Толзитол табс

Инструкция по применению

Описание:

Миорелаксант центрального действия.

Состав:

Действующее вещество:
Толперизона гидрохлорид - 50мг;
Вспомогательные вещества:

Показания к применению:

Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом
Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях)

Фармакокинетика:

Всасывание
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5-1 ч после приема.
По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20 94. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100 % и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45 % по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин.
Метаболизм
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках.
Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выведение
Практически полностью (более 99 0/0) выводится почками в форме метаболитов. Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 ч.

Фармакодинамика:

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы.
Предполагается, что в дополнение его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами аадренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эперизону.
Миастения gravis.
Беременность и период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет.
Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция.

Побочные действия:

Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12 000 пациентов.
В соответствии с этими данными, наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.
При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50 60 % всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.
Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко анемия, лимфоаденопатия.
Нарушения со стороны ИММУННОЙ системы: редко реакции гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко анафилактический шок; частота неизвестна ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
Нарушения психики: нечасто нарушения сна, бессонница; редко нарушение активности, депрессия; очень редко - спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто головная боль, головокружение, сонливость; редко нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца: редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко - брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия; редко "приливы".
Нарушения со стороны Дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - печеночная недостаточность легкой степени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - энурез, протеинурия.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
нечасто - боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения, дискомфорт, усталость; редко чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко - дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные Данные: редко снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые Другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, после еды, не разжевывая, не разламывая таблетку, запивая стаканом воды.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.
Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150 - 450 мг, разделенная на З приема.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 8-15 °C.