Инструкция по применению
Описание:
Противоглаукомный препарат.
Состав:
Состав на 1 мл препарата:
действующие вещества: бринзоламид – 10,00 мг; тимолола малеат 6,80 мг в пересчете на тимолол 5,00 мг;
вспомогательные вещества: маннитол – 33,00 мг, карбомер – 4,00 мг, тилоксапол – 0,25 мг, натрия хлорид – 1,00 мг, динатрия эдетата дигидрат – 0,10 мг, бензалкония хлорид – 0,10 мг, 0,5 М раствор натрия гидроксида или 0,5 М раствор хлористоводородной кислоты – до pH = 7,2±0,1, вода очищенная – до 1,0 мл.
Показания к применению:
Снижение повышенного ВГД у взрослых пациентов с открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией, у которых монотерапия не обеспечивает достаточного снижения ВГД.
Фармакокинетика:
При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания преимущественно с карбоангидразой II. Сmax бринзоламида в эритроцитах около 18.4 ?М. Связывание с белками плазмы составляег около 60%.
Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит - N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается преимущественно с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показывают, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Бринзоламид выводится, в основном, почками в неизменном виде - около 60%. Около 20% выводится в виде метаболитов: основного метаболита (N-дезэтилбринзоламид) и следовых концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила).
Сmax тимолола в плазме крови составляет около 0.824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения в течение 12 ч. Т1/2 тимолола составляет 4.8 ч после местного применения Азарги. Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом изоферментом CYP2D6. Тимолол и образующиеся метаболиты в основном выводятся почками. Около 20% тимолола выводится в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.
Фармакодинамика:
Препарат Бринзопт Плюс содержит два действующих вещества: бринзоламид и тимолола малеат, которые снижают повышенное внутриглазное давление (ВГД), в первую очередь, за счет уменьшения секреции внутриглазной жидкости, однако различными путями. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола приводит к дополнительному снижению ВГД по сравнению с действием каждого компонента в отдельности.
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.
Тимолол - неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Ряд исследований показали, что при местном применении тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает её отток.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Гиперчувствительность к другим бета-адреноблокаторам.
Гиперчувствительность к сульфонамидам.
Реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму (БА), в том числе в анамнезе; тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ).
Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени.
Клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
Тяжелый аллергический ринит.
Гиперхлоремический ацидоз.
Тяжелая почечная недостаточность.
Беременность, период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет.
Побочные действия:
Инфекционные и паразитарные заболевания.Частота неизвестна: назофарингит3, фарингит3, синусит3, ринит3.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.Нечасто: уменьшение количества лейкоцитов1.Частота неизвестна: снижение количества эритроцитов3, увеличение содержания хлоридов в плазме крови3.
Нарушения со стороны иммунной системы.Частота неизвестна: анафилактический шок1, анафилаксия2, системная красная волчанка2; системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек2, местная и генерализованная сыпь2, гиперчувствительность1, крапивница2, зуд2.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания.Частота неизвестна: гипогликемия2, снижение аппетита3.
Нарушения психики.Редко: бессонница1.Частота неизвестна: депрессия1, потеря памяти2, апатия3, депрессивное настроение3, снижение либидо3, ночные кошмары2,3, нервозность3.
Нарушения со стороны нервной системы.Часто: дисгевзия1.Частота неизвестна: ишемия головного мозга2, цереброваскулярное нарушение2, обморок2, усиление признаков и симптомов миастении gravis2, сонливость3, моторные дисфункции3, амнезия3, ухудшение памяти3, парестезия2,3, тремор3, гипестезия3, агевзия3, головокружение1,2, головная боль1.
Нарушения со стороны органа зрения.Часто: точечный кератит, затуманивание зрения1, боль в глазу1, раздражение глаз1.
Нечасто: кератит1, синдром "сухого глаза"1, накопление пигмента в роговице при проведении диагностических проб для подтверждения нарушения целостности эпителия роговицы, выделения из глаза1, зуд в глазу1,3, ощущение инородного тела в глазах1, гиперемия глаз1, гиперемия конъюнктивы1.Редко: эрозия роговицы1, воспалительная реакция во влаге передней камеры1, фотофобия1, слезотечение1, гиперемия склеры1, эритема век1, образование корок на краях век1.Частота неизвестна: увеличение экскавации диска зрительного нерва3, отслойка сосудистой оболочки после операции по восстановлению оттока внутриглазной жидкости2, кератит2,3, кератопатия3, дефект эпителия роговицы3, нарушение эпителия роговицы3, повышение ВГД3, ксантелазма3, окрашивание роговицы3, отек роговицы3, снижение чувствительности роговицы2, конъюнктивит3, воспаление мейбомиевых желёз3, диплопия2,3, снижение контрастности зрения3, фотопсия3, снижение остроты зрения2,3, нарушение зрения1, птеригиум3, ощущение дискомфорта в глазу3, "сухой" кератоконъюнктивит3, гипестезия глаза3, пигментация склеры3, субконъюнктивальная киста3, расстройство зрения3, отёк конъюнктивы3, аллергические реакции глаза3, мадароз3, нарушение век3, отек век1, птоз2.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения.Частота неизвестна: вертиго3, шум в ушах3.
Нарушения со стороны сердца.Часто: снижение частоты сердечных сокращений1.Частота неизвестна: остановка сердца2, сердечная недостаточность2, хроническая сердечная недостаточность2, AV-блокада2, кардиореспираторный дистресс-синдром3, стенокардия3, брадикардия2,3, нерегулярная частота сердечных сокращений3, аритмия2,3, ощущение сердцебиения2,3, тахикардия3, увеличение частоты сердечных сокращений3, боль в груди3, отёк2.
Нарушения со стороны сосудов.Нечасто: снижение артериального давления1.Частота неизвестна: артериальная гипотензия2, артериальная гипертензия3, повышение артериального давления1, феномен Рейно2, холодные кисти и стопы2
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.Нечасто: кашель1.Редко: орофарингеальная боль1, ринорея1.Частота неизвестна: бронхоспазм2 (преимущественно у пациентов с бронхоспастическим заболеванием в анамнезе), одышка1, астма3, носовое кровотечение1, гиперреактивность бронхов3, раздражение гортани3, заложенность носа3, заложенность верхних дыхательных путей3, синдром постназального затека3, чихание3, сухость в носу3, фаринголарингитная боль3.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.Частота неизвестна: рвота2,3, боль в животе2, диарея1,3, СУХОСТЬ ВО рту', тошнота1,3, эзофагит3, диспепсия2,3, ощущение дискомфорта в животе3, ощущение дискомфорта в желудке3, усиление перистальтики3, желудочно-кишечное расстройство3, гипестезия и парестезия в полости рта3, метеоризм3.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.Частота неизвестна: нарушение показателей функции печени3.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Частота неизвестна: крапивница3, макуло-папулезная сыпь2,3, генерализованный зуд3, уплотнение кожи3, дерматит3, алопеция1, псориазная сыпь или обострение псориаза2, сыпь1, эритема1,3.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.Частота неизвестна: миалгия1, мышечные спазмы3, артралгия3, боль в спине3, боль в конечностях3.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.Нечасто: наличие крови в моче1.Частота неизвестна: боль в области почек3, поллакиурия3.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы.Частота неизвестна: эректильная дисфункция3, сексуальная дисфункция2, снижение либидо2.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.
Нечасто: недомогание1.Частота неизвестна: боль в груди1, боль3, утомляемость1,2, астения2,3, недомогание3, ощущение дискомфорта в груди3, аномальные ощущения3, чувство тревоги3, раздражительность3, периферический отёк3, остатки лекарственного препарата3.
Лабораторные и инструментальные данные.
Частота неизвестна: увеличение содержания калия в крови1, увеличение активности лактатдегидрогеназы в крови1
1 HP, наблюдаемые при терапии бринзоламидом + тимололом (в виде фиксированной комбинации)
2 Дополнительные HP, наблюдаемые при монотерапии тимололом
3 Дополнительные HP, наблюдаемые при монотерапии бринзоламидом
Способ приготовления или применения:
Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.
Перед применением флакон необходимо встряхнуть.
По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки.
При проведении носослезной окклюзии или закрытии века на 1-2 минуты системная абсорбция снижается. Таким образом, снижается вероятность системных побочных реакций и увеличивается местная активность препарата.
Если доза была пропущена, то лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки. В случае замены какого-либо противоглаукомного препарата на препарат Бринзопт Плюс следует начать применение препарата Бринзопт Плюс на следующий день после отмены предыдущего препарата.
Не следует прикасаться кончиком пробки-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения пробки-капельницы и содержимого флакона. Флакон необходимо закрывать после каждого применения.
При применении нескольких лекарственных средств для местною применения в офтальмологии следует соблюдать интервал между инстилляциями не менее 5 минут. Глазные мази необходимо применять в последнюю очередь.
Пациенты с нарушением функции печени и почек
Не проводилось исследований бринзоламида + тимолола у пациентов с нарушением функции печени или почек.
Пациенты пожилого возраста
В целом, не наблюдалось различий в эффективности и безопасности бринзоламида + тимолола у пациентов пожилого возраста и других взрослых популяций.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Каталог товаров
