Инструкция по применению
Описание:
Бета1-адреноблокатор селективный. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Состав:
1 таблетка содержит: небиволола 5 мг.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия; стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.
Фармакодинамика:
Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета 1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0), Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR- небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия: - D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1 -адренорецепторов (сродство к бета 1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2- адренорецепторам). - L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (N0) из эндотелия сосудов. Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении. Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин- альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.
Фармакокинетика:
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом и является почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма. Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1 %, а для L-небиволола - 97,9%. Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. После введения, 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения Туг гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к небивололу или любому из компонентов препарата; печёночная недостаточность (класс В и С по классификации Чайлд-Пью) или нарушения функции печени; острая сердечная недостаточность; кардиогенный шок; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.); синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду; атриовентрикулярная (АВ) блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора); брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин до начала терапии); нелеченная феохромоцитома (без одновременного применения альфа- адреноблокаторов); метаболический ацидоз; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые нарушения периферического кровообращения; непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у данной возрастной группы не изучены); период грудного вскармливания; одновременное применение с флоктафенином, сультопридом . С осторожностью: Почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела); сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; аллергические заболевания в анамнез, псориаз; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); атриовентрикулярная блокада I степени; стенокардия Принцметала; возраст старше 75 лет; артериальная гипотензия; феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов); хирургические вмешательства и общая анестезия; проведение десенсибилизирующей терапии; беременность.
Побочные действия:
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - ангионевротический отек, гиперчувствительность. Нарушения психики: нечасто - депрессия, "кошмарные" сновидения. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, парестезия; очень редко - обморок. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения. Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия, сердечная недостаточность, замедление АВ-проводимости. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - выраженное снижение АД, усугубление перемежающейся хромоты. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка; нечасто - бронхоспазм. Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд; кожная сыпь эритематозного характера; очень редко - усугубление течения псориаза; частота неизвестна - крапивница. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - эректильная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - повышенная утомляемость, отёки. При применении некоторых бета-адреноблокаторов могут наблюдаться следующие нежелательные реакции: психозы, галлюцинации, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, синдром "сухого глаза", окуломукотанный синдром по практололовому типу. Хроническая сердечная недостаточность Наиболее частые нежелательные реакции на фоне терапии небивололом: брадикардия и головокружение, возникшие у 11% пациентов. Другие нежелательные реакции, возможно имеющие связь с применением небиволола, относящиеся к лечению ХСН: декомпенсация ХСН, ортостатическая гипотензия, непереносимость препарата, АВ-блокада I степени, отёки нижних конечностей.
Способ приготовления или применения:
Препарат Небиволол следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь серлца Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза - 10 мг. У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью. Хроническая сердечная недостаточность Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата Небиволол (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 - 5 мг препарата Небиволол (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка), а затем - до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небиволол 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Каталог товаров
