасывание значительно снижается, и системное действие эстриола становится практически ничтожным. У всех пациенток через 24 часа после введения геля концентрация эстриола была ниже предела количественного определения.
В плазме практически весь (90%) эстриол связывается с альбумином и, в отличие от других половых гормонов, почти не взаимодействует с глобулином, связывающим половые гормоны.
Метаболизм эстриола заключается, в основном, в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печеночной рециркуляции. Эстриол, главным образом, выводится почками в связанном виде. Только небольшая его часть (<2%) выводится через кишечник, в основном, в виде несвязанного эстриола.

Фармакодинамика:

Лекарственный препарат Блиссель содержит синтетический эстриол - идентичный по составу и действию естественному женскому гормону эстриолу.
Эстриол оказывает фармакологическое и биологическое действие путем связывания с
эстрогеновыми рецепторами. Он обладает высоким сродством к эстрогеновым
рецепторам в мочевом пузыре и тканях влагалища и относительно низким сродством к
рецепторам в эндометрии и тканях молочной железы. Эстриол обладает коротким
периодом действия (в ядрах энодометрия он удерживается в течение короткого
промежутка времени). В связи с чем, одноразовое введение суточной дозы эстриола не
1
вызывает пролиферации эндометрия, в то время как его взаимодействие с эстрогеновыми рецептора влагалища достаточно для полноценного трофического действия на влагалище, несмотря на использование низкой дозы.
В постменопаузе у женщин дефицит эстрогенов приводит к сухости, зуду и более легко вызываемому раздражению в области влагалища. При местном интравагинальном введении эстриол оказывает прямое действие на чувствительные к эстрогену ткани нижних отделов мочевыводящих и половых путей, снимая симптомы атрофии влагалища. Эстриол индуцирует нормализацию эпителия влагалища, шейки матки и мочеиспускательного канала и, таким образом способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН влагалища. Кроме того, эстриол повышает устойчивость эпителиальных клеток влагалища к инфекциям, уменьшает такие жалобы, как сухость и зуд во влагалище, ощущение дискомфорта и болезненность при половом акте.

Противопоказания:

Диагностированный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы.
Диагностированные эстрогензависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия).
Кровотечение из влагалища неясной этиологии.
Нелеченная гиперплазия эндометрия.
Наличие венозного тромбоза или тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии) в настоящее время или в анамнезе.
Артериальный тромбоз или тромбоэмболия (например, инфаркт миокарда, инсульт) или продромальные состояния (транзиторная ишемическая атака, стенокардия).
Подтвержденные тромбофилические нарушения (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина III и т.д.).
Заболевания печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функций печени не вернулись к норме.
Гиперчувствительность к эстриолу и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
Порфирия.
Беременность или период грудного вскармливания.

С осторожностью
Эстриол следует применять с соблюдением мер предосторожности при наличии, в том числе в анамнезе, любых из нижеперечисленных заболеваний/состояний или факторов риска:
лейомиома (фибромиома матки) или эндометриоз;
факторы риска развития тромбозов и тромбоэмболий;
факторы риска эстрогенозависимых опухолей, в том числе наличие в семейном анамнезе рака молочной железы у родственников 1-й линии (мать, сестры);
артериальная гипертензия;
доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);
сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее;
желтуха ( в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);
хроническая сердечная или почечная недостаточность;
мигрень или головная боль тяжелой степени;
системная красная волчанка;
гиперплазия эндометрия в анамнезе;
эпилепсия;
бронхиальная астма;
отосклероз;
гипертриглицеридемия.

Побочные действия:

Со стороны обмена веществ: нечасто - задержка жидкости.
Со стороны нервной системы: редко - головная боль.
Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - судороги мышц нижних конечностей.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - повышенная чувствительность в области молочной железы, боль в молочной железе, ациклические кровянистые выделения, выделения из шейки матки.
Общие расстройства: частота неизвестна - гриппоподобные симптомы.

Способ приготовления или применения:

Для интравагинального применения.
Препарат вводят во влагалище с помощью аппликатора, состоящего из одноразовой канюли с меткой наполнения и многоразового поршня, на ночь перед сном, тщательно следуя "Инструкции по применению".
Одна доза (заполненная до метки канюля) содержит 1 г геля, что соответствует 50 мкг эстриола.
Начало лечения: 1 аппликатор-доза вагинального геля в сутки в течение 3-х недель (желательно перед сном).
При поддерживающем лечении рекомендуется вводить 1 аппликатор-дозу вагинального геля 2 раза в неделю (желательно перед сном). Через 12 недель терапии врач должен оценить целесообразность продолжения лечения.
В начале и во время лечения симптомов постменопаузы следует использовать наименьшую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени
Пропущенную дозу препарата следует ввести сразу же, если прошло не более 12 часов. Далее аппликации следует проводить в соответствии с обычной схемой. Если прошло более 12 часов, введение препарата следует пропустить. Далее аппликации следует продолжать в обычное время.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.