Эводин

Инструкция по применению

Описание:

Гипогликемическое средство - дипептидилпептидазы-4 ингибитор.

Состав:

Действующим веществом является эвоглиптин. Вспомогательные вещества:ядро таблетки: маннитол, крахмал прежелатинизированный, гипролоза низкозамещенная, гипролоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. пленочная оболочка: Опадрай 03В28796 белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол/полиэтиленгликоль).

Показания к применению:

Препарат Эводин применяется у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа в дополнение к диетотерапии и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля. Лечащий врач может порекомендовать применение препарата Эводин как самостоятельно, так и в комбинации с метформином (другим сахароснижающим препаратом). Если улучшение не наступило, или Вы чувствуете ухудшение после начала приема препарата, необходимо обратиться к врачу.

Фармакодинамика:

Механизм действия Эвоглиптин является активным при приеме внутрь, селективным ингибитором сериновой протеазы - фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), участвующего в инактивации инкретиновых гормонов (инкретинов): глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Оба инкретина участвуют в поддержании гомеостаза глюкозы. ГПП-1 и ГИП секретируются в кишечнике, низкие в течение суток базальные концентрации инкретинов повышаются в ответ на прием пищи. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4 (ГПП-1 и ГИП быстро гидролизуются под действием ДПП-4 с образованием неактивных форм). При низкой концентрации глюкозы в крови инкретины не влияют на выброс инсулина и секрецию глюкагона. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы в крови ГПП-1 и ГИП способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции в-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, связанных с циклическим аденозинмонофосфатом (АМФ). Кроме того, ГПП-1 снижает секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы в печени, что в свою очередь приводит к снижению гликемии. Эвоглиптин обратимо связывается с ферментом ДПП-4, предотвращая гидролиз инкретинов и вызывая устойчивое повышение концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) с гипергликемией изменение секреции инсулина и глюкагона приводит к значительному снижению концентрации гликированного гемоглобина (HbAlc) и глюкозы в плазме крови. Эвоглиптин связан с меньшим риском гипогликемии в сравнении с другими пероральными гипогликемическими препаратами других групп. В отличие от производных сульфонилмочевины и тиазолидиндионов (глитазонов), для которых частой нежелательной реакцией на фоне терапии является увеличение массы тела, прием эвоглиптина не оказывает влияния на массу тела пациента.

Фармакокинетика:

Всасывание Биодоступность эвоглиптина при однократном приеме внутрь составляет более 50%. Совместный прием эвоглиптина и пищи не оказывает влияния на абсорбцию. У здоровых пациентов после однократного перорального приема эвоглиптина в дозах от 1,25 мг до 60 мг время достижения максимальной концентрации (tCmax) составляет от 3 до 5,5 часов. При однократном приеме эвоглиптина в дозе 5 мг здоровыми добровольцами его максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови была равна 5,6 ± 1,3 мкг/л. При увеличении дозы наблюдается повышение Сmах в плазме крови и площади под кривой "концентрация-время" (AUClast). При многократном пероральном приеме эвоглиптина в дозах 5 мг, 10 мг и 20 мг один раз в сутки равновесное состояние достигается к третьим суткам. При достижении равновесного состояния Сmах эвоглиптина наблюдалась через 4,0-5,0 часов после приема препарата. Распределение Примерно одинаково распределяется между цельной кровью и плазмой, около 46% эвоглиптина связывается с плазменными белками. В доклинических исследованиях установлено, что эвоглиптин быстро распределяется по всем тканям организма (за исключением тканей сердца и мезентерия), проникает в систему кровообращения плода и молоко лактирующих крыс. Метаболизм Основная часть эвоглиптина циркулирует в крови в неизмененном виде (более 80%). В процессе биотрансформации у человека образуется 5 метаболитов, не обладающих ДПП-4-ингибирующей активностью, обнаруживаемых преимущественно в плазме и моче. Эвоглиптин метаболизируется, преимущественно, CYP3A4. В исследованиях in vitro эвоглиптин не ингибировал ферменты CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4 и не индуцировал ферменты CYP1A2, 2В6 и 3А4. Выведение После однократного приема эвоглиптина в дозе от 1,25 до 60 мг, средний период полувыведения (t1/2) составляет от 32,5 до 39,8 часов. При многократном приеме - от 32,9 до 38,8 часов. У здоровых взрослых людей примерно 46,1% полученной дозы выводится почками и примерно 42,8% выводится через кишечник (включая и метаболиты). Пациенты с почечной недостаточностью Увеличение AUClast и Cmax при однократном приеме эвоглиптина пациентами со сниженной функцией почек было пропорционально степени ее снижения. Экспозиция эвоглиптина, определяемая через AUClast, повышалась в 1,32 раза у пациентов с расчетной скоростью клубочковой фильтрации (рСКФ) от 30 до 59 мл/мин ив 1,52 раза у пациентов с рСКФ от 15 до 29 мл/мин - по сравнению с данными здоровых добровольцев. Сmах была выше в 1,80 раза при рСКФ от 30 до 59 мл/мин и в 1,98 раза при рСКФ от 15 до 29 мл/мин - по сравнению с данными здоровых добровольцев. При снижении почечной функции также было зарегистрировано повышение ингибирования активности ДПП-4: период 80% ингибирования ДПП-4 в плазме был тем продолжительнее, чем больше было выражено снижение функции почек. Половые различия Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию эвоглиптина в плазме.

Противопоказания:

НЕ применяйте препарат Эводин: если у Вас аллергия (гиперчувствительность) на эвоглиптин или любые другие компоненты препарата; если у Вас аллергия (гиперчувствительность) на другие препараты группы ингибиторов ДПП-4 (Ситаглиптин, Саксаглиптин, Линаглиптин, Вилдаглиптин, Гемиглиптин, Гозоглиптин); если у Вас сахарный диабет 1 типа; на фоне диабетического кетоацидоза - длительно (более суток) сохраняющегося высокого сахара крови и повышения концентрации кетоновых тел в крови, появление их в моче, что сопровождается ухудшением самочувствия; если Вы беременны или кормите ребенка грудью; если у Вас хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с ограничением физической активности II-IV функционального класса по классификации Нью- Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA); если Вам менее 18 лет. При ухудшении течения сахарного диабета 2 типа: повышении уровня глюкозы, несмотря на проводимую терапию, ухудшении общего самочувствия, - необходимо НЕМЕДЛЕННО обратиться за помощью к врачу. Препарат Эводин не может быть назначен Вашему ребенку, так как противопоказан к применению у детей и подростков до 18 лет.

Побочные действия:

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10) могут возникать нежелательные реакции, которые имеют следующие симптомы: гипогликемия (снижение уровня глюкозы крови ниже 3,9 ммоль/л); инфекции верхних дыхательных путей; назофарингит (воспаление слизистых оболочек носовой полости и глотки); периодонтит (воспаление связочного аппарата зуба, обеспечивающего его удержание и амортизацию в челюсти); ишиалгия (воспаление нервных корешков спинного мозга в пояснично-крестцовой области, формирующих седалищный нерв); гастрит (воспаление слизистой оболочки желудка); контактный дерматит (воспаление кожи, вызванное аллергенами или раздражающими веществами); артралгия (болевые ощущения в суставах); диспепсия (ощущение боли или дискомфорта в верхнем отделе живота); эректильная дисфункция; зубная боль; кожный зуд; диарея. Сообщение о нежелательных реакциях Если у Вас появились какие-либо нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. При возникновении любых нежелательных реакций на фоне приема препарата, в том числе не указанных в данной инструкции по медицинскому применению, сообщите об этом своему лечащему врачу. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Способ приготовления или применения:

Всегда применяйте препарат Эводин точно в соответствии с рекомендациями врача. Принимайте препарат ежедневно в одно и то же время. Как применять препарат Эводин? Препарат Эводин применяется по 1 таблетке 1 раз в день, желательно, в одно и то же время. Таблетку необходимо запить небольшим количеством жидкости. Рекомендуемая доза для взрослых пациентов составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день, желательно, в одно и то же время. Рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет Применение эвоглиптина в клинических исследованиях у пациентов старше 65 лет изучено недостаточно. В связи с возрастным снижением функции печени и почек, требуется особое внимание к действию препарата и Вашей реакции на него. При возникновении нежелательных реакций, описанных в разделе 4, сообщите о них лечащему врачу. При каких заболеваниях требуется дополнительное наблюдение за состоянием при использовании препарата Эводин? Особое внимание к Вашему состоянию при приеме препарата Эводин требуется, если: У Вас есть заболевания почек, почечная недостаточность и/или Вы постоянно получаете гемодиализ. Лечащий врач перед назначением терапии подробно расспросит Вас о заболеваниях и расскажет, на что следует обратить внимание при применении препарата. Если Вы забыли принять препарат Эводин® При пропуске одной или нескольких таблеток препарата Эводин® следует принять препарат в стандартной дозировке 5 мг (1 таблетка) сразу же, как только Вы вспомнили. Далее следует продолжить прием препарата в обычном порядке по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в день. Что делать, если Вы забудете принять препарат Эводин®, зависит от того, сколько времени остается до приема следующей дозы: Если до следующей дозы осталось 12 часов или более, примите стандартную дозу препарата Эводин®, как только вспомните. Затем примите следующую дозу в обычное время. Если до приема следующей дозы осталось менее 12 часов, не принимайте пропущенную дозу. Затем примите следующую дозу в обычное время. Никогда не принимайте двойную дозировку препарата в один день, чтобы компенсировать пропущенную дозу!

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.