Риниколд Макс

Инструкция по применению

Описание:

Препарат для симптоматической терапии острых респираторных заболеваний.

Состав:

На одну таблетку: Действующие вещества: кофеин - 30 мг; парацетамол - 500 мг; фенилэфрина гидрохлорид - 10 мг, хлорфенирамина малеат - 2 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; желатин; повидон-К30; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; тальк; магния стеарат; карбоксиметилкрахмал натрия.

Показания к применению:

Симптоматическое лечение "простудных заболеваний", ОРВИ, в том числе гриппа (лихорадочный синдром, болевой синдром, ринорея).

Фармакодинамика:

Парацетамол: ненаркотический анальгетик, обладает обезболивающим, жаропонижающим действием. Механизм его действия заключается в блокировании циклооксигеназы (ЦОГ) I и II преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не повреждает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Таким образом, парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (например, у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или пациентам пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным. Кофеин: является обезболивающим адъювантом, который усиливает действие парацетамола. Клинические исследования показали, что препараты, содержащие комбинацию парацетамола-кофеина, обладают более сильным обезболивающим эффектом по сравнению с препаратами, содержащими только парацетамол (р<0,05). Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца и почек, оказывает спазмолитическое действие, расширяет бронхи, оказывает общетонизирующее действие (повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает утомляемость и сонливость). Фенилэфрин: сосудосуживающее, альфа-адреномиметическое средство, действие которого направлено на стимуляцию постсинаптических альфа-адренорецепторов, с умеренным сосудосуживающим действием. Уменьшает отек и гиперемию слизистых оболочек верхних отделов дыхательных путей и придаточных пазух носа, снижая чувство заложенности и облегчая носовое дыхание. Хлорфенамин: блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Действие хлорфенамина включает ингибирование гистамина в гладкой мышечной ткани, уменьшение проницаемости капилляров и вследствие этого вызывает уменьшение отека слизистых оболочек верхних отделов дыхательных путей при аллергических реакциях, уменьшая выделения и снижая чувство заложенности носа, слезотечение, чихание. Комбинация компонентов препарата обеспечивает лучшую переносимость симптомов недомогания и лихорадки при острых респираторных и острых респираторных вирусных заболеваниях.

Фармакокинетика:

Парацетамол: абсорбция высокая, быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Обнаруживается в плазме крови через 5 минут после приема натощак, время достижения максимальной концентрации ТСmах - 0,5-2 ч; Сmах - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы незначительная, при приеме в терапевтических дозах - около 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Одновременный прием с пищей может снижать концентрацию парацетамола в плазме крови и увеличивать Тmах. Степень абсорбции парацетамола не зависит от приема пищи. Метаболизируется в печени (90-95%): из которых 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов глюкуронида и сульфата. В виде неизменного парацетамола выводится менее 5% принятой дозы. Период полувыведения (T1/2) - 1-4 часа. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2. Кофеин: быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, время достижения максимальной концентрации ТСmах - 5- 90 минут после приема натощак. У взрослых выведение практически полностью происходит посредством печеночного метаболизма. Наблюдается выраженная вариабельность индивидуальных значений элиминации у взрослых. Средний период полувыведения (T1/2) из плазмы крови составляет около 5 ч, в некоторых случаях - до 10 ч. Связь кофеина с белками плазмы составляет 35%. Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования до различных производных ксантина. Около 10% выводится почками в неизменном виде. Фенилэфрин после приема внутрь плохо всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ). Метаболизируется при участии моноаминооксидазы (МАО) при первичном прохождении через стенку кишечника и печени, поэтому при приеме внутрь биодоступность низкая. Выводится почками, практически полностью в виде сульфатных конъюгатов. Максимальная концентрация фенилэфрина в плазме достигается в течение 45 минут-2 часов, период полувыведения из плазмы (T1/2) - около 2-3 часов. Хлорфенамин: максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1-2 часа после приема препарата. Период полувыведения из плазмы (T1/2) - 16-19 ч. Обладает низкой биодоступностью на уровне 25-50% вследствие выраженного эффекта первичного прохождения. Связь с белками плазмы около 70%. Кажущийся объем распределения препарата относительно высокий - около 3-7 л на килограмм массы тела. Период полувыведения из плазмы (T1/2) у взрослых пациентов составляет 15-36 часов. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов - 70-83% и частично в неизменном виде.

Противопоказания:

Выраженный атеросклероз коронарных артерий; артериальная гипертензия; портальная гипертензия; сахарный диабет; выраженная почечная и печеночная недостаточность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), бета-адреноблокаторов; повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам, входящим в состав препарата РиниКолд Макс®; прием других препаратов, содержащих вещества, входящие в состав препарата РиниКолд Макс®; беременность период грудного вскармливания; детский возраст (до 15 лет); алкоголизм; гипертиреоз; феохромоцитома; закрытоугольная глаукома. С осторожностью: бронхиальная астма; заболевания щитовидной железы; хроническая обструктивная болезнь легких; эмфизема; хронический бронхит; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гемолитическая анемия; заболевания крови; острый гепатит; вирусный гепатит; алкогольный гепатит; врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора); печеночная и/или почечная недостаточность; прогрессирующие злокачественные заболевания; одновременный прием препаратов, способных отрицательно влиять на печень (барбитураты, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин, изониазид, зидовудин и другие индукторы микросомальных ферментов печени); пилородуоденальная обструкция; стенозирующая язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки; эпилепсия; гиперплазия предстательной железы; дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия, кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени). Беременность и лактация: В связи с отсутствием клинических данных, безопасность применения препарата РиниКолд Макс® при беременности и в период грудного вскармливания не установлена, поэтому назначение препарата данной категории пациентов противопоказано.

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы частота неизвестна: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения, лейкопения. Нарушения со стороны иммунной системы частота неизвестна: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Нарушения со стороны нервной системы частота неизвестна: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная возбудимость. Нарушения со стороны органа зрения частота неизвестна: расширение зрачка (мидриаз), парез аккомодации, повышение внутриглазного давления. Нарушения со стороны сердца частота неизвестна: тахикардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов частота неизвестна: повышение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения частота неизвестна: бронхоспазм. Желудочно-кишечные нарушения частота неизвестна: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта и носа. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей частота неизвестна: гепатотоксическое действие. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей частота неизвестна: нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), затруднение мочеиспускания. Описание некоторых нежелательных реакций Серьезные кожные реакции очень редко: - острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), острое состояние с развитием гнойничковых высыпаний, характеризуется лихорадкой и диффузной эритемой, сопровождающейся жжением и зудом (может возникнуть отек лица, рук и слизистых); - синдром Стивенса-Джонсона (ССД) (злокачественная экссудативная эритема), тяжелая форма многоформной эритемы, при которой возникают пузыри на слизистой оболочке полости рта, горла, глаз, половых органов, других участках кожи и слизистых оболочек; - токсический эпидермальный некролиз (ТЭН, синдром Лайелла)(синдром является следствием обширного апоптоза кератиноцитов, что приводит к отслойке обширных участков кожи в местах дермоэпидермального соединения, пораженная кожа имеет вид ошпаренной кипятком). Если Вы заметили один из описанных выше побочных эффектов, следует прекратить приема препарата РиниКолд Макс® и немедленно обратиться врачу.

Способ приготовления или применения:

Для приема внутрь. Детям старше 15 лет и взрослым - по 1 таблетке 3-4 раза в сутки с интервалами между приемами 4-6 часов. Прием препарата РиниКолд Макс® рекомендован через 1-2 часа после приема пищи. Максимальная суточная доза - 4 таблетки. Курс лечения не должен превышать 5 дней. В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4-5 дней после начала приема препарата РиниКолд Макс® рекомендуется обратиться к врачу.

Условия хранения:

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 С.