Дротаверин

Инструкция по применению

Описание:

Спазмолитическое средство.

Состав:

1 таблетка содержит активное вещество: дротаверина гидрохлорид 40 мг.

Показания к применению:

Спазмы гладкой мускулатуры, при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит; Спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии: спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом острого живота (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит); головные боли напряжения; дисменорея.

Фармакодинамика:

Дротаверин представляет собой производное изохинолина. Проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Ca2+ благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме абсорбция - высокая, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступ-ность - 100%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации (ТСшах) - 2 ч. Связь с белками плазмы - 95-98%. В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнце-фалический барьер (ГЭБ).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата; Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;Т Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса); Детский возраст до 6 лет; Период кормления грудью (клинические исследования отсутствуют); Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы). С осторожностью: артериальная гипотензия; пациенты детского возраста (недостаточность клинического опыта применения); беременность

Побочные действия:

Со стороны ССС: редко — учащенное сердцебиение, снижение АД. Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, запор. Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).

Способ приготовления или применения:

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым назначают по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 240 мг. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают в разовой дозе 40 мг 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 80 мг. Детям старше 12 лет назначают по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-4 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 160 мг. Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1-2 дня.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте