Финастерид-Тева

Инструкция по применению

Описание:

Средства, применяемые в урологии; средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы; ингибиторы тестостерон-5-альфа-редуктазы.

Состав:

1 таблетка содержит: действующее вещество: финастерид 5,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш) 108,0 мг, крахмал прежелатинизированный 5,0 мг, натрия лаурилсульфат 0,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 10,0 мг, повидон-К30 2,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH-102) 18,5 мг, магния стеарат 1,0 мг, пленочная оболочка Опадрай голубой 03G20795 (гипромеллоза-6сР (Е464) 2,50 мг, титана диоксид (Е171) 0,7944 мг, макрогол-6000 0,40 мг, макрогол-400 0,25 мг, индигокармин лак алюминиевый (Е132) 0,0556 мг).

Показания к применению:

Препарат Финастерид-Тева показан только взрослым мужчинам от 18 лет. Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), профилактика урологических осложнений с целью: снижения риска острой задержки мочи; снижения риска необходимости проведения хирургических вмешательств, в том числе трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии. Лечение с целью уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с ДГПЖ. В сочетании с альфа-адреноблокатором доксазозином для снижения риска прогрессирования симптомов, связанных с ДГПЖ.

Фармакодинамика:

Финастерид - синтетический 4-азостероид, является специфическим ингибитором 5- альфа-редуктазы II типа - внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген - дигидротестостерон (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в предстательной железе. Финастерид высокоэффективно снижает концентрацию ДГТ как в крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением размеров предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и снижением выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы. Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов. Препарат не оказывает значимого влияния на липидный профиль (т.е. общий холестерин, липопротеины низкой плотности (ЛПНП), липопротеины высокой плотности (ЛПВП) и триглицериды) и минеральную плотность костной ткани. Финастерид не оказывает влияние на содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона и тироксина в сравнении с плацебо. Однократный прием финастерида в дозе 5 мг приводит к быстрому снижению концентрации ДГТ в плазме крови с достижением максимального эффекта через 8 часов. Несмотря на то, что концентрация финастерида в плазме крови подвергается колебаниям на протяжении 24 часов, концентрация ДГТ остается постоянной. Это означает, что концентрация финастерида в плазме крови напрямую не связана с концентрацией ДГТ в плазме крови. У пациентов с ДГПЖ, которые принимали финастерид в дозе 5 мг в сутки в течение 4 лет, наблюдалось снижение концентрации ДГТ в плазме крови примерно на 70%, которое ассоциировалось с уменьшением объема предстательной железы приблизительно на 20%. Кроме того, приблизительно на 50% снижалась концентрация простат-специфического антигена (ПСА) по сравнению с исходной концентрацией, что предполагает уменьшение роста эпителиальных клеток предстательной железы. Снижение концентрации ДГТ и уменьшение выраженности гиперплазии предстательной железы, сопровождающееся снижением концентрации ПСА,, сохранялось в исследованиях до 4 лет. В данных исследованиях содержание тестостерона в плазме крови увеличивалось приблизительно на 10-20%, оставаясь в пределах физиологических значений. При применении финастерида в течение 7-10 дней у пациентов, направленных на простатэктомию, произошло снижение концентрации ДГТ в ткани предстательной железы приблизительно на 80% и увеличение концентрации тестостерона в ткани предстательной железы в 10 раз по сравнению с концентрацией до начала лечения. Установлено, что длительное (более 4 лет) применение финастерида у пациентов с ДГПЖ и умеренно выраженных или значительно выраженных симптомах заболевания снижало риск развития урологических осложнений (хирургические вмешательства: трансуретральная резекция предстательной железы или простатэктомия; острая задержка мочи, требующая катетеризации) на 51% и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптоматики. У пациентов, принимавших финастерид в течение 3-х месяцев, объем предстательной железы, который уменьшался приблизительно на 20%, возвращался к прежнему значению уже через 3 месяца после прекращения лечения. Таким образом, лечение финастеридом способствует уменьшению размеров увеличенной предстательной железы, повышает скорость тока мочи и уменьшает симптомы, связанные с ДГПЖ.

Фармакокинетика:

Абсорбция Максимальная концентрация (Сmах) финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 часа после приема внутрь. Абсорбция финастерида из желудочно- кишечного тракта завершается через 6-8 часов после приема внутрь. Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80% от внутривенной референсной дозы и не зависит от приема пищи. Распределение Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 93%. Плазменный клиренс составляет 165 мл/мин., объем распределения - 76 л. При длительной терапии наблюдается медленное накопление финастерида в небольших количествах. При ежедневном приеме финастерида внутрь в дозе 5 мг его минимальная равновесная концентрация в плазме крови достигает 8-10 нг/мл и с течением времени остается стабильной. У пациентов, получавших финастерид в течение 7-10 дней, препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости. При приеме финастерида в дозе 5 мг в сутки отмечается присутствие препарата также в семенной жидкости. Содержание финастерида в семенной жидкости было в 50-100 раз меньше дозы финастерида (5 мг), которая не влияла на концентрацию циркулирующего ДГТ у взрослых мужчин. Метаболизм Период полувыведения (Т1/2) финастерида в среднем равен 6 часам. Выведение У мужчин после однократного приема внутрь дозы финастерида, меченного 14С, 39% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов (неизмененный финастерид практически не выводится почками); 57% - через кишечник. В данном исследовании были идентифицированы 2 метаболита финастерида, которые обладают незначительным ингибирующим действием в отношении 5-альфа-редуктазы по сравнению с финастеридом. Пациенты пожилого возраста В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. С возрастом Т1/2 увеличивается: у мужчин 18-60 лет средний Т1/2 составляет 6 часов, а у мужчин старше 70 лет - 8 часов. Данные изменения не имеют клинической значимости, и, следовательно, снижения дозы препарата у мужчин пожилого возраста не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) от 9 до 55 мл/мин) распределение меченного 14С финастерида при приеме однократной дозы не отличалось от такового у здоровых добровольцев. Связь финастерида с белками плазмы крови также не отличалась у пациентов с нарушением функции почек. При почечной недостаточности часть метаболитов финастерида, которая в норме экскретируется почками, выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастерида в кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции печени Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не изучалось.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к финастериду и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата. По зарегистрированному показанию препарат Финастерид-Тева не показан для применения у женщин, детей и подростков до 18 лет (см. раздел «Применение во время беременности и в период грудного вскармливания»), Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью: Пациенты с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным оттоком мочи должны регулярно наблюдаться врачом на предмет выявления обструктивной уропатии. С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью и лицам пожилого возраста.

Побочные действия:

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности и ангионевротический отек (включая отек губ, языка, гортани и лица). Психические нарушения: часто - снижение либидо; частота неизвестна - депрессия, снижение либидо, сохраняющееся после прекращения лечения; чувство страха. Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - повышение активности печеночных ферментов. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь; частота неизвестна - зуд, крапивница. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - импотенция, уменьшение объема эякулята; нечасто - нарушения эякуляции, увеличение и болезненность молочных желез; частота неизвестна - болезненность яичек, эректильная дисфункция, сохраняющаяся после прекращения лечения, мужское бесплодие и/или снижение качества семенной жидкости, гематоспермия.

Способ приготовления или применения:

Препарат Финастерид-Тева следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разламывая и не измельчая. Рекомендуемая доза - 1 таблетка по 5 мг 1 раз в сутки. Препарат Финастерид-Тева можно применять в виде монотерапии, а также в комбинации с альфа-адреноблокатором доксазозином. Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должна быть не менее 6 месяцев. Риск развития острой задержки мочи и оперативного вмешательства на предстательной железе уменьшается после 4 месяцев терапии финастеридом. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекции доз не требуется, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижается. Пациенты с нарушениями функции почек У пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении КК до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется, поскольку специальные исследования не продемонстрировали каких-либо изменений фармакокинетического профиля финастерида. Пациенты с печеночной недостаточностью Фармакокинетика финастерида у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Финастерид-Тева у таких пациентов. Дети Препарат Финастерид-Тева не показан у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность финастерида у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Условия хранения:

Хранить притемпературе не выше 25 С, в сухом, защищенном от света месте.