Арипипразол

Инструкция по применению

Описание:

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Состав:

1 таблетка содержит 30 мг арипипразола .

Показания к применению:

Лечение шизофрении.

Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа средней и тяжелой степени и профилактика нового маниакального эпизода у взрослых, у которых возникают преимущественно маниакальные эпизоды, которые поддаются лечению арипипразолом.

В качестве дополнения к антидепрессивной терапии при большом депрессивном расстройстве.

Фармакокинетика:

Средний период полувыведения арипипразола составляет примерно 75 ч. Равновесная концентрация достигается через 14 дней.Арипипразол быстро всасывается после приема внутрь, при этом Cmax препарата в плазме достигается через 3–5 ч. Абсолютная биодоступность таблеток составляет 87%. Прием пищи на биодоступность арипипразола не влияет.Арипипразол интенсивно распределяется в тканях. Арипипразол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина, т.е. не вытесняет варфарин из связи с белками крови.Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью.

Фармакодинамика:

Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к D2 и D3-дофаминовым рецепторам, 5HT1a- и 5HT2a-серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к D4-дофаминовым, 5HT2c- и 5HT7-серотониновым, альфа1-адренорецепторам и H1-гистаминовым рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. Арипипразол в экспериментах на животных проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности. Взаимодействием не с дофаминовыми и серотониновыми рецепторами можно объяснить некоторые клинические эффекты арипипразола.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к арипипразолу или другим компонентам препарата.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (т. к. в составе содержится лактоза).
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Период грудного вскармливания.

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: железодефицитная анемия; очень редко: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница), ларингоспазм. Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто: гипогликемия, сахарный диабет; очень редко: гипергликемия, диабетический кетоацидоз, диабетическая гиперосмолярная кома.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: снижение массы тела; нечасто: обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, гиперлипидемия, жажда, повышенное содержание мочевины в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности лактатдегидрогеназы, ожирение; редко: подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи; очень редко: гипонатриемия, анорексия.

Нарушения психики: очень часто: бессонница; часто: психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли; нечасто: панические реакции, гиперактивность, деперсонализация; редко: навязчивые мысли.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: сонливость, головная боль, акатизия; часто: головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром "зубчатого колеса"), летаргия, снижение концентрации внимания, седация; нечасто: дистония, мышечные подергивания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, апатия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, дискинезия, синдром "беспокойных ног", миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, нарушение глазодвигательной реакции; редко: бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, злокачественный нейролептический синдром; очень редко: расстройство речи, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения: часто: нечеткость зрительного восприятия, светобоязнь; нечасто: сухость глаз, боль в глазах, блефарит; редко: усиленное слезотечение, частое моргание, амблиопия, диплопия, внутриглазные кровоизлияния.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто: боль в ушах; нечасто: звон в ушах, воспаление среднего уха; редко: наружный отит, глухота.

Нарушения со стороны сердца: часто: тахикардия; нечасто: брадикардия, ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда, удлинение интервала QT, внезапная остановка сердца, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, ишемия миокарда, экстрасистолия; редко: расширение границ сердца, трепетание предсердий; очень редко: обморок.

Нарушения со стороны сосудов: часто: ортостатическая гипотензия; нечасто: тромбоз глубоких вен, флебит, кровоизлияния, снижение АД; редко: вазовагальный синдром, тромбофлебит, внутричерепное кровоизлияние, ишемия головного мозга; очень редко: повышение АД; частота неизвестна: тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: одышка, пневмония; нечасто: носовое кровотечение, икота, ларингит; редко: кровохарканье, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки полости носа, отек легких, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ; очень редко: аспирационная пневмония.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота, потеря аппетита; часто: усиление аппетита*, диспепсия, рвота, запор, гиперсекреция слюны, сухость слизистой оболочки полости рта, тяжесть в животе, диарея.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Шизофрения

Начальная доза 10-15 мг 1 раз в сутки. Поддерживающая доза - 15 мг/сут.

В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/сутки.

Максимальная суточная доза - 30 мг/сутки.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа

Начальная доза 15-30 мг/сут.

При необходимости коррекцию дозы проводят с интервалом не менее 24 ч.

В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15-30 мг/сут при маниакальных эпизодах при приеме в течение 3-12 недель.

Безопасность дозы выше 30 мг/сут в клинических исследованиях не оценивалась.

При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа, перенесшими маниакальный или смешанный эпизод, у которых отмечалась стабилизация симптомов на фоне приема арипипразола (15 мг/сут или 30 мг/сут) в течение 6 недель, затем 6 месяцев и далее, в течение 17 месяцев - установлен благоприятный эффект такой поддерживающей терапии.

Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.