Золасан Т

Инструкция по применению

Описание:

Противоглаукомный препарат.

Состав:

1 мл содержит: Действующие вещества: Дорзоламид 20,00 мг (в форме дорзоламида гидрохлорида) (22,26 мг) Тимолол 5,00 мг (в форме тимолола малеата) (6,83 мг) Вспомогательные вещества: Гидроксиэтилцеллюлоза 5,00 мг Натрия цитрат дигидрат 2,94 мг Маннитол 16,00 мг Бензалкония хлорида раствор (50 %) 0,15 мг.

Показания к применению:

Препарат Золасан Т применяется для лечения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии или офтальмогипертензии при недостаточном ответе на лечение бета-адреноблокаторами.

Фармакодинамика:

Золасан Т содержит два действующих вещества: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых снижает повышенное внутриглазное давление за счёт снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Золасан Т приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления. Дорзоламида гидрохлорид является селективным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счёт уменьшения образования гидрокарбонат-ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости. Тимолола малеат является неселективным бета-адреноблокатором. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление её оттока. Клинические исследования по сопоставлению эффекта понижения внутриглазного давления от использования офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеата (дважды в сутки: утром и вечером) и использования 0,5 % тимолола и 2,0 % дорзоламида по отдельности, проводившиеся в течение 15 месяцев у пациентов с глаукомой или повышенным внутриглазным давлением, показали предпочтительность комбинированного лечения.

Фармакокинетика:

Дорзоламида гидрохлорид При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-дезэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа, по сравнению с начальной его формой, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа - менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33 % дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизменном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. Т1/2 составляет около 4 месяцев. При приёме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, стабильного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта на функцию почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренсом креатинина 30 - 60 мл/мин.) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения. Тимолола малеат При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме крови изучалась у 6 пациентов при местном применении глазных капель тимолола малеата 0,5 % дважды в день. Средняя пиковая концентрация после утренней дозировки составила 0,46 нг/мл, после дневной дозировки - 0,35 нг/мл. Гипотензивный эффект наступает через 20 минут после инстилляции, достигает максимума через 2 часа и продолжается не менее 24 часов.

Противопоказания:

I иперреактивность дыхательных путей, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе); тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); синусовая брадикардия. синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II-I1I степени: тяжелая сердечная недостаточность: кардиогенный шок; почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), ги-перхлоремический ацидоз; дистрофические процессы в роговице; беременность, период грудного вскармливания: детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность изучены недостаточно); повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Побочные действия:

Известны следующие возможные нежелательные реакции действующих компонентов препарата: Дорзоламид Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения/усталость, парестезии. Со стороны органа зрения: воспаление века, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата). Аллергические реакции: ангионевротический огек, бронхоспазм. крапивница, зуд, сыпь. Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение. Тимолол (местное применение) Нарушения психики: депрессия, Со стороны иммунной системы: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь. Со стороны нервной системы: звон в ушах, парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение; бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении, Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди. Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром сухого глаза; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз. Со стороны сердца: аритмия, остановка сердца. Со стороны сосудов: снижение артериального давления, обморок, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, сухость во рту, раздражение глотки, боль в животе. Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: хромота, системная красная волчанка (СКВ). Со стороны половых органов и молочной железы: снижение либидо, болезнь Пейрони. Общие расстройства и нарушения в месте введения: отеки. Тимолол (системное применение) Со стороны крови и лимфатической системы: нетромбоцитоненическая пурпура. Со стороны нервной системы: слабость, головокружение, повышенная сонливость, снижение концентрации внимания. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия. Со стороны дыхательной системы: отек легких, хрипы. Со стороны сердца: снижение толерантности к физическим нагрузкам. AV-блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада, декомпенсация сердечной недостаточности, прогрес-сирование стенокардии. Со стороны сосудов: вазодилатация. Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: эксфолиативный дерматит, зуд кожи, повышенное потоотделение. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушения мочеиспускания. Со стороны скелетно-мышечнои и соединительной ткани: боль в конечностях, артралгия. Со стороны половых органов и молочной железы: импотенция.

Способ приготовления или применения:

Препарат рекомендуется закапывать по 1 капле в коныонктивальный мешок глаза (или обоих глаз) 2 раза в сутки. В случае, если препарат назначается в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний необходимо отменить за 1 день до начала терапии. В случае совместного применения с другими местными офтальмологическими препаратами. введение препарата должно проводиться с интервалом в 10 мин. При носослезной окклюзии (закрывании век) на 2 мин после закапывания препарата происходит снижение его системной абсорбции, что может привести к усилению местного действия. Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от клинического состояния пациента.

Условия хранения:

Хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25С.