Диафлекс Ромфарм

Инструкция по применению

Описание:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Состав:

1 капсула препарата содержит:
активное вещество: диацереин – 50 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат – 12, 5 мг, лактозы моногидрат (Капсулак 60) – до 250 мг;
состав капсулы: титана диоксид – 0,75 мг, краситель железа оксид желтый – 2,2125 мг, желатин – до 75,0 мг.

Показания к применению:

Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов.

Фармакокинетика:

Абсорбция
При приеме внутрь диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 144 мин. При однократном приеме в дозе 50 мг Cmax - 3,15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Cmax повышается. Биодоступность составляет 50-65%. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.
Метаболизм и распределение
Полностью метаболизируется (деацетилируется) до активного метаболита - реина. Связь реина с белками (альбумином) плазмы крови составляет практически 100%. Реин накапливается в органах и тканях в течение периода до 168 ч после приема внутрь. Наибольшая концентрация реина наблюдается в почках и селезенке. В небольших количествах накапливается в ткани мозга, костном мозге, костной ткани и глазном яблоке. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Трансплацентарный перенос составляет около 3% от концентрации реина в плазме крови через 45 мин после приема внутрь.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата - 20%. Период полувыведения (T1/2) - 255 мин.

Фармакодинамика:

Диацереин - производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита - реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, в том числе интерлейкина-6, фактора некроза опухоли-альфа (ФНО-а). Диацереин замедляет синтез металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы), которые способствуют повреждению хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов, не влияет на синтез простагландинов.
Препарат обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме. Действие развивается через 2-4 недели.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препа-рата или к производным антрахинона (например, слабительные препараты);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность, период грудного вскармливания;
заболевания печени, в том числе в анамнезе;
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
кишечная непроходимость;
боль в животе неясного генеза;
возраст до 18 лет.
С осторожностью
Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); синдром раздраженной толстой кишки; возраст старше 65 лет.

Побочные действия:

Нарушения со стороны иммунной системы.Нечасто: аллергические реакции, крапивница, бронхоспазм, ангионевротиче-ский отек, анафилактический шок.
Нарушения со стороны ЖКТ:Редко: диарея, тошнота, рвота, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:Нечасто: повышение активности "печеночных" ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:Нечасто: кожный зуд, сыпь.
Общие расстройства:Редко: недомогание.
Частота неизвестна: интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения и не требует отмены препарата или снижения его дозы).
При появлении нежелательных реакций, не описанных в данной инструкции, следует прекратить приём препарата и сообщить об этом лечащему врачу.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, во время приёма пищи. Капсулу необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Назначать препарат должен специалист с опытом лечения остеоартроза.
Рекомендуется начинать лечение с приёма одной капсулы (50 мг) в сутки во время приёма пищи (например, ужина) в течение 4 недель, так как в течение первых двух недель приёма препарат может вызвать ускорение транзита содержимого кишечника.
Затем дозу увеличивают до 100 мг в сутки - по 1 капсуле (50 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером).
Лечение проводится непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена до 50 мг в сутки.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.