Фосфомицин-ЛекТ

Инструкция по применению

Описание:

Антибиотик.

Состав:

1 пакет содержит:
действующее вещество: фосфомицина трометамол 5,631 г (3,0 г фосфомицина);
вспомогательные вещества: сахароза - 2,213 г, ароматизатор апельсиновый - 0,140 г, натрия сахаринат - 0,016 г

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:
-острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
-бактериальный неспецифический уретрит;
-бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
-послеоперационные инфекции мочевыводящих путей.

Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях.

Фармакокинетика:

Всасывание
При приеме внутрь фосфомицин хорошо всасывается из кишечника и достигает биодоступности порядка 50%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы равен 4 часам. Прием с пищей замедляет всасывание, не влияя на концентрацию в моче.
Распределение
Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря, простате и семенных железах. Постоянная концентрация фосфомицина в моче, превышающая Минимальную Бактериостатическую концентрацию (МБсК), достигается через 24-48 часов после перорального приема. Фосфомицин не связывается белками плазмы, не метаболизируется и преодолевает плацентарный барьер. После однократной инъекции фосфомицин выделяется в грудное молоко в малых количествах.
Выведение
Фосфомицин выводится в неизмененном виде, в основном, почками путем клубочковой фильтрации (40-50% принятой дозы обнаруживается в моче), причем период полувыведения составляет около 4 часов, и в меньшей степени - кишечником (18-28% дозы). Возникновение второй пиковой концентрации в сыворотке через 6 и 10 часов после приема фосфомицина позволяет предположить, что фосфомицин подвержен кишечно-печеночной рециркуляции. Фармакокинетические свойства фосфомицина не зависят от возраста и беременности. Фосфомицин кумулируется у пациентов с почечной недостаточностью; между фармакокинетическими параметрами фосфомицина и скоростью клубочковой фильтрации установлена линейная зависимость.

Фармакодинамика:

Фосфомицин [моно (2-аммоний-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол)(211-цис)-(3-метилокси-ранил) фосфонат] - антибактериальное средство широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, предназначенное для лечения инфекций мочевыводящих путей. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-Ы-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-М-ацетил-3-0-(1-карбоксивинил)-0-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-Ы-ацетил-Э-глюкозамина. Также фосфомицин способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций. Механизм действия фосфомицина объясняет отсутствие перекрестной резистентности с другими антибиотиками и взаимное усиление действия с антибиотиками других классов, например, с бета-лактамными антибиотиками. Фосфомицин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, обычно выделяемых при инфекциях мочевыводящих путей, таких как Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis. Возникновение резистентности в лабораторных условиях объясняется мутацией генов glpT и uhp, которые контролируют транспорт L-альфа-глицерофосфатов и глюкозофосфатов, соответственно.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к фосфомицину, другим компонентам препарата;
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина< 10 мл/мин);
Детский возраст до 12 лет;
Гемодиализ;
Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диспептические симптомы, в т.ч. тошнота, диарея; редко - боли в животе, рвота.
Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.
Прочие: редко - усталость, апластическая анемия.

Способ приготовления или применения:

Внутрь.
Порошок растворяют в 1/2 стакана воды (50-75 мл) или другого напитка, перемешивают до полного растворения, принимают сразу же после растворения.
Фосфомицин применяют 1 раз в сутки внутрь натощак за 1 час до или через 2-3 часа после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь. Взрослым и детям от 12 до 18 лет: По 1 пакету (3 г) 1 раз в день однократно.
С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах фосфомицин принимают 2 раза по 3 г: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства. В более тяжёлых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают ещё 1 пакет через 24 часа.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.