Урсосан

Инструкция по применению

Описание:

Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием.

Состав:

На 1 капсулу Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота 250,00 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный. крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Показания к применению:

Неосложненная желчнокаменная болезнь (ЖКБ): билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; хронические гепатиты различного генеза (токсические, лекарственные и др.); холестатические заболевания печени различного генеза, в том числе первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации, первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз (кистозный фиброз); неалкогольная жировая болезнь печени, в том числе неалкогольный стеатогепатит; алкогольная болезнь печени; дискинезии желчевыводящих путей; билиарный рефлюкс-гастрит.

Фармакодинамика:

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Противопоказания:

Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; нарушение сократительной способности желчного пузыря; острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков; закупорка желчевыводящих путей (окклюзия общего желчного протока или пузырного протока); частые эпизоды желчной колики; цирроз печени в стадии декомпенсации; выраженные нарушения функции почек и/или печени; повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам. Педиатрическая популяция Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального потока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей. Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Побочные действия:

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:В клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой часто наблюдались диарея (может быть дозозависимой) или неоформленный стул. При лечении первичного билиарного цирроза очень редко отмечались острые боли в правой верхней части живота, тошнота, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:На фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой в очень редких случаях наблюдалось кальцинирование желчных камней.Редко: преходящее (транзиторное) повышение активности "печеночных" трансаминаз. При лечении первичного билиарного цирроза на поздних стадиях в очень редких случаях отмечалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессировала после отмены препарата. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:В очень редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе, крапивница.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, запивая небольшим количеством воды. Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10-15 мг/кг. Курс лечения - 6-12 месяцев и более до полного растворения камней. При ЖКБ всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней. После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза - по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев. При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и др.), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в том числе неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более. При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в том числе: первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет. При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите - по 250 мг в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет. Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела (мг/кг/сут) масса тела 10 мг/кг/сут 12 мг/кг/сут 15 мг/кг/сут 20 мг/кг/сут 30 мг/кг/сут 19-25 кг 1 капс 1 капс 2 капс 2 капс 3 капс 26-30 кг 1 капс 1 капс 2 капс 2 капс 4 капс 31-35 кг 1 капс 2 капс 2 капс 3 капс 4 капс 36-40 кг 2 капс 2 капс 2 капс 3 капс 5 капс 41-45 кг 2 капс 2 капс 3 капс 4 капс 5 капс 45-50 кг 2 капс 2 капс 3 капс 4 капс 6 капс 51-55 кг 2 капс 3 капс 3 капс 4 капс 7 капс 56-60 кг 2 капс 3 капс 4 капс 5 капс 7 капс 61-65 кг 3 капс 3 капс 4 капс 5 капс 8 капс 66-70 кг 3 капс 3 капс 4 капс 6 капс 8 капс 71-75 кг 3 капс 4 капс 5 капс 6 капс 9 капс 76-80 кг 3 капс 4 капс 5 капс 6 капс 10 капс 81-85 кг 3 капс 4 капс 5 капс 7 капс 10 капс 86-90 кг 4 капс 4 капс 5 капс 7 капс 11 капс 91-95 кг 4 капс 5 капс 6 капс 8 капс 11 капс 96-100 кг 4 капс 5 капс 6 капс 8 капс 12 капс 101-105 кг 4 капс 5 капс 6 капс 8 капс 13 капс 105-110 кг 4 капс 5 капс 7 капс 9 капс 13 капс

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.