Аджови

Инструкция по применению

Описание:

Противомигренозное средство.

Состав:

1мл содержит: действующее вещество фреманезумаб 150 мг; вспомогательные вещества: L-гистидин 0,543 мг, L-гистидин гидрохлорид моногидрат 2,620 мг, сахароза 66 мг, динатрия эдетат дигидрат 0,136 мг, полисорбат 80 0,02 % м/о, вода для инъекций до 1 мл.

Показания к применению:

Профилактическое лечение мигрени у взрослых, имеющих 4 и более дней с мигренью в месяц.

Фармакокинетика:

Всасывание. После однократного подкожного введения в дозе 225 мг и 675 мг медиана времени достижения максимальной концентрации (Тmах) фреманезумаба составляет от 5 до 7 дней, а фармакокинетические параметры носят пропорциональный характер. Абсолютная биодоступность в диапазоне дозировок от 225 мг до 900 мг составляет от 55% до 66%. При применении препарата в дозе 225 мг подкожно 1 раз в месяц и 675 мг подкожно 1 раз в 3 месяца равновесная концентрация отмечалась спустя приблизительно 168 дней (около 6 месяцев) после начала лечения. Медиана коэффициента накопления при назначении лекарственного средства 1 раз в месяц и 1 раз в 3 месяца составляет около 2,4 и 1,2 соответственно.
Распределение. Объем распределения после подкожного введения в дозах 225 мг, 675 мг и 900 мг-3,6 л.
Метаболизм. Аналогично другим моноклональным антителам, фреманезумаб распадается под действием протеолитических ферментов до низкомолекулярных пептидов и аминокислот.
Выведение. Общий клиренс фреманезумаба составляет около 0,09 л/сут, период полувыведения (Т1/2) - 30 дней. Образующиеся в ходе метаболизма низкомолекулярные пептиды и аминокислоты участвуют в de novo синтезе белков либо выводятся через почки. Особые популяции
рамках популяционного фармакокинетического анализа, проведенного на основании данных, полученных у 2546 пациентов, определялось влияние возраста, расы, пола и массы тела на эффективность препарата. Согласно полученным результатам коррекция дозы препарата при массе тела от 43,5 кг до 131.8 кг не требуется.
Данные о соотношении экспозиции и эффективности фреманезумаба у пациентов с массой тела более 132 кг отсутствуют.

Фармакодинамика:

Фреманезумаб - полностью гуманизированное моноклональное антитело класса IgG2Aa/K, которое специфично связывается с лигандом кальцитонин-ген родственного пептида (Calcitonin gene-related peptide, CGRP) и блокирует связывание а- и р- изоформ CGRP с рецептором CGRP.
Точный механизм действия, посредством которого фреманезумаб предупреждает приступы мигрени, неизвестен, однако предполагается, что благоприятный эффект достигается в результате модуляции системы тройничного нерва. Концентрация CGRP существенно увеличивается во время приступа мигрени и возвращается к норме после купирования головной боли.
Фреманезумаб высоко специфичен к CGRP и не связывается с другими близко родственными членами этого семейства пептидов (например, амилином, кальцитонином, интермедином и адреномедуллином).
Эффективность предупреждения приступов эпизодической или хронической мигрени фреманезумаба оценивалась в двух многоцентровых рандомизированных, двойных-слепых, плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью 12 недель (исследование 1 и исследование 2, соответственно). Все группы участников исследований были сбалансированы и сопоставимы в отношении демографических показателей и исходной характеристики заболевания.
Пожилые лица (старше 70 лет), пациенты, ежемесячно использующие опиоиды или барбитураты на протяжении более 4 дней, больные с инфарктом миокарда, сосудисто-мозговыми и тромбоэмболическими событиями в анамнезе исключались из исследований.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к действующему веществу, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
Возраст до 18 лет.
С осторожностью;
Пациенты с серьезными сердечно-сосудистыми заболеваниями .

Побочные действия:

Общие расстройства и нарушения в месте введения:очень часто- боль, уплотнение, эритема,часто-зуд,нечасто-сыпь.

Способ приготовления или применения:

Терапию следует начинать под руководством врача, имеющего опыт в диагностике и лечении мигрени.
Препарат назначается пациентам, имеющим 4 и более дней с мигренью в месяц.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

При температуре 4–25 °C. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте.