Инструкция по применению
Описание:
Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают Cmax в плазме крови на 30%, поэтому азитромицин следует принимать по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов или еды.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в плазме крови при одновременном применении.
При необходимости одновременного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике.
При необходимости одновременного применения с антикоагулянтными средствами непрямого действия (варфарин, другие антикоагулянты кумаринового типа) рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ.
Было установлено, что одновременное применение терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при одновременном приеме терфенадина и азитромицина.
При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций со стороны азитромицина.
Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента.
При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина — в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.
При одновременном применении макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.
Состав:
азитромицин 500 мг в 1 капсуле
Показания к применению:
Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в т.ч. атипичная, обострение хронической), бронхит; инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные (средняя ст. тяжести), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит; болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans).
Порошок для приготовления суспензии пролонгированного действия для приема внутрь: острый бактериальный синусит, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pneumoniae, легкой и средней степени тяжести; внебольничная пневмония, вызванная Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae или Streptococcus pneumoniae, легкой и средней степени тяжести.
Фармакокинетика:
Быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax достигается через 2,5–2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что азитромицин доставляется фагоцитами в инфекционный очаг, где высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Бактерицидная концентрация в очаге воспаления сохраняется в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3- и 5-дневные) курсы лечения.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Фармакодинамика:
Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное.
Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококков группы CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.
Способ приготовления или применения:
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым при инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей назначают в дозе 1 г/сут за 1 прием в первый день, далее - по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 дни. Курсовая доза - 3 г.
При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.
При осложненном, длительно протекающем уретрите/цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis, - по 1 г 3 раза с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза - 3 г.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза – 3 г.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям с массой тела более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине препарат назначают по 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней.
Детям старше 12 лет препарат в дозировке 250 мг назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней. Курсовая доза - 30 мг/кг.
При лечении erythema migrans у детей доза препарата составляет 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза - 3 г. Применять препарат в дозировке 250 мг следует в дозе 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг - со 2-го по 5-й день.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C
Каталог товаров
