Мелоксикам буфус®

Инструкция по применению

Описание:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Состав:

Действующее вещество: Мелоксикам - 10,000 мг Вспомогательные вещества: гликофурол (тетрагликоль) - 100,000 мг полоксамер 188 - 50,000 мг меглюмин - 6,250 мг глицин - 5,000 мг натрия хлорид - 3,000 мг натрия гидроксид - 0,152 мг вода для инъекций - до 1 мл

Показания к применению:

Мелоксикам буфус® показан к применению для стартовой терапии и краткосрочного симптоматического лечения у взрослых в возрасте от 18 лет при: остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов); ревматоидном артрите; анкилозирующем спондилите; других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

Фармакодинамика:

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Относится к классу оксикамов, производных энолиевой кислоты. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика:

Абсорбция Относительная биодоступность составляет около 100 %. После внутримышечного введения препарата в дозе 15 мг максимальная концентрация препарата в плазме (Сmах) составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Распределение Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % от плазменной концентрации препарата. Объем распределения низкий, приблизительно 11 литров. Межиндивидуальные различия составляют 30-40 %. Метаболизм Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьируется. Выведение Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Недостаточность функции печени и/или почек Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у пациентов с недостаточностью функции печени и/или почек суточная доза не должна превышать 7,5 мг. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к мелоксикаму, или к другим НПВП, или к любому из вспомогательных веществ; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения; тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии); активное заболевание печени; активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; возраст до 18 лет; беременность; грудное вскармливание; терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образова ния внутримышечных гематом. С осторожностью Заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глюкокортикостероиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное использование НПВП; курение; частое употребление алкоголя.

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатичес нечасто - анемия; редко - лейкопения, тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; частота неизвестна - анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*. Психические нарушения: редко - изменение настроения*; частота неизвестна - спутанность сознания*, дезориентация*. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость. Нарушения со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто - вертиго. Нарушения со стороны сердца: редко - сердцебиение. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - повышение артериального давления, чувство "прилива" крови к лицу. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Желудочно-кишечные нарушения: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое и явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация ЖКТ. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко - гепатит*. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангиоотек*, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко - буллезный дерматит*, мультиформная эритема*; частота неизвестна - фотосенсибилизация. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко - острая почечная недостаточность*. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - поздняя овуляция*; частота неизвестна - бесплодие у женщин*. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - боль и отек в месте введения; нечасто - отеки. Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу. Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Способ приготовления или применения:

Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в сутки. Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки. Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В завис имости от лечебного эффекта эта д оза может быть снижена до 7,5 мг в сутки. У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в сутки (см. раздел "Особые указания"). У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Общие рекомендации Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг. Комбинированное применение Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата Мелоксикам буфус®, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции. Препарат нельзя вводить внутривенно. Учитывая возможную несовместимость, Мелоксикам буфус®, не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.