Инструкция по применению
Описание:
Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5
Состав:
Действующее вещество: силденафил 100,00 мг
Вспомогательные вещества: гипролоза, маннитол, аспартам, неогесперидин дигидрохалкон, ароматизатор мятный, *ароматизатор мяты перечной, кросповидон тип А, кальция силикат, магния стеарат
*Ароматизатор мяты перечной: мальтодекстрин, акации камедь, сорбитол, мяты полевой масло, левоментол и вода.
Показания к применению:
Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.
Фармакокинетика:
Абсорбция
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). В условиях in vitro силденафил в концентрации около 1,7нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация (Сшах) свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). С шах при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме одновременно с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сшах уменьшается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (ТСтах) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокипетической кривой «концентрация-время» (AUC) снижается на 11 %). Распределение
Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата. Биотрансформация
Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента CYP3A4 (основной путь) и изофермента CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 в условиях in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, период полувыведения (Т'/г) составляет около 4 часов.
Фармакодинамика:
Силденафил является мощным селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) - специфической ФДЭ5. Механизм действия
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (N0) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но усиливает эффект N0 посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 в условиях in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз. ФДЭ1 - более чем в 80 раз, ФДЭ2, ФДЭ4. ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к силденафилу и/или к любому другому компоненту препарата.
Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота (N0), органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов.
Одновременное применение ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, т. к. это может приводить к симптоматической гипотензии.
Безопасность и эффективность препарата Визарсин1 Ку-таб при одновременном применении с другими лекарственными средствами для лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций противопоказано.
Печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
Одновременный прием ритонавира.
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инсульт или инфаркт миокарда, жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм рт. ст.) или артериальная гипотензия (АД < 90/50 мм рт. ст.)) .
Пациенты с эпизодами развития неартериитной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (НПИНЗН) с потерей зрения в одном глазу.
Наследственный пигментный ретинит .
По зарегистрированному показанию препарат Визарсин Ку-таб не предназначен для применения у детей до 18 лет.
По зарегистрированному показанию препарат Визарсин Ку-таб не предназначен для применения у женщин.
Пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы не следует принимать препарат Визарсин Ку-таб, т. к. в его состав входит сорбитол.
Препарат Визарсин Ку-таб содержит аспартам, который является источником фенилаланина и может быть опасен для пациентов с фенилкетонурией.
Побочные действия:
Нарушения со стороны иммунной системы:нечасто - реакции гиперчувствительности (в т. ч. кожная сыпь), аллергические реакции.
Нарушения со стороны органа зрения:часто - затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия;нечасто - боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата;
редко - отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах;частота неизвестна - НПИНЗН, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:нечасто - внезапное снижение или потеря слуха, боль в ушах, звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца:нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, увеличение частоты сердечных сокращений, нестабильная стенокардия, атриовентрикулярная блокада, ишемия миокарда, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия;
редко - фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия.
Нарушения со стороны сердца и сосудов: часто - «приливы»;нечасто - снижение АД, повышение АД, тромбоз сосудов головного мозга.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия, лейкопения.
Нарушения метаболизма и питания:нечасто - ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа;нечасто - носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля;редко - чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки носа.
Желудочно-кишечные нарушения: часто - тошнота, диспепсия;нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит,гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение «печеночных» функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение;редко - гипестезия слизистой оболочки полости рта.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:часто - боль в спине;нечасто - миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит,боль в костях, миастения, синовит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:нечасто - цистит, никтурия, недержание мочи, гематурия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:нечасто - увеличение молочных желез, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия,гематоспермия, повреждение тканей полового члена;редко - длительная эрекция и/или приапизм, кровотечение из полового члена.
Психические нарушения:нечасто - симптомы депрессии.
Нарушения со стороны нервной системы:очень часто - головная боль;часто - головокружение;нечасто - сонливость, мигрень, атаксия, мышечный гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия;редко - нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака, судороги, повторные судороги, обморок.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:нечасто - кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Общие нарушения и реакции в месте введения:нечасто - ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко - раздражительность.
Способ приготовления или применения:
Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - 1 раз в сутки. При необходимости приема силденафила в дозе 25 мг рекомендовано применение силденафила в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Каталог товаров
