Бринекс-М

Инструкция по применению

Описание:

Противоглаукомное средство, карбоангидразы ингибитор.

Состав:

Состав 1 мл препарата: Действующее вещество: бринзоламид 10 мг Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 0,1 мг, динатрия эдетата дигидрат 0,1 мг, натрия хлорид 2,5 мг, тилоксапол 0,25 мг, маннитол 33,0 мг, карбомер (974Р) 4,2 мг, 5М р-р натрия гидроксида до рН 7,5, 1М р-р кислоты хлористоводородной до рН 7,5, вода для инъекций до 1 мл.

Показания к применению:

Снижение внутриглазного давления при: открытоугольной глаукоме, офтальмогипертензии. В качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на применение |3- блокаторов или у пациентов, которым p-блокаторы противопоказаны. В качестве дополнительной терапии к (3-блокаторам или аналогам простагландинов

Фармакодинамика:

Повышение внутриглазного давления является основным фактором риска повреждения зрительного нерва и сужения границ полей зрения. Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия в жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).

Фармакокинетика:

При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток. Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания. Происходит образование метаболита - N-дезэтил бринзоламида, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается, главным образом, с карбоангидразой I. В плазме концентрации бринзоламида и его метаболита ниже предела количественного определения (< 10 нг/мл). Период полувыведения составляет 111 дней. Связывание с белками плазмы составляет около 60%. Бринзоламид выводится, в основном, с мочой в неизменном виде. Основной метаболит (N-дезэтилбринзоламид) и низкие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила) также обнаруживаются в моче.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ; гиперчувствительность к сульфонамидам; тяжелая почечная недостаточность; гиперхлоремический ацидоз. С осторожностью Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с риском развития почечной недостаточности из-за возможного развития метаболического ацидоза. Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями роговицы (особенно у пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалось. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами при применении бринзоламида. Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой, рекомендуется тщательный мониторинг ВГД. Применение препарата не изучалось у больных с закрытоугольной глаукомой, с тяжелыми заболеваниями печени, поэтому таким больным его надо назначать с осторожностью. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Фертильность По результатам исследований на животных не получено сведений о влиянии бринзоламида на фертильность. Не проводилось исследований по оценке влияния раствора бринзоламида для местного офтальмологического применения на фертильность у человека. Беременность Нет достоверных данных относительно применения бризоламида у беременных женщин. В исследованиях на животных получены данные о репродуктивной токсичности после системного применения. Бринзоламид не рекомендуется к применению во время беременности и женщинами детородного возраста, не использующими средства контрацепции. Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяется ли бринзоламид / его метаболиты в грудное молоко после инстилляции в конъюнктивальную полость. В исследованиях на животных продемонстрирована экскреция минимальных уровней бринзоламида в грудное молоко после перорального применения. В связи с возможностью появления побочных эффектов у грудного ребенка в ходе лечения матери препаратом, должно быть принято решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения, принимая во внимание важность лечения для матери и важность грудного вскармливания для ребенка. Применение в педиатрии Не рекомендуется использование у детей до 18 лет, так как на настоящий момент безопасность и эффективность применения препарата для детей и подростков не установлены.

Побочные действия:

Инфекции и заражения: Нечасто: назофарингит, фарингит, синусит. С неизвестной частотой: ринит. Со стороны системы кроветворения: Нечасто: снижение количества красных кровяных клеток, увеличение содержания хлора в плазме. Со стороны иммунной системы: С неизвестной частотой: гиперчувствительность. Со стороны обмена веществ: С неизвестной частотой: пониженный аппетит. Психические расстройства: Нечасто: апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность. Редко: бессонница. Со стороны нервной системы: Нечасто: моторная дисфункция, амнезия, головокружения, парестезия, головная боль. Редко: нарушения памяти, сонливость. С неизвестной частотой: тремор, гипестезия, агевзия. Со стороны органа зрения: Часто: затуманивание зрения, раздражение глаз, боль в глазах, ощущение инородного тела в глазах, глазная гиперемия. Нечасто: эрозия роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, накопления в глазу, окрашивание роговицы, дефект эпителия роговицы, нарушения целостности эпителия роговицы, блефарит, зуд глаз, конъюнктивит, отек конъюнктивы, меибомит, светобоязнь, синдром «сухого» глаза, аллергический конъюнктивит, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, дискомфорт в глазах, необычное ощущение в глазу, сухой кератоконъюнктивит, субконъюнктивальные кисты, конъюнктивальная инъекция, зуд век, выделения из глаз, корочка на краях век, слезотечение, накопление пигмента в роговице при проведении диагностических проб для подтверждения нарушения целостности эпителия роговицы. Редко: отек роговицы, диплопия, снижение остроты зрения, фотопсия, гипоэстезия, отек периорбитальной области, повышение внутриглазного давления, изменение соотношения диаметров экскавации к диаметру диска зрительного нерва. С неизвестной частотой: нарушения со стороны роговицы, нарушение зрения, аллергические проявления со стороны глаз, мадароз, нарушения со стороны век, эритема век. Со стороны органа слуха и лабиринта: Редко: звон в ушах. С неизвестной частотой: головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто: кардиореспираторный дистресс-синдром, брадикардия, учащенное сердцебиение. Редко: стенокардия, нарушение ритма сердечных сокращений. С неизвестной частотой: аритмия, тахикардия, гипертензия, повышение артериального давления, снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений. Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: Нечасто: одышка, носовое кровотечение, ротоглоточная боль, глоточно-гортанная боль, раздражение в горле, синдром кашля верхних дыхательных путей, насморк, чихание. Редко: гиперактивность бронхов, чувство заложенности в области верхних дыхательных путей, отёк слизистой околоносовых пазух, заложенность носа, кашель, сухость в носу. С неизвестной частотой: бронхиальная астма. Со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: дисгевзия. Нечасто: эзофагит, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в верхней части живота, дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке, метеоризм, частое опорожнение кишечника, желудочно-кишечные расстройства, снижение чувствительности в области рта, парестезия в области рта, сухость во рту. Со стороны гепатобилиарной системы: С неизвестной частотой: изменение результатов анализа функционального состояния печени. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: Нечасто: сыпь, макулопапулезная сыпь, ощущение стянутости кожи; Редко: крапивница, выпадение волос, генерализованный зуд; С неизвестной частотой: дерматит, эритема. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: Нечасто: боль в спине, мышечные спазмы, миалгия. С неизвестной частотой: артралгия, боль в конечностях. Со стороны функции почек и мочевыводящих путей: Нечасто: боль в области почек. С неизвестной частотой: поллакиурия. Со стороны репродуктивной системы: Нечасто: эректильная дисфункция. Общие нарушения: Нечасто: боль, дискомфорт в груди, повышенная утомляемость, необычные ощущения. Редко: боль в груди, ощущение тревоги, астения, раздражительность. С неизвестной частотой: периферические отеки, недомогание. Травмы, отравления и осложнения в ходе инстилляции Нечасто: ощущение инородного тела в глазу. Описание отдельных нежелательных реакций: Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после инстилляции препарата) была наиболее частой системной нежелательной реакцией, связанной с применением бринзоламида во время клинических исследований. Вероятно, это связано с прохождением глазных капель в носоглотку через носоглоточный канал. Назолакральная окклюзия или мягкое закрытие век после инстилляции может помочь уменьшить частоту этого эффекта (см. Способ применения и дозы). Бринзоламид является сульфонамидом и ингибитором карбоангидразы с системной абсорбцией. Нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечной и нервной системы, а также гематологические, почечные и метаболические побочные эффекты обычно связаны с системным действием ингибиторов карбоангидразы. Подобный тип побочных реакций, которые могут быть связаны с пероральными ингибиторами карбоангидразы, может возникать и при местном применении. Неожиданных нежелательных реакций при применении бринзоламида совместно с травопростом не наблюдалось. Неблагоприятные реакции, наблюдаемые при совместной терапии, относились к каждому из активных веществ.

Способ приготовления или применения:

Местно. Флакон перед использованием встряхивать 15 секунд. Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок два раза в день. Доза не должна превышать одной капли в пораженный глаз три раза в день. Для уменьшения системной абсорбции лекарственного препарата рекомендуется пережимать слезные канальцы у внутреннего угла глаза или закрыть веки на 2 мин. В результате снижается риск развития системных побочных реакций и повышается местная активность. Чтобы предотвратить загрязнение кончика капельницы и суспензии, следует соблюдать осторожность, не касаться век, окружающих областей или других поверхностей кончиком капельницы флакона. Флакон следует хранить плотно закрытым. При смене другого офтальмологического антиглаукомного препарата и переходе на бринзоламид необходимо прекратить применение другого препарата и начать применение бринзоламида на следующий день. Если используется более одного местного офтальмологического лекарственного препарата, препараты должны вводиться с интервалом не менее 5 минут. Глазные мази следует наносить в последнюю очередь. В случае пропуска дозы, следующую дозу следует принять в запланированное время. Особые группы пациентов Пожилой возраст Коррекции дозы не требуется. Нарушение функции почек и печени Исследований применения капель глазных бринзоламида у пациентов с нарушением функции печени не проводилось, потому препарат не рекомендован у применению у таких пациентов. Исследований применения капель глазных бринзоламида у пациентов с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом не проводилось. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводится из организма преимущественно почками, бринзоламид противопоказан таким пациентам (см. раздел Противопоказания).

Условия хранения:

Препарат следует хранить при температуре от 4° до 30°С в местах, недоступных для детей.