Арлеверт

Инструкция по применению

Описание:

Блокатор медленных кальциевых каналов + Н1- гистаминовых рецепторов блокатор.

Состав:

Действующими веществами являются дименгидрамин и циннаризин. Каждая таблетка содержит 40 мг дименгидрамина и 20 мг циннаризина. Прочими вспомогательными веществами являются: Целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) Крахмал кукурузный Тальк Гипромеллоза Кремния диоксид коллоидный безводный Магния стеарат Кроскармеллоза натрия.

Показания к применению:

Препарат Арлеверт® применяется для симптоматического лечения головокружения различного происхождения у взрослых в возрасте от 18 лет.

Фармакодинамика:

Препарат Арлеверт® – комбинированный препарат, в состав которого входит дименгидринат, антигистаминное средство с антихолинергической (М-холиноблокирующей) активностью и циннаризин – блокатор «медленных» кальциевых каналов. Дименгидринат, хлортеофиллиновая соль дифенгидрамина, является антигистаминным средством с антихолинергическими (антимускариновыми) свойствами, обладает парасимпатолитическим действием и угнетающим действием на ЦНС. Оказывает противорвотное действие и устраняет головокружение за счет воздействия на хеморецепторы триггерной зоны, расположенной в области четвертого желудочка. Таким образом, дименгидринат действует преимущественно на центральную вестибулярную систему. Циннаризин является антагонистом кальция и подавляет вестибулярную чувствительность путем ингибирования кальциевого тока внутрь вестибулярных сенсорных клеток. Таким образом, циннаризин воздействует преимущественно на периферическую вестибулярную систему. Циннаризин и дименгидринат известны как эффективные средства для лечения головокружения. По результатам популяционных исследований комбинация циннаризина и дименгидрината по своей эффективности превосходит каждый из этих препаратов по отдельности. Препарат не изучался при кинетозах.

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение После приема внутрь дименгидрината из него быстро высвобождается дифенгидрамин. Дифенгидрамин и циннаризин после приема внутрь быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Не было выявлено достоверных различий в фармакокинетических параметрах циннаризина и дифенгидрамина, например, в величине периода полувыведения (Т1/2), максимальной концентрации в плазме крови (Сmax), времени достижения максимальной концентрации (Тmax), после разового применения в виде монотерапии или в комбинации. Время достижения Сmax циннаризина и дифенгидрамина в плазме крови у человека составляет 2 – 4 ч. После применения комбинированного препарата Т1/2 циннаризина и дифенгидрамина равнялось 4,1 и 4,5 ч, соответственно; после введения отдельных веществ соответствующие значения составляли 4,9 и 4,8 ч. Данные показывают, что в составе фиксированной комбинации биодоступность и фармакокинетические параметры действующих веществ не изменяются. Метаболизм Циннаризин и дифенгидрамин подвергаются интенсивному метаболизму в печени. Метаболизм циннаризина осуществляется путем гидроксилирования ароматического кольца частично с участием изофермента CYP2D6 и реакции N-дезалкилирования с низкой специфичностью изоферментов системы микросомальной) окисления печени (CYP). Дефингидрамин метаболизируется преимущественно путем последовательного N-деметилирования третичного амина. Исследования in vitro на микросомах клеток печени человека показали участие различных изоферментов CYP, в том числе, изофермента CYP2D6. Выведение Циннаризин преимущественно выводится через кишечник (40-60%) и в меньшей степени почками, в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Дифенгидрамин выводится в основном почками, преимущественно в виде дезаминированных метаболитов, основным метаболитом (40-60%) является дифенилметоксиуксусная кислота.

Противопоказания:

Не принимайте Арлеверт®: если у Вас аллергия на циннаризин, дименгидрамин или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша); если у Вас аллергия на другие схожие антигистаминные (противоаллергические) средства, такие как хлорфенамин-содержащие препараты. Вам не следует принимать эти лекарственные препараты, если они не назначены Вашим врачом. если Вы страдаете нарушением функции почек тяжелой степени тяжести; если Вы страдаете нарушением функции печени тяжелой степени тяжести; если Вы страдаете закрытоугольной глаукомой (специфическая разновидность заболевания глаза); если ранее у Вас имелись судороги; если Ваш доктор подозревает наличие у Вас повышения внутричерепного давления; если Вы злоупотребляете алкоголем; если у Вас задержка мочи из-за заболеваний мочеиспускательного канала и проблем с предстательной железой; если Вы беременны или кормите грудью; если Ваш возраст менее 18 лет (эффективность и безопасность не доказаны). С осторожностью: Перед приемом препарата Арлеверт® проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки: если у Вас повышенное или пониженное артериальное давление; если у Вас нарушение функции почек легкой или умеренной степени тяжести; если у Вас повышенное внутриглазное давление; если у Вас пилородуоденальная обструкция; если у Вас увеличение предстательной железы (гиперплазия предстательной железы); если Вы страдаете повышенной активностью щитовидной железы (гипертиреозом); если у Вас тяжелая форма ишемической болезни сердца; если Вы страдаете болезнью Паркинсона. Прием препарата Арлеверт® может усугубить эти заболевания или состояния, поэтому Вам следует предупредить лечащего врача об их наличии. Дети и подростки Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 18 поскольку эффективность и безопасность не установлены.

Побочные действия:

Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): сонливость; головная боль; сухость во рту; боль в животе. Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): нарушение кожной чувствительности: ощущения мурашек, покалывания, онемения и жжения (парестезия); снижение памяти (амнезия); шум в ушах; дрожь (тремор); нервозность; судороги; расстройство пищеварения (диспепсия); тошнота; жидкий стул (диарея); повышенное потоотделение; кожная сыпь. Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000): аллергические реакции (реакции гиперчувствительности (например, кожные реакции)); нарушения зрения; кожная сыпь, вызванная воздействием солнца (реакции фотосенсибилизации); затруднение мочеиспускания. Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000): снижение количества лейкоцитов (лейкопения); снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения); значительное снижение эритроцитов (апластическая анемия). Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно): обратимый агранулоцитоз; необычное волнение и беспокойство (парадоксальная возбудимость); неконтролируемые движения (экстрапирамидальные симптомы); ухудшение течения имеющейся закрытоугольной глаукомы (заболевание глаз, при котором повышено внутриглазное давление); чувство стеснения в груди; запор; пожелтение кожи или белков глаз, вызванное заболеванием печени (холестатическая желтуха); кожные реакции, характеризующиеся появлением специфической кожной сыпи (волчаночноподобные кожные реакции, красный плоский лишай); увеличение массы тела.

Способ приготовления или применения:

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Рекомендуемая доза Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1 таблетка препарата Арлеверт® 3 раза в день. Особые группы пациентов Пожилые пациенты Коррекция дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести препарат Арлеверт® следует принимать с осторожностью. Препарат Арлеверт® противопоказан у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести. Пациенты с нарушением функции печени Исследований препарата Арлеверт® у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилось. Применение препарата Арлеверт® у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести противопоказано. Применение у детей и подростков Безопасность и эффективность препарата Арлеверт® у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Поэтому детям и подросткам в возрасте до 18 лет не следует принимать препарат Арлеверт®. Путь и (или) способ введения Препарат Арлеверт® следует принимать внутрь, после еды, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Препарат Арлеверт® следует принимать после еды для уменьшения раздражающего воздействия на желудок. Продолжительность терапии Длительность приема в целом не должна превышать 4 недели. Врач должен решить, требуется ли более длительное лечение.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!