Ацекардол

Инструкция по применению

Описание:

Антиагрегантное средство.

Состав:

Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота - 50 мг, 100 мг, 300 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал кукурузный прежелатинизированный, стеариновая кислота.

Показания к применению:

Нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия; профилактика повторного инфаркта миокарда; при нарушениях кровообращения вследствие поражения почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения; при бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, хронических заболеваниях дыхательной системы, а также аллергических реакциях на другие вещества (например, кожные реакции, зуд, крапивница); при тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы; во II триместре беременности; при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, удаление зуба); при сочетанном применении со следующими лекарственными средствами: с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю; с антикоагулянтными, тромболитическими или другими антиагрегантными средствами; с метамизолом и другими НГТВП (в том числе ибупрофеном, напроксеном); с дигоксином; с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочеви-ны) и инсулином; с вальпроевой кислотой; с этанолом (алкогольные напитки, в частности); с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Фармакодинамика:

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана Аг и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать цик-лооксигеназу. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Фармакокинетика:

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (Ж'КТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием фер­ментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой ки­слоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорб­ция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками. АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66 % до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метабо­лизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при Применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациен­тов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится поч­ками в течение 24-72 часов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим салицилатам и вспомогательным веществам в составе препарата; бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в анамнезе; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости АСК; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения); желудочно-кишечное кровотечение; геморрагический диатез; сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более; беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности); тяжелое нарушение функции почек; тяжелое нарушение функции печени; хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA. дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы;Нечасто: железодефицитная анемия3; редко: геморрагическая анемия; частота неизвестна: гемолиз0, гемолитическая анемия6. Нарушения со стороны иммунной системы;Нечасто: гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке); редко: анафилактические реакции; частота неизвестна: анафилактический шок. Нарушения со стороны нервной системы;Часто: головокружение; нечасто: геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение6. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения;Часто: шум в ушах. Нарушения со стороны сердца;Частота неизвестна: кардио-респираторный дистресс-синдромг. Нарушения со стороны сосудов;Нечасто: гематома; редко: геморрагия, мышечное кровоизлияние; частота неизвестна: кровотечения во время медицинских процедур. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Часто: носовое кровотечение, ринит; нечасто: заложенность носа; частота неизвестна: «аспириновая» бронхиальная астма. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта;Часто: диспепсия, боль со стороны желудочно-кишечного тракта и в животе, желудочно-кишечное воспаление, кровотечения из желудочно-кишечного тракта"; нечасто: кровоточивость десен, язвы и эрозии слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; редко: перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; частота неизвестна: образование диафрагмоподобных стриктур в просвете кишечника. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей;Нечасто: нарушение функции печени; редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: кожная сыпь, кожный зуд; нечасто: крапивница. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей;Часто: кровотечения из мочеполовых путей; редко: нарушение функции почекд, острая почечная недостаточность1, а - связано с кровотечением; б - связано с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы; в - случаи летального исхода встречались с одинаковой частотой <0,1% у пациентов, получающих терапию АСК, и пациентов, получающих плацебо; г - связано с тяжелыми аллергическими реакциями; д - у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения АСК.

Способ приготовления или применения:

Внутрь. Таблетки препарата Ацекардол желательно принимать как минимум за 30 минут до еды, запивая большим количеством воды. Чтобы обеспечить высвобождение АСК в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, таблетки не следует разламывать, измельчать или разжевывать. Таблетки препарата Ацекардол принимают 1 раз в сутки или через день. Препарат Ацекардол предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом. Профилактика повторного инфаркта миокарда, стабильная и нестабильная стенокардия:100-300 мг/день. Нестабшьная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда): начальная доза 200-300 мг (таблетку необходимо разломать, измельчить или разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг/день. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда. Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ише-мического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения:100-300 мг/день. Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100-300 мг/день. Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата Примите пропущенную таблетку сразу, как только вспомните об этом, и далее продолжайте прием в обычном режиме. Во избежание удвоения дозы не принимайте пропущенную таблетку, если приближается время приема следующей таблетки. Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме и при его отмене Особенностей действия препарата при первом приеме и его отмене не наблюдалось.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.