Инструкция по применению
Описание:
Бронходилатирующее средство.
Состав:
Действующее вещество: Формотерола фумарата дигидрат 12,0 мкг Вспомогательные вещества: Хлористоводородной кислоты раствор 1 М 0,022 мкг Этанол безводный 7,200 мкг 1,1,1,2-тетрафторэтан 52,798 мг
Показания к применению:
Профилактика и лечение бронхоспазма у пациентов со среднетяжелой и тяжелой бронхиальной астмой в комбинации с противовоспалительной терапией (ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды). Профилактика и лечение бронхоспазма, вызываемого аллергенами, физической нагрузкой или холодным воздухом, в качестве дополнения к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами. Профилактика и лечение бронхиальной обструкции у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).
Фармакодинамика:
Формотерол является селективным агонистом ?2-адренорецептеров с низким сродством к ?1-адренорецепторам. Формотерол обладает бронхорасширяющим действием у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Формотерол активирует аденилатциклазу, что приводит к увеличению количества циклического аденозин-монофосфата (цАМФ), который вызывает активацию протеинкиназы А. Активированная протеинкиназа А ингибирует фосфорилирование ключевых протеинов, отвечающих за контроль тонуса гладкой мышцы. Повышение внутриклеточной концентрации цАМФ также приводит к подавлению выброса ионов кальция из внутриклеточных запасов. Совокупность этих процессов приводит к бронхолитическому эффекту. Действие препарата наступает быстро (в течение 1-3 минут после ингаляции) и сохраняется длительное время (более 12 часов) на значимом уровне. Формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином.
Фармакокинетика:
Абсорбция Как и при применении других ингаляционных лекарственных средств около 90% ингаляционной дозы Формотерола проглатывается и быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Поэтому фармакокинетические свойства лекарственной формы Формотерола для приема внутрь могут быть экстраполированы на ингаляцию дозированного аэрозоля Формотерола. После ингаляции терапевтической дозы (12 мкг) Формотерола в форме дозированного аэрозоля пациентами с бронхиальной астмой его абсорбция является быстрой и интенсивной, максимальная концентрация Формотерола в плазме крови достигается приблизительно через 15 мин после ингаляции (раньше, чем при ингаляции порошка Формотерола). Различия в скорости абсорбции следует иметь в виду при переводе пациента с одной лекарственной формы ингаляционного Формотерола на другую. Концентрация Формотерола в плазме крови через 15 мин после ингаляции составляет 60% от введенной дозы, а через 24 ч снижается до 10% от введенной дозы. При ингаляции от 12 до 96 мкг Формотерола фумарата дигидрата абсорбция Формотерола носит линейный характер. При приеме внутрь до 300 мкг Формотерола он быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация неизмененного Формотерола достигается через 30-60 мин. Более чем 65% принятой внутрь дозы Формотерола 80 мкг абсорбируется. При приеме внутрь наблюдается линейность абсорбции при приеме Формотерола в дозах от 20 до 300 мкг. Повторный ежедневный прием внутрь 40-160 мкг/сутки не приводит к накоплению Формотерола из-за его короткого периода полувыведения. Фармакодинамика Формотерола у мужчин и женщин существенно не различается. Распределение Связывание Формотерола с белками плазмы составляет 61-64%, связывание с альбумином сыворотки крови – 34%. При применении терапевтических доз места связывания с белком являются ненасыщаемыми. Метаболизм Формотерол метаболизируется главным образом путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и полностью выводится. Дополнительным путем биотрансформации является о-деметилирование, затем присоединение остатка глюкуроновой кислоты с последующей полной элиминацией. Биотрансформация осуществляется с помощью нескольких изоферментов каталазы CYP450 (2D6, 2С19, 2С9 и 2А6), и поэтому потенциальный риск взаимодействия Формотерола с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма является низким. Фармакокинетика Формотерола является практически одинаковой после однократного и после повторного приема, что указывает на отсутствие у него самоиндукции или самоингибирования своего метаболизма. Выведение На основании определения концентраций Формотерола в плазме крови или в крови через 6, 8 или 12 час после приема Формотерола внутрь был установлен его период полувыведения, составляющий 2-3 часа. После ингаляции Формотерола по скорости почечной экскреции, в течение временного интервала от 3 до 16 час после ингаляции, расчетным путем был определен период полувыведения, составляющий 5 часов. Формотерол и его метаболиты выводятся полностью: при приеме внутрь две трети от принятой дозы выделяются почками (с мочой), одна треть через кишечник (с калом). После ингаляции Формотерола в среднем 6-9% Формотерола выводится через почки (с мочой) в неизмененном виде. Почечный клиренс Формотерола составляет 150 мл/мин.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Детский возраст младше 12 лет. Период грудного вскармливания.
Побочные действия:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, такие как крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, экзантема, зуд. Нарушения психики: нечасто – ажитация, тревожность, повышенная возбудимость, нарушения сна; очень редко – поведенческие расстройства, галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль*, тремор; нечасто – головокружение*, нарушения вкусовых ощущений (дисгевзия)*; очень редко – стимуляция центральной нервной системы (эффекты стимуляции центральной нервной системы после ингаляции ?2-адреномиметиков, проявлялись в виде чрезмерной возбудимости и в основном наблюдались у детей младше 12-летнего возраста). Нарушения со стороны сердца: часто – ощущение сердцебиения; нечасто – тахикардия, тахиаритмия; редко – нарушение сердечного ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, стенокардия); очень редко – удлинение интервала QTc. Нарушения со стороны сосудов: редко – изменения артериального давления (АД). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – кашель; нечасто: раздражение ротоглотки*; редко – парадоксальный бронхоспазм (см. раздел «Особые указания»); очень редко: одышка, обострение бронхиальной астмы. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – першение в горле. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота*. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, гипергидроз (усиленное потоотделение)*. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – мышечные судороги*, миалгия. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто – гипокалиемия, гипергликемия. Нарушения со стороны почек и мочевыделительных путей: редко – нефрит. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко – периферические отеки. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: лечение ?2-адреномиметиками может приводить к повышению концентрации в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерина и кетоновых тел. *Тошнота, дисгевзия, раздражение ротоглотки, гипергидроз, дисфория, головная боль, головокружение и мышечные судороги могут проходить сами по себе в течение 1-2 недель продолжения лечения. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Способ приготовления или применения:
Препарат предназначен для применения у взрослых (включая пациентов пожилого возраста) и подростков 12-ти лет и старше. Режим дозирования зависит от вида заболевания и его тяжести. Бронхиальная астма Взрослые и подростки в возрасте 12-ти лет и старше Обычно принимается по одной ингаляционной дозе утром и вечером (24 мкг Формотерола фумарата дигидрата в сутки). В тяжелых случаях доза может быть увеличена максимум до приема 2-х ингаляционных доз утром и вечером (48 мкг Формотерола фумарата дигидрата в сутки). Максимальная суточная доза составляет 4 ингаляционные дозы (48 мкг Формотерола фумарата дигидрата). Профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным контактом с известным аллергеном Одна ингаляция по 12 мкг за 15 мин до провокации. Пациентам с тяжелыми формами бронхиальной астмы могут потребоваться две ингаляции по 12 мкг. Дети младше 12-летнего возраста Безопасность и эффективность препарата Формотерол у детей младше 12-летнего возраста до настоящего времени не установлена, поэтому Формотерол не следует применять у детей. ХОБЛ Взрослые (в возрасте 18 лет и старше) Доза препарата для регулярной и поддерживающей терапии составляет по 12-24 мкг (одна или две ингаляционные дозы) два раза в сутки. Суточная доза для постоянного приема не должна превышать 2 ингаляции. При необходимости для уменьшения симптомов можно проводить дополнительные ингаляции свыше предписанных для постоянной терапии до максимальной общей суточной дозы, составляющей 4 ингаляции (плановые плюс требуемые). В любом случае не следует принимать более 2-х ингаляционных доз на один прием. Общие рекомендации Несмотря на быстрое начало своего действия, Формотерол, как и другие ингаляционные бронхолитики продолжительного действия, должен применяться для проведения поддерживающей бронхолитической терапии. При лечении бронхиальной астмы Формотерол следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным глюкокортикостероидам. Формотерол не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы. В случае развития острого приступа бронхиальной астмы следует применять ?2-адреномиметики короткого действия. Пациентам следует рекомендовать после добавления в схему их лечения Формотерола не прекращать и не изменять получаемого ими лечения глюкокортикостероидами. Сохранение или усиление симптомов или неспособность рекомендованной дозы Формотерола контролировать симптомы (поддерживать эффективно их ослабление) обычно указывает на утяжеление течения основного заболевания.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (не замораживать).
Каталог товаров
