Бусерелин-лонг

Инструкция по применению

Описание:

Противоопухолевое средство - гонадотропин-рилизинг гормона аналог.

Состав:

Состав на один флакон: Активное вещество: Бусерелина ацетат 3,93 мг в пересчёте на бусерелин 3,75 мг. Вспомогательные вещества: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер 200,0 мг D-Маннитол 85,0 мг Кармеллоза натрия 30,0 мг Полисорбат-80 2,0 мг Растворитель для приготовления суспензии - Маннит, раствор 0,8 % Состав на 1 мл: D-маннитол 8,0 мг. Вода для инъекций до 1,0 мл.

Показания к применению:

Гормонозависимый рак предстательной железы, рак молочной железы, эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), миома матки, гиперпластические процессы эндометрия, лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

Фармакодинамика:

Синтетический аналог эндогенного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21-му дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузе. Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимого каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика:

После п/к введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2 составляет около 80 мин.

Противопоказания:

Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к бусерелину.

Побочные действия:

У мужчин и женщин: Нарушения психики: часто - частая смена настроения, депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - нарушения сна, головная боль. Нарушения со стороны сосудов: очень часто - "приливы". Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - крапивница, гиперемия кожи; редко - ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза. У женщин: Нарушения со стороны сердца: часто - сердцебиение. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - усиленное потоотделение. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - неприятные ощущения в суставах. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения); часто - боли внизу живота. У мужчин, при лечении рака предстательной железы: в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - диспепсические нарушения. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - усиленное потоотделение. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочеиспускания. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - снижение потенции (редко требует отмены терапии), часто - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - "почечные отеки" - отеки лица, век, ног.

Способ приготовления или применения:

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача. При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения - 4-6 месяцев. При лечении миомы матки Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев. При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного значения (обычно определяется через 12 - 15 дней после инъекции Бусерелин-лонг), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Правила приготовления суспензии и введения препарата - Препарат вводится только внутримышечно - Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя. - Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом. - Флакон с Бусерелин-лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона. - Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора растворителя. - Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл. - Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона. - Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 - 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у -стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания. - После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон. - Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается. Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм х 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух. - Суспензию Бусерелин-лонг вводите немедленно после приготовления. - При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка 1 оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра. - При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.