Дезлоратадин

Инструкция по применению

Описание:

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

Состав:

1 таблетка содержит: Действующее вещество: дезлоратадин - 5,000 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный); целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) ; кроскармеллоза натрия ; повидон-К25 ., магния стеарат.

Показания к применению:

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения); крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Фармакодинамика:

Антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе - высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ. Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика:

Всасывание После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 минут, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 часа. Распределение Связывание дезлоратадина с белками плазмы крови составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуроиидом. Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликоиротеина. Выведение Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. В небольшом количестве в неизмененном виде выводится почками (< 2 %) и через кишечник (< 7 %). Период полувыведення - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину, а также к другим компонентам препарата; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет; непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью Тяжелая почечная недостаточность, судороги в анамнезе.

Побочные действия:

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги. Нарушения психики: очень редко - галлюцинации; частота неизвестна - аномальное поведение, агрессия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту; очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение аппетита. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна - желтуха. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения; частота неизвестна - удлинение интервала QT. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - миалгия. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, кожный зуд, кожная сыпь, в том числе крапивница. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - фотосенсибилизация. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - повышение массы тела. Общие расстройства: часто - повышенная утомляемость; частота неизвестна - астения. Пострегистрационный период Дети: частота неизвестна - удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослые и подростки старше 12 лет: по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки. Лечение сезонного аллергического ринита (длительность проявления симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учетом анамнеза заболевания, после исчезновения симптомов лечение можно прекратить. При повторном возникновении симптомов лечение можно возобновить. При круглогодичном аллергическом рините (длительность проявления симптомов в течение 4 и более дней в неделю и более 4 недель) пациентам можно рекомендовать непрерывное лечение в периоды воздействия аллергена. Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.