Инструкция по применению
Описание:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Состав:
Каждая таблетка содержит:
Ядро таблетки:Действующее вещество: ибупрофен - 800 мг
Вспомогательные вещества: ксантановая камедь - 196,8 мг; повидон К-30 - 25,9 мг; стеариновая кислота - 10,3 мг; кремния диоксид коллоидный безводный - 3,0 мг.
Показания к применению:
Воспалительные и дегенеративные заболевания: ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит или синдром Стилла, остеоартроз, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), спондилез.
Заболевания околосуставных тканей, включая ревматические: плечелопаточный периартрит (капсулит), бурсит, тендинит, теносиновит, тендовагинит, боль в пояснице, радикулит.
Повреждение мягких тканей: травматическое воспаление мягких тканей и опорно- двигательного аппарата, вывихи и растяжения, гематомы.
Ослабление болевого синдрома легкой или средней степени выраженности при: головной боли, зубной боли, первичной дисменорее, послеоперационных болях, мигрени, панникулите, невралгии, миалгии.
Воспалительные процессы в малом тазу: аднексит, альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Фармакокинетика:
Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь [+]S- и [-]R-энантиомеров.
Всасывание
Ибупрофен быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет 80-90%, время достижения максимальной концентрации (ТСmaх) в плазме крови при применении лекарственной формы немедленного высвобождения – 1-2 ч. Исследования показали, что прием пищи не оказывает значимого влияния на общую биодоступность.
Пролонгированная лекарственная форма таблеток ибупрофена в дозировке 800 мг по сравнению с лекарственными формами немедленного высвобождения обеспечивает постепенное, более медленное высвобождение действующего вещества и более низкую максимальную концентрацию (Сmах) в плазме крови, которая достигается приблизительно через 3 часа после применения ибупрофена. В результате продолжительной фазы абсорбции в системном кровотоке дольше поддерживаются плазменные концентрации ибупрофена. Таким образом, ибупрофен, таблетки с пролонгированным высвобождением в дозировке 800 мг достаточно принимать только один раз в сутки.
Сравнение фармакокинетического профиля двух таблеток ибупрофена с пролонгированным высвобождением в дозировке 800 мг и таблеток ибупрофена с немедленным высвобождением в дозировке 400 мг, принимаемых четыре раза в сутки, показало, что лекарственная форма с пролонгированным высвобождением обеспечивает снижение разницы между максимальной и остаточной концентрациями и обеспечивает поддержание более высоких средних плазменных концентраций через 5, 10, 15 и 24 часа. Для таблеток с немедленным высвобождением и таблеток с пролонгированным высвобождением показатели площади под кривой «концентрация - время» (AUC) были схожими.
Распределение
Ибупрофен интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%). Объем распределения (Vd) ибупрофена небольшой и составляет приблизительно 0,12—0,2 л/кг у взрослых.
Метаболизм
Ибупрофен быстро метаболизируется в печени при участии изоферментов цигохрома Р450, преимущественно шоферменга СYР2С9, с образованием двух основных неактивных метаболитов 2-гидроксиибупрофена и З-карбоксиибупрофена. После приема ибупрофена внутрь чуть менее 90% от принятой дозы ибупрофена может обнаруживаться в моче в виде окислительных метаболигов и глокуроновых конъюгатов. Незначительное количество ибупрофена выводится с мочой в неизмененном виде.
Выведение
Выведение ибупрофена через почки является быстрым и полным. Период полувыведения (Т1/2) лекарственных форм немедленного высвобождения составляет около двух часов. Ибупрофен практически полностью выводигся из организма через 24 часа после приема последней дозы.
Фармакодинамика:
Ибупрофен - производное пропионовой кислоты, нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), который обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Терапевтическое действие препарата обусловлено ингибированием фермента циклооксигеназы, что приводит к значительному снижению синтеза простагландинов. Данные свойства обеспечивают устранение симптомов воспаления, боли и лихорадки.
Экспериментальные данные показывают, что одновременное применение ибупрофена может ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. В ходе единичного исследования при применении однократной дозы ибупрофена 400 мг в течение 8 часов до или в течение 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение действия ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Несмотря на неоднозначность при экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, вероятность того, что регулярное длительное применение ибупрофена может снюкать кардиопротективный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты, не может быть исключена. Развитие клинически значимого эффекта считается маловероятным при эпизодическом применении ибупрофена.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
хроническая сердечная недостаточность (функциональный класс II-IV по классификации NYHA);
неконтролируемая артериальная гипертензия;
клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца;
заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга;
тяжелая печеночная недостаточность;
активное заболевание печени;
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
прогрессирующие заболевания почек;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция), геморрагические диатезы;
желудочно-кишечное кровотечение или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением НПВП;
язвенный колит, болезнь Крона, рецидивирующая язвенная болезнь или желудочнокишечное кровотечение (определяется двумя или более отдельными эпизодами подтвержденной язвы пли кровотечения), в том числе в анамнезе;
состояние после проведения аортокоронарного шунгирования;
подтверждённая гиперкалиемия;
воспалительные заболевания кишечника;
внутричерепное кровоизлияние;
беременность в сроке более 20 недель;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
Однократный эпизод эрозивно-язвенного заболевания органов желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадпатршерстной кишки); одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), ангиагрегангов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибигоров обратного захвата серотонина (в т.ч. цигалопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); длительное использование НПВП; бронхиальная астма, хронический риниг или аллергические заболевания (в т.ч. в анамнезе); печеночная недостаточность и/или хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30—60 мл/мин); сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; наличие инфекции Н. pylori; частое употребление алкоголя; тяжёлые соматические заболевания; системная красная волчанка или другие аутоиммунные заболевания соединительной ткани (повышен риск развигия асептического менингига); заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия); цирроз печени с портальной гипертензией; нефротический синдром; гипербилирубинемия; гастрит; энгерит; колит; состояние обезвоживания; беременность в сроке до 20 недель, пожилой возраст.
Побочные действия:
Инфекционные и паразитарные заболевания.Нечасто-Ринит.Редко-Асептический менингит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.Редко-Лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системыюНечасто-Гиперчувствительность.Редко-Анафилактическая реакция.
Нарушения психики.Нечасто-Бессонница, тревога.Редко-Депрессия, спутанность сознания.Частота неизвестна-Галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы.Часто-Головная боль, головокружение.Нечасто-Парестезия, сонливость.Редко-Неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны органа зрения.Нечасто-Нарушение зрения.Редко-Токсическая оптическая нейропатия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения.Нечасто-Нарушение слуха, звон или шум в ушах,вертиго
Нарушения со стороны сердца.Очень редко-Усугубление сердечной недостаточности, инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов.Очень редко-Повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.Нечасто-Усугубление бронхиальной астмы, бронхоспазм, диспноэ.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.Часто-Диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, запор, мелена,кровавая рвота, желудочно-кишечное кровотечение.Нечасто-Гастрит, язва двенадцатиперстной кишки, язва желудка, изъязвление слизистой оболочки полости рта, перфорация слизистой )ККТ.Очень редко-Панкреатит.Частота неизвестна-Обострение колита и болезни Крона, афтозный стоматит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.Нечасто-Гепатит, желтуха, нарушение функции печени.Очень редко-Печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Часто-Кожная сыпь.Нечасто-Крапивница, кожный зуд, геморрагическая сыпь, ангионевротический отек.Очень редко-Тяжелые кожные реакции (например, мультиформная экссудативная эритема, буллезный дерматит (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)).Частота неизвестна-Лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами(DRESS-синдром), острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), реакция фотосенсибилизации.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.Нечасто-Различные формы нефротоксичности, например, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.Часто-Повышенная утомляемость.Редко-Отек.
Способ приготовления или применения:
Внутрь, после еды.
Следует применять наименьшую эффективную дозу, которая позволяет обеспечить уменьшение симптомов заболевания, в течение наиболее короткого периода времени.
Для достижения более быстрого начала действия доза препарата может быть принята натощак. Пациентам с чувствительным желудком рекомендуется принимать препарат с пищей.
Таблетки следует запивать большим количеством жидкости. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, не разламывая, не измельчая и не рассасывая, чтобы избежать дискомфорта в полости рта и раздражения в горле.
Взрослые и дети старше 12 лет (с массой тела 40 кг): рекомендуемая суточная доза составляет 2 таблетки препарата Бруфен СР один раз в сутки, предпочтительно ранним вечером, задолго до сна. При тяжелых или острых состояниях максимальная суточная доза может быть увеличена до 3 таблеток раздельными приемами. Максимальная суточная доза составляет 2400 мг.
Пожилые пациенты: при нормальной функции почек и печени коррекция режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется. При нарушении функции почек и/или печени дозу следует подбирать индивидуально. В этой группе пациенгов дозирование следует проводигь с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек: пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени тяжести не требуется снижение дозы препарата (применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Пациенты с нарушением функции печени: пациентам с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести не требуется снижение дозы препарата.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Каталог товаров
