Кветиапин

Инструкция по применению

Описание:

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Состав:

1 таблетка 100 мг содержит:
Действующее вещество: кветиапина фумарат - 115,130 мг, в пересчете на кветиапин - 100,000 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) , лактозы моногидрат , кальция гидрофосфата дигидрат ,повидон-К25 , карбоксиметилкрахмал натрия , магния стеарат .

Показания к применению:

Для лечения шизофрении.
Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.
Для лечения депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.
Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 83%.Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4, опосредованного цитохромом P450. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабым ингибирующим действием на изоферменты цитохрома CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, но только в концентрациях, в 10-50 раз превышающих те, которые возникают при обычно используемой дозе - 300-450 мг/сут.Выводится почками 73%, через кишечник - 21%. T1/2 - 7 ч. Средний клиренс у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. При почечной и печеночной недостаточности клиренс уменьшается на 25%.

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-HT2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 в головном мозге. Обладает тропизмом к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам, менее активен по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено избирательного сродства к м-холино- и бензодиазепиновым рецепторам. Уменьшает активность мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина. Длительность связи с 5-HT2-серотониновыми и D2-дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 ч.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к кветиапину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
Дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Совместное применение кветиапина и ингибиторов изоферментов цитохрома Р450, таких как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторов протеазы ВИЧ.
Несмотря на то, что эффективность и безопасность кветиапина у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучалась в клинических исследованиях, применение препарата Кветиапин у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.
С осторожностью
У пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, риск развития инсульта и аспирационной пневмонии.

Побочные действия:

Нарушения со стороны нервной системы .Очень часто головокружение ,сонливость,головная боль, ЭПС.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).Очень часто сухость во рту .
Общие расстройства и нарушения в месте введения .Очень часто синдром "отмены".
Лабораторные и инструментальные данные. Очень часто Повышение концентрации ТГ, общего ХС (главным образом ХС-ЛПНП), снижение концентрации ХС-ЛПВП, увеличение массы тела9, снижение концентрации гемоглобина.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Часто лейкопения.
Нарушения со стороны нервной системы .Часто дизартрия,необычные и кошмарные сновидения, повышение аппетита.
Нарушения со стороны органа зрения.Часто нечеткость зрения.
Нарушения со стороны сердца .Часто тахикардия,сердцебиение.
Нарушения со стороны сосудов. Часто ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Часто одышка.
Нарушения со стороны ЖКТ .Часто запор,диспепсия,рвота.
Общие расстройства. Часто незначительно выраженная астения,раздражительность,периферические отеки,лихорадка.
Лабораторные и инструментальные данные Часто повышение активности аланинамннотрансферазы (АЛТ),повышение активности гамма-глутамил-транспептидазы (ГГТ),снижение количества нейтрофилов,повышение количества эозинофилов,гипергликемия,повышение концентрации пролактина в сыворотке крови,снижение концентрации общего и свободного Т,снижение концентрации общего Т,повышение концентрации ТТГ.
Нарушения со стороны иммунной системы. Нечасто реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны нервной системы. Нечасто судороги,синдром "беспокойных ног",поздняя дискинезия,обморок.
Нарушения со стороны сердца .Нечасто брадикардия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто ринит .
Нарушения со стороны ЖКТ. Нечасто дисфагия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто задержка мочи .
Лабораторные и инструментальные данные. Нечасто Повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT),тромбоцитопения,удлинение интервала QT,снижение концентрации свободного Т.
Нарушения со стороны нервной системы .Редко сомнамбулизм и связанные с ним явления.
Нарушения со стороны ЖКТ. Редко непроходимость кишечника, илеус.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей .Редко желтуха.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы.Редко приапизм,галакторея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения Редко злокачественный нейролептический синдром (ЗНС),гипотермия.
Лабораторные и инструментальные данные. Редко Повышение активности креатинфосфокиназы,агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы .Очень редко анафилактические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания .Очень редко сахарный диабет.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей .Очень редко гепатит (с желтухой или без желтухи).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей .Очень редко ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Частота неизвестна нейтропения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных.тканей.Частота неизвестна лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформная эритема,
кожный васкулит
Общие расстройства и нарушения в месте введения .Частота неизвестна Синдром "отмены" у новорожденных.

Способ приготовления или применения:

Препарат Кветиапин следует принимать внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослые
Лечение шизофрении
Препарат Кветиапин назначается 2 раза в сутки.
Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки - 100 мг, 3-и сутки - 200 мг, 4-е сутки - 300 мг.
Начиная с 4-х суток, доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.
Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства
Препарат Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием.
Препарат Кветиапин назначается 2 раза в сутки.
Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки - 100 мг, 2-е сутки -200 мг, 3-и сутки - 300 мг, 4-е сутки - 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки.
В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг.
Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства
Кветиапин назначается один раз в сутки на ночь.
Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки -100 мг, 3-и сутки - 200 мг, 4-е сутки - 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза кветиапина составляет 600 мг.
Антидепрессивный эффект кветиапина был подтвержден при использовании его в дозе 300 и 600 мг/сут. При краткосрочной терапии эффективность кветиапина в дозах 300 и 600 мг/сут была сопоставимой .
Пожилые
У пожилых пациентов начальная доза кветиапина составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении кветиапина у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию кветиапином с дозы 25 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C.