Итоприд

Инструкция по применению

Описание:

Стимулятор моторики ЖКТ.

Состав:

Действующее вещество: итоприда гидрохлорид - 50,0 мг;вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный.

Показания к применению:

Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как:
вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота;
функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.

Фармакокинетика:

Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах 0,28 мкг/мл) достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида. При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприда и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной. Распределение
Итоприда гидрохлорид на 96 % связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфаркислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения Vdp=6,l л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко. Метаболизм
Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3 % от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FM03). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).
По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций invivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы. Выведение
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4 % соответственно. Период полувыведения итоприда составляет около 6 ч.

Фармакодинамика:

Механизм действия
Итоприда гидрохлорид - это гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества. Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к Ог-дофаминовым рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации. Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-дофаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.Действие итоприда у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (рН < 4). При совместном применении итоприда гидрохлорид с альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом.
Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел желудочно-кишечного тракта. Итоприда гидрохлорид ускоряет опорожнение желудка. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Противопоказания:

Gовышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;
детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности);
беременность и период грудного вскармливания;
у пациентов с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и синдромом глюкозо -галактозной мальабсорбции.

Побочные действия:

Желудочно - кишечные нарушения.Часто-Боль в животе, диарея.Нечасто-Повышенное слюноотделение.Повышенное слюноотделение.
Лабораторные и инструментальные данные.Нечасто.Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), снижение количества лейкоцитов.
Нарушения со стороны нервной системы.Нечасто.Головокружение, головная боль.
Нарушения со стороны кожи и подкожнной клетчатки.Нечасто.Сыпь.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения и тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию.
Нарушения со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор. Желудочно — кишечные нарушения: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема и зуд.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT),аланинаминотрансферазы (АЛТ),гамма - глютам и лтранс пептид азы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.

Способ приготовления или применения:

Взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата (50 мг) 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.
В клинических исследованиях продолжительность лечения итопридом составляла до 8 недель.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 C. Хранить в недоступном для детей месте.