Панум

Инструкция по применению

Описание:

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат. Протонового насоса ингибитор

Состав:

Состав
на 1 таблетку:
Действующее вещество:
Пантопразола натрия сесквигидрат. ...................45,1 мг
(в пересчете на пантопразол) ........................40 мг
Вспомогательные вещества: кросповидон 16,00 мг, кальция стеарат 5,00 мг, маннитол 136,90 мг, повидон К-30 7,00 мг, натрия карбонат безводный 15,00 мг;
Оболочка: *Опадрай II 85G68918 белый 8,16 мг, натрия гидроксид 0,02 мг,
Кишечнорастворимая оболочка: **Акрил-из желтый 93О92052 26,5 мг, симетиконовая эмульсия (30 %) 0,13 мг.
* Опадрай II 85G68918 белый:
Поливиниловый спирт, частично гидролизованный - 38,60 %; титана диоксид - 30,00 %; тальк - 17,50 %; макрогол - 10,90 %; лецитин соевый - 3,00 %.
**Акрил-из желтый 93О92052:
Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер - 40,00 %; тальк - 37,25 %; титана диоксид - 14,00 %; триэтилцитрат - 4,80 %; кремния диоксид коллоидный - 1,25 %; натрия гидрокарбонат - 1,20 %; железа оксид желтый - 1,00 %; натрия лаурилсульфат - 0,50 %.

Показания к применению:

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет:
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).
Взрослые:
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП),
синдром Золлингера-Эллисона,
эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

Фармакокинетика:

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 40 мг. В среднем, примерно через 2,5 ч после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке, около 2,0 - 3,0 мкг/мл и Сmax остается постоянной после многократного применения пантопразола.
Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при внутривенном применении.
Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола около 77%. Совместный прием их с пищей не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), на максимальную концентрацию в сыворотке и, соответственно, на биодоступность. При совместном приеме с пищей может варьироваться время начала действия препарата.
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Объем распределения составляет 0,15 л/кг.
Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3А4.
Конечный период полувыведения составляет примерно 1 ч, а клиренс около 0,1 л/ч/кг.
Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действием (ингибированием секреции кислоты).
Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита составляет около 1,5 ч, что ненамного превышает период полувыведения пантопразола.
У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 (т.н. медленных метаболизаторов), метаболизм пантопразола осуществляется, вероятно, в основном изоферментом CYP3А4. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг средняя площадь под кривой «концентрация-время» была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средние значения максимальных концентраций в плазме повышены примерно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола.
При применении пантопразола у пациентов с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на умеренно длительный период полувыведения основного метаболита (2-3 ч), его выведение происходит достаточно быстро, и накопления не происходит.
У пациентов с циррозом печени (классов А, В и С по классификации Чайлд-Пью) время периода полувыведения увеличивается до 7-9 ч. Значения AUC возрастают в 5-7 раз, максимальная концентрация в сыворотке повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев.
Небольшое повышение показателя AUC и Сmax у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым.

Фармакодинамика:

Ингибитор протонного насоса (Н+ K+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя.
Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.
Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента Н+ K+ АТФ-азы, т.е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке. Подавление активности является дозозависимым и, в результате, снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом, как и при использовании других ингибиторов протонного насоса и блокаторов Н2-рецепторов, снижается кислотность в желудке и, тем самым, повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).
Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков.
Также повышается содержание хромогранина А (CgA) в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей.
Антисекреторная активность. После первого перорального приема 20 мг пантопразола снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2,5-3,5 ч и на 26% через 24,5-25,5 ч. После перорального приема пантопразола однократно в сутки в течение 7 дней его антисекреторная активность, измеренная через 2,5-3,5 ч после приема, возрастает до 56%, а спустя 24,5-25,5 ч - до 50%.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pуlori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.
По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между пантопразолом и многими другими препаратами.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к замещенным бензимидазолам,
диспепсия невротического генеза,
возраст до 12 лет.
беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания, влияние на фертильность
В качестве меры предосторожности необходимо исключить использование препарата во время беременности.
Пантопразол и его метаболиты были обнаружены в грудном молоке. Эффект пантопразола на новорожденных/детей грудного возраста неизвестен. Применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания. В случае необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Данные о воздействии пантопразола на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность.

Побочные действия:

При назначении в рекомендуемых дозах побочные эффекты возникают крайне редко, однако возможно возникновение таких побочных эффектов как:

наиболее частой нежелательной реакцией является тромбофлебит в месте введения препарата.

а) типичные побочные эффекты: боли в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм, головная боль.

б) нечастые побочные эффекты (с частотой возникновения не более 1 на 1000 случаев): головокружение, слабость, утомляемость и недомогание, нарушение сна, тошнота, рвота, перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника.

в) редкие побочные эффекты (с частотой возникновения не более 1 на 10 000 случаев): сухость во рту, артралгия, депрессия, галлюцинации, дезориентация и спутанность сознания, агранулоцитоз, нарушение зрения, гиперлипидемия, гинекомастия.

г) очень редкие побочные эффекты (менее 1 на 10 000 случаев): лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения. периферические отеки, гепатоцеллюлярная недостаточность (с желтухой или без развития печеночной недостаточности), анафилактические реакции (включая анафилактический шок), повышение активности печеночных ферментов, повышение температуры тела; крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, светочувствительность, синдром Лайелла; миалгия, интерстициальный нефрит.


д) частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным): гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия, парестезия.

Способ приготовления или применения:

ПАНУМ® принимают внутрь, до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет:
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).
Одна таблетка ПАНУМ® 40 мг в день. В отдельных случаях доза может быть увеличена в два раза (до двух таблеток по 40 мг в день), особенно в случае, если отсутствует ответная реакция организма на другое лечение.
Курс лечения ГЭРБ обычно составляет 4 недели. Если этого времени недостаточно, заживление может быть достигнуто в течение последующих 4-х недель терапии.
Взрослые:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП).
По 40-80 мг в сутки.
Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2 недели, если этого времени недостаточно, то заживление может быть достигнуто в течение последующих 2 недель терапии. Курс лечения 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка и эрозивном гастрите.
Эрадикация Helicobacter pylori.
Следует учитывать официальное местное руководство (например, национальные рекомендации) относительно резистентности бактерий и надлежащего использования и назначения антибактериальных препаратов.
Рекомендованы следующие комбинации:
1. ПАНУМ® по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки.
2. ПАНУМ® по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки.
3. ПАНУМ® по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки.
Курс лечения - 7-14 дней.
В зависимости от характера устойчивости к антибиотикам и уровня эрадикации, таблетки пантопразола натрия (40 мг два раза в день) можно назначать с альтернативными антибиотиками в схемах, которые включают альтернативные антибиотики (например, тетрациклин, левофлоксацин) с или без висмута трикалия дицитрата в соответствии с национальными рекомендациями или руководствами по эрадикации инфекции Helicobacter pylori.
Синдром Золлингера-Эллисона.
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний, лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки по 40 мг). Затем, при необходимости, дозу можно повышать или уменьшать, в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозы выше 80 мг следует разделять и применять 2 раза в день. Возможно временное повышение дозы пантопразола выше 160 мг, но оно не должно продолжаться дольше, чем это требуется для достижения контроля кислотности. Продолжительность лечения при синдроме Золлингера-Эллисона и при других патологических гиперсекреторных состояниях не ограничена, и сроки терапии могут определяться в зависимости от клинической необходимости.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг в сутки (1 таблетка пантопразола 20 мг). В связи с этим, применение пантопразола в дозировке 40 мг у данной группы пациентов не рекомендуется. Следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов во время лечения пантопразолом, особенно при длительном применении препарата. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечение следует прекратить.
Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью.
В связи с отсутствием данных о применении пантопразола в составе комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности, препарат применять не следует.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.