Везигамп

Инструкция по применению

Описание:

Препарат, для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи, спазмолитическое средство.

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: солифенацина сукцинат - 5,00 мг. Вспомогательные вещества: лактоза безводная* - 133,00 мг, гипромеллоза - 3,00 мг, крахмал кукурузный - 7,50 мг, магния стеарат - 1,50 мг, краситель железа оксид желтый - 0,003 мг, Опадрай (YS-1-7040) белый - 4,122 мг. * количество регулируется с учетом фактического содержания солифенацина сукцината для поддержания постоянной величины "средняя масса таблетки".

Показания к применению:

Симптоматическое лечение недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Фармакодинамика:

Эффективность солифенацина, изученная в нескольких клинических исследованиях у женщин и мужчин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря (ГМП), наблюдалась уже с первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Долгосрочное открытое клиническое исследование показало, что эффективность сохраняется на протяжении как минимум 12 месяцев. Через 12 недель применения около 50 % пациентов с недержанием мочи до лечения, перестали испытывать недержание мочи, и 35 % пациентов достигли урежения частоты мочеиспусканий менее 8 раз в день. Лечение симптомов ГМП приводило к значимым улучшениям показателей качества жизни. Максимальный эффект препарата может быть выявлен через 4 недели.

Фармакокинетика:

Всасывание Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 3-8 часов. Время достижения Cmax не зависит от дозы. Показатели Cmax и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличиваются пропорционально повышению дозе от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность около 90 %. Прием пищи не влияет на показатели Cmax и AUC. Распределение Кажущийся объем распределения солифенацина после внутривенного введения около 600 л. Связь с белками плазмы достигает 98 %, преимущественно с альфа-кислым гликопротеином. Метаболизм Солифенацин подвергается активному метаболизму в печени. Метаболизм в основном обусловлен изоферментом цитохрома CYP3A4. Существуют также альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет 9,5 л/ч. После приема внутрь в плазме крови, кроме солифенацина, определяются один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных метаболита солифенацина (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина). Выведение После однократного применения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70 % вещества определяется в моче и 23 % в кале. В моче содержится приблизительно 11 % неизмененного солифенацина, 18 % в виде N-оксида, 9 % в виде 4R-гидрокси-N-оксида и 8 % в виде 4R-гидроксисолифенацина (активный метаболит). Период полувыведения равен 45-68 ч. Фармакокинетика является линейной в терапевтическом диапазоне доз. Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов Возраст Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется. Исследования не выявили различия в показателе экспозиции солифенацина (5 и 10 мг), выраженной в виде AUC, между группой пожилых пациентов 65-80 лет и здоровых молодых добровольцев младше 55 лет. Время достижения Cmax было несколько больше, а период полувыведения был на 20 % длиннее у пожилых пациентов. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми. Исследования фармакокинетики у детей и подростков не проводились. Пол Различий в фармакокинетике солифенацина между мужчинами и женщинами не выявлено. Раса Расовых отличий в фармакокинетике солифенацина не выявлено. Почечная недостаточность Показатели AUC и Cmax у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ? 30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше, чем в контрольной группе: сообщалось об увеличении Cmax на 30 %, AUC более чем на 100 % и периода полувыведения более чем на 60%. Между КК и клиренсом солифенацина отмечена статистически значимая связь. Исследований фармакокинетики солифенацина у пациентов, находящихся на лечении гемодиализом, не проводилось. Печеночная недостаточность У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (стадия В по шкале Чайлд-Пью) не отмечалось изменения Cmax, отмечалось увеличение AUC на 60 % и увеличение периода полувыведения в два раза. Фармакокинетика солифенацина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата; Задержка мочеиспускания; Тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон); Миастения gravis; Закрытоугольная глаукома; Проведение гемодиализа; Тяжелая печеночная недостаточность; Тяжелая почечная недостаточность или печеночная недостаточность средней степени тяжести при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом); Детский возраст до 18 лет; Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия:

Солифенацин может вызывать антихолинергические эффекты чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих эффектов зависит от дозы. Наиболее частым побочным эффектов является сухость во рту, которая встречается у 11 % пациентов при применении солифенацина в дозе 5 мг в сутки и у 22 % пациентов при применении в дозе 10 мг/сут. Выраженность этого симптома была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. Инфекционные и паразитарные заболевания: Нечасто - инфекция мочевых путей, цистит. Нарушения со стороны иммунной системы: Частота неизвестна - анафилактические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Частота неизвестна - снижение аппетита, гиперкалиемия. Нарушения психики: Очень редко - галлюцинации, спутанность сознания; частота неизвестна - делирий. Нарушения со стороны нервной системы: Нечасто - сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса); редко - головокружение, головная боль. Нарушения со стороны органа зрения: Часто - нечеткость зрения ((нарушение аккомодации); нечасто - сухость глаз; частота неизвестна - глаукома. Нарушения со стороны сердца: Частота неизвестна - "пируэтная" желудочковая тахикардия*, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, тахикардия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Нечасто - сухость слизистой оболочки полости носа; частота неизвестна - дисфония. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто - сухость во рту; часто - запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редко -непроходимость толстой кишки, копростаз, рвота*; частота неизвестна - илеус, дискомфорт в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Частота неизвестна - нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто - сухость кожи; редко - кожный зуд, сыпь; очень редко - многоформная эритема, крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна - эксфолиативный дерматит. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Частота неизвестна - мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Нечасто - затруднение мочеиспускания; редко - задержка мочи; частота неизвестна - почечная недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения: Нечасто - усталость, периферические отеки.

Способ приготовления или применения:

Взрослые, в том числе пожилые: Внутрь. Таблетку солифенацина принимают внутрь целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Солифенацин принимают независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза 5 мг однократно в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. Дети до 18 лет: Эффективность и безопасность у детей не установлена. Применение солифенацина у детей противопоказано. Почечная недостаточность: Пациенты с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК > 30 мл/мин) в коррекции дозы не нуждаются. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ? 30 мл/мин) солифенацин должен применяться с осторожностью, доза при этом не должна превышать 5 мг/сут. Печеночная недостаточность: Пациенты с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести в коррекции дозы не нуждаются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (стадия В по шкале Чайлд-Пью) солиценацин применяют с осторожностью, доза при этом не должна превышать 5 мг/сут. Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4: При одновременном лечении кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 (например, ритонавир, нелфинавир, итраконазол) максимальная доза солифенацина не должна превышать 5 мг/сут.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °C.