Инструкция по применению
Описание:
Противоглаукомное средство, карбоангидразы ингибитор.
Состав:
Состав 1 мл препарата:
Действующее вещество: бринзоламид 10 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 0,1 мг, динатрия эдетата дигидрат 0,1 мг, натрия хлорид 2,5 мг, тилоксапол 0,25 мг, маннитол 33,0 мг, карбомер (974Р) 4,2 мг, 5М р-р натрия гидроксида до рН 7,5, 1М р-р кислоты хлористоводородной до рН 7,5, вода для инъекций до 1 мл.
Показания к применению:
Снижение внутриглазного давления при:
открытоугольной глаукоме,
офтальмогипертензии.
В качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на применение |3- блокаторов или у пациентов, которым p-блокаторы противопоказаны. В качестве дополнительной терапии к (3-блокаторам или аналогам простагландинов
Фармакокинетика:
При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток.
Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания. Происходит образование метаболита - N-дезэтил бринзоламида, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается, главным образом, с карбоангидразой I.
В плазме концентрации бринзоламида и его метаболита ниже предела количественного определения (< 10 нг/мл). Период полувыведения составляет 111 дней. Связывание с белками плазмы составляет около 60%.
Бринзоламид выводится, в основном, с мочой в неизменном виде. Основной метаболит (N-дезэтилбринзоламид) и низкие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила) также обнаруживаются в моче.
Фармакодинамика:
Повышение внутриглазного давления является основным фактором риска повреждения зрительного нерва и сужения границ полей зрения. Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия в жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).
Противопоказания:
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
гиперчувствительность к сульфонамидам;
тяжелая почечная недостаточность;
гиперхлоремический ацидоз.
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с риском развития почечной недостаточности из-за возможного развития метаболического ацидоза.
Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями роговицы (особенно у пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалось. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами при применении бринзоламида.
Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой, рекомендуется тщательный мониторинг ВГД.
Применение препарата не изучалось у больных с закрытоугольной глаукомой, с тяжелыми заболеваниями печени, поэтому таким больным его надо назначать с осторожностью.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
По результатам исследований на животных не получено сведений о влиянии бринзоламида на фертильность. Не проводилось исследований по оценке влияния раствора бринзоламида для местного офтальмологического применения на фертильность у человека.
Беременность
Нет достоверных данных относительно применения бризоламида у беременных женщин. В исследованиях на животных получены данные о репродуктивной токсичности после системного применения. Бринзоламид не рекомендуется к применению во время беременности и женщинами детородного возраста, не использующими средства контрацепции.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли бринзоламид / его метаболиты в грудное молоко после инстилляции в конъюнктивальную полость. В исследованиях на животных продемонстрирована экскреция минимальных уровней бринзоламида в грудное молоко после перорального применения.
В связи с возможностью появления побочных эффектов у грудного ребенка в ходе лечения матери препаратом, должно быть принято решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения, принимая во внимание важность лечения для матери и важность грудного вскармливания для ребенка.
Применение в педиатрии
Не рекомендуется использование у детей до 18 лет, так как на настоящий момент безопасность и эффективность применения препарата для детей и подростков не установлены.
Побочные действия:
Инфекции и заражения:
Нечасто: назофарингит, фарингит, синусит.
С неизвестной частотой: ринит.
Со стороны системы кроветворения:
Нечасто: снижение количества красных кровяных клеток, увеличение содержания хлора в плазме.
Со стороны иммунной системы:
С неизвестной частотой: гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ:
С неизвестной частотой: пониженный аппетит.
Психические расстройства:
Нечасто: апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность.
Редко: бессонница.
Со стороны нервной системы:
Нечасто: моторная дисфункция, амнезия, головокружения, парестезия, головная боль.
Редко: нарушения памяти, сонливость.
С неизвестной частотой: тремор, гипестезия, агевзия.
Со стороны органа зрения:
Часто: затуманивание зрения, раздражение глаз, боль в глазах, ощущение инородного тела в глазах, глазная гиперемия.
Нечасто: эрозия роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, накопления в глазу, окрашивание роговицы, дефект эпителия роговицы, нарушения целостности эпителия роговицы, блефарит, зуд глаз, конъюнктивит, отек конъюнктивы, меибомит, светобоязнь, синдром «сухого» глаза, аллергический конъюнктивит, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, дискомфорт в глазах, необычное ощущение в глазу, сухой кератоконъюнктивит, субконъюнктивальные кисты, конъюнктивальная инъекция, зуд век, выделения из глаз, корочка на краях век, слезотечение, накопление пигмента в роговице при проведении диагностических проб для подтверждения нарушения целостности эпителия роговицы.
Редко: отек роговицы, диплопия, снижение остроты зрения, фотопсия, гипоэстезия, отек периорбитальной области, повышение внутриглазного давления, изменение соотношения диаметров экскавации к диаметру диска зрительного нерва.
С неизвестной частотой: нарушения со стороны роговицы, нарушение зрения, аллергические проявления со стороны глаз, мадароз, нарушения со стороны век, эритема век.
Со стороны органа слуха и лабиринта:
Редко: звон в ушах.
С неизвестной частотой: головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: кардиореспираторный дистресс-синдром, брадикардия, учащенное сердцебиение.
Редко: стенокардия, нарушение ритма сердечных сокращений.
С неизвестной частотой: аритмия, тахикардия, гипертензия, повышение артериального давления, снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:
Нечасто: одышка, носовое кровотечение, ротоглоточная боль, глоточно-гортанная боль, раздражение в горле, синдром кашля верхних дыхательных путей, насморк, чихание.
Редко: гиперактивность бронхов, чувство заложенности в области верхних дыхательных путей, отёк слизистой околоносовых пазух, заложенность носа, кашель, сухость в носу.
С неизвестной частотой: бронхиальная астма.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: дисгевзия.
Нечасто: эзофагит, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в верхней части живота, дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке, метеоризм, частое опорожнение кишечника, желудочно-кишечные расстройства, снижение чувствительности в области рта, парестезия в области рта, сухость во рту.
Со стороны гепатобилиарной системы:
С неизвестной частотой: изменение результатов анализа функционального состояния печени.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
Нечасто: сыпь, макулопапулезная сыпь, ощущение стянутости кожи;
Редко: крапивница, выпадение волос, генерализованный зуд;
С неизвестной частотой: дерматит, эритема.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
Нечасто: боль в спине, мышечные спазмы, миалгия.
С неизвестной частотой: артралгия, боль в конечностях.
Со стороны функции почек и мочевыводящих путей:
Нечасто: боль в области почек.
С неизвестной частотой: поллакиурия.
Со стороны репродуктивной системы:
Нечасто: эректильная дисфункция.
Общие нарушения:
Нечасто: боль, дискомфорт в груди, повышенная утомляемость, необычные ощущения.
Редко: боль в груди, ощущение тревоги, астения, раздражительность.
С неизвестной частотой: периферические отеки, недомогание.
Травмы, отравления и осложнения в ходе инстилляции
Нечасто: ощущение инородного тела в глазу.
Описание отдельных нежелательных реакций:
Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после инстилляции препарата) была наиболее частой системной нежелательной реакцией, связанной с применением бринзоламида во время клинических исследований. Вероятно, это связано с прохождением глазных капель в носоглотку через носоглоточный канал. Назолакральная окклюзия или мягкое закрытие век после инстилляции может помочь уменьшить частоту этого эффекта (см. Способ применения и дозы).
Бринзоламид является сульфонамидом и ингибитором карбоангидразы с системной абсорбцией. Нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечной и нервной системы, а также гематологические, почечные и метаболические побочные эффекты обычно связаны с системным действием ингибиторов карбоангидразы. Подобный тип побочных реакций, которые могут быть связаны с пероральными ингибиторами карбоангидразы, может возникать и при местном применении.
Неожиданных нежелательных реакций при применении бринзоламида совместно с травопростом не наблюдалось. Неблагоприятные реакции, наблюдаемые при совместной терапии, относились к каждому из активных веществ.
Способ приготовления или применения:
Местно. Флакон перед использованием встряхивать 15 секунд.
Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок два раза в день.
Доза не должна превышать одной капли в пораженный глаз три раза в день.
Для уменьшения системной абсорбции лекарственного препарата рекомендуется пережимать слезные канальцы у внутреннего угла глаза или закрыть веки на 2 мин. В результате снижается риск развития системных побочных реакций и повышается местная активность.
Чтобы предотвратить загрязнение кончика капельницы и суспензии, следует соблюдать осторожность, не касаться век, окружающих областей или других поверхностей кончиком капельницы флакона. Флакон следует хранить плотно закрытым.
При смене другого офтальмологического антиглаукомного препарата и переходе на бринзоламид необходимо прекратить применение другого препарата и начать применение бринзоламида на следующий день.
Если используется более одного местного офтальмологического лекарственного препарата, препараты должны вводиться с интервалом не менее 5 минут. Глазные мази следует наносить в последнюю очередь.
В случае пропуска дозы, следующую дозу следует принять в запланированное время.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст
Коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции почек и печени
Исследований применения капель глазных бринзоламида у пациентов с нарушением функции печени не проводилось, потому препарат не рекомендован у применению у таких пациентов.
Исследований применения капель глазных бринзоламида у пациентов с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом не проводилось. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводится из организма преимущественно почками, бринзоламид противопоказан таким пациентам (см. раздел Противопоказания).
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Препарат следует хранить при температуре от 4° до 30°С в местах, недоступных для детей.
Каталог товаров
