Инструкция по применению
Описание:
Гиполипидемическое средство.
Состав:
1 таблетка содержит:
действующее вещество: эзетимиб микронизированный - 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 45,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 27,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 10,0 мг, повидон К 30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 3,0 мг, натрия лаурилсульфат - 4,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 10,0 мг, магния стеарат - 1,0 мг.
Показания к применению:
Первичная гиперхолестеринемия
Препарат Эзетимиб-СЗ в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) или в монотерапии в дополнение к диете показан для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, апо-В, ТГ и ХС не-ЛПВП. а также для повышения концентрации ХС ЛГТВП у взрослых и подростков (10-17 лет) с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией.
Препарат Эзетимиб-СЗ в комбинации с фенофибратом в дополнение к диете показан для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, апо-В и ХС не-ЛПВП у пациентов со смешанной гиперхолестеринемией (см. раздел "Способ применения и дозы").
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
Препарат Эзетимиб-СЗ, принимаемый в комбинации со статинами, показан для снижения риска развития сердечно-сосудистых событий (сердечно-сосудистая смерть, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт, госпитализации по поводу нестабильной стенокардии или при потребности проведения реваскуляризации) у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС).
Профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с хронической болезнью почек
Препарат Эзетимиб-СЗ, принимаемый в комбинации с симвастатином, показан для снижения риска развития серьезных сердечно-сосудистых событий (нефатальный инфаркт миокарда или сердечная смерть, инсульт или любая процедура реваскуляризации) у пациентов с хронической болезнью почек.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Препарат Эзетимиб-СЗ в комбинации со статином показан для снижения повышенной концентрации ОХС и ХС ЛПНП у взрослых и подростков (10-17 лет) с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Пациенты могут также получать вспомогательное лечение (например, ЛПНП-аферез). Гомозиготная ситостеролемия (фитостеролемия)
Препарат Эзетимиб-СЗ показан для снижения повышенной концентрации ситостерола и кампестерола у пациентов с гомозиготной семейной ситостеролемией.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно метаболизируется в тонком кишечнике и печени путем конъюгации в фармакологически активный фенольный глюкуронид (эзетимиб-глюкуронид). Максимальная концентрация в плазме крови (Стах) эзетимиб.
глюкуронида наблюдается через 1-2 часа, эзетимиба - через 4-12 часов. Абсолютная биодоступность эзетимиба не может быть определена, поскольку данное вещество практически нерастворимо ни в одном из водных растворителей, используемых для приготовления растворов для инъекций. Прием пиши (с низким или высоким содержанием жира) не влиял на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь препарата Эзетимиб-СЗ в виде таблеток по 10 мг. Препарат Эзетимиб-СЗ можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение
Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы крови на 99,7 % и 88-92 % соответственно.
Метаболизм
Метаболизм эзетимиба происходит главным образом в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Эзетимиб минимально подвергается окислительному метаболизму (реакция I фазы). Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид (основные производные эзетимиба, определяемые в плазме крови) составляют 10-20 % и 80-90 % соответственно от общей концентрации эзетимиба в плазме крови. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы крови в процессе кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения для эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет примерно 22 часа. Выведение
После приема внутрь 20 мг эзетимиба, меченного 14С, в плазме крови было обнаружено 93 % суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) от общего уровня радиоактивных продуктов. В течение 10 дней примерно 78 % принятых радиоактивных продуктов было выведено через кишечник с желчью, 11 % - через почки. Через 48 часов радиоактивных продуктов в плазме крови обнаружено не было.
Фармакодинамика:
Препарат Эзетимиб-СЗ эффективен при приеме внутрь. Механизм действия эзетимиба отличается от механизма действия других классов гиполипидемических средств (например, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных станолов). Молекулярной мишенью эзетимиба является транспортный белок
(Niemann-Pick Cl-Like, NPC1L1), ответственный за всасывание в кишечнике холестерина и фитостеролов.
Эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкого кишечника и препятствует всасыванию ХС, приводя к снижению поступления ХС из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы ХС в печени и усиливается выведение ХС из крови. Эзетимиб не усиливает экскрецию желчных кислот (в отличие от секвестрантов желчных кислот) и не ингибирует синтез ХС в печени (в отличие от статинов). Статины снижают синтез ХС в печени. При одновременном применении препараты этих двух групп обеспечивают дополнительное снижение концентрации ХС. Препарат Эзетимиб-СЗ принимаемый одновременно со статинами, снижает концентрацию общего холестерина (ОХС), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), аполипопротеина В (апо-В), холестерина липопротеинов невысокой плотности (ХС не-ЛПВП, рассчитывается как разность между концентрацией ОХС и концентрацией ХС ЛПВП) и триглицеридов (ТГ), а также повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) в плазме крови у пациентов с (гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или статин, принимаемые в монотерапии.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
При назначении препарата Эзетимиб-СЗ одновременно со статином или фенофибратом необходимо следовать инструкции по применению дополнительно назначенных препаратов.
Препарат Эзетимиб-СЗ не рекомендуется пациентам с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности ).
Детский возраст до 6 лет.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Эзетимиб-СЗ с фибратами, циклоспорином и непрямыми антикоагулянтами (включая варфарин и флуиндион). Пациенты, одновременно принимающие препарат Эзетимиб-СЗ и фенофибрат, должны знать о возможном риске развития заболеваний желчного пузыря.
Побочные действия:
При приеме препарата Эзетимиб-СЗ в монотерапии
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечастые: снижение аппетита.
Нарушения со стороны сосудов
Нечастые: «приливы» крови к коже лица, повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и
средостения Нечастые: кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частые: боль в животе, диарея, метеоризм.
Нечастые: диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечастые: артралгия, мышечные спазмы, боль в шее.
Общие расстройства
Частые: утомляемость.
Нечастые: боль в груди, боль.
Лабораторные и инструментальные данные
Нечастые: повышение активности аланинаминотрансферазы (AJIT) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT), повышение активности креатининфосфокиназы (КФК) сыворотки крови, повышение активности гамма-глютамилтрансферазы, нарушение показателей функции печени. При приеме препарата Эзетимиб-СЗ одновременно со статином Нарушения со стороны нервной системы Частые: головная боль. Нечастые: парестезии.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечастые: сухость слизистой оболочки рта, гастрит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечастые: кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частые: миалгия.
Нечастые: боль в спине, мышечная слабость, боль в конечности.
Общие расстройства
Нечастые: астения, периферические отеки.
Лабораторные и инструментальные данные
Частые: повышение активности AЛT и/или ACT.
При приеме препарата Эзетимиб-СЗ одновременно с фенофибратом
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Частые: боль в животе.
Способ приготовления или применения:
Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей липидснижающей диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии препаратом Эзетимиб-СЗ.
Применения у пациентов с первичной гнперхолестеринемией
Препарат принимают внутрь в любое время суток независимо от приема пищи.
Доза препарата Эзетимиб-СЗ при монотерапии или в комбинации со статином или фенофибратом составляет 10 мг 1 раз в сутки. Доза фенофибрата не должна превышать 160 мг 1 раз в сутки при одновременном применении с препаратом Эзетимиб-СЗ.
Применения у пациентов с ишемической болезнью сердца Комбинированная терапия со статинами
Для дополнительного снижения сердечно-сосудистых событий у пациентов с ИБС препарат Эзетимиб-СЗ 10 мг может применяться со статином с доказанным эффектом по снижению риска развития сердечно-сосудистых осложнений.
Применение у пациентов с нарушением функции почек/хронической
болезнью почек
Монотерапия
Для пациентов с нарушением функции почек подбор дозы препарата не требуется (см. раздел "Фармакологические свойства", подраздел "Фармакокинетика у отдельных групп пациентов"). Комбинированная терапия с симвастатином
Для пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) не менее 60 мл/мин/1,73 м2) подбор дозы препарата Эзетимиб-СЗ или симвастатина не требуется. Пациентам с нарушением функции почек и СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 препарат Эзетимиб-СЗ назначается в дозе 10 мг и симвастатин в дозе 20 мг 1 раз в сутки вечером. У данных пациентов применение симвастатина в более высокой дозе должно тщательно контролироваться (см. раздел "Фармакологические свойства", подраздел "Фармакокинетика у отдельных групп пациентов").
Применение у пожилых пациентов
Для пожилых пациентов подбор дозы препарата не требуется (см. раздел "Фармакологические свойства", подраздел "Фармакокинетика у отдельных групп пациентов").
Применение препарата у детей и подростков
Для детей и подростков от 6 лет коррекция дозы препарата не требуется (см. раздел "Фармакологические свойства", подраздел "Фармакокинетика у отдельных групп пациентов").
Применение препарата Эзетимиб-СЗ у детей в возрасте до 6 лет не рекомендовано.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) подбор дозы препарата не требуется. Применение препарата Эзетимиб-СЗ не рекомендуется пациентам с умеренным (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелым (более 9 баллов по шкале Чайлд- Пью) нарушением функции печени (см. раздел "Фармакологические свойства", подраздел "Фармакокинетика у отдельных групп пациентов", раздел "Особые указания).
При комбинированной терапии с секвестрантами желчных кислот
Препарат Эзетимиб-СЗ следует принимать в дозе 10 мг 1 раз в сутки по меньшей мере за 2 часа до или через 4 часа после приема секвестрантов желчных кислот.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Каталог товаров
