Парацетамол Медисорб

Инструкция по применению

Описание:

Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.

Состав:

На 1 таблетку:действующее вещество: парацетамол 200 мг или 500 мг;вспомогательные вещества.

Показания к применению:

Парацетамол применяют для облегчения головной боли, мигрени, зубной боли, боли в горле, боли в пояснице, боли в мышцах, болезненных менструациях. Парацетамол также применяется для симптоматического лечения лихорадочного синдрома (в качестве жаропонижающего средства); при повышенной температуре тела на фоне "простудных" заболеваний и гриппа. Препарат предназначен для уменьшения боли на момент применения и на прогрессирование заболевания не влияет.

Фармакодинамика:

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II, преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Фармакокинетика:

Абсорбция Быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция - высокая. Максимальная концентрация (5-20 мкг/мл) достигается через 0,5-2 ч. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его применении в дозе 10-15 мг/кг. Распределение Связь с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Метаболизм Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуроновой кислотой, конъюгация с серной кислотой, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуроновой или серной кислотой. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. Выведение Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата; тяжелые нарушения функции печени и почек; детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью: Применять с осторожностью при почечной и печеночной недостаточности, доброкачественных гипербилирубинемиях (в т.ч. синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), дегидратации, гиповолемии, анорексии, булимии и кахексии (недостаточном запасе глутатиона в печени) вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, алкоголизме, дефиците глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, пожилом возрасте, беременности, в период грудного вскармливания. В этих случаях перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз; частота неизвестна - сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек); очень редко - острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приеме высоких доз). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - бронхоспазм (анальгетическая бронхиальная астма) у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам);Желудочно-кишечные нарушения: редко - боль в животе, тошнота, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности печеночных ферментов; частота неизвестна - печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - экзантема. Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна - увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению в гепаторенальному синдрому). При длительном применении в высоких дозах повышается вероятность нарушения функции печени и почек (почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), необходим контроль картины крови. При возникновении любого из перечисленных побочных эффектов, прекратите прием препарата и немедленно обратитесь к врачу.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия). Парацетамол следует применять внутрь по 200 или 500 мг до 4-х раз в сутки.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.