Арифам

Инструкция по применению

Описание:

Гипотензивный комбинированный препарат (блокатор медленных кальциевых каналов + диуретик).

Состав:

1 таблетка 10 мг + 1,5 мг с модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующие вещества: амлодипина безилат 13,870 мг, что соответствует 10,000 мг амлодипина, и индапамид 1,500 мг.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия у пациентов, которым требуется терапия амлодипином и индапамидом.

Фармакокинетика:

Амлодипин:
Амлодипин представлен в препарате Арифам в форме с немедленным высвобождением. Абсорбция, распределение, связывание с белками плазмы.
Амлодипин хорошо всасывается при приеме внутрь в терапевтических дозах, при этом максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема препарата внутрь. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 80%. Объем распределения составляет около 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5 % циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови.
Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.
Метаболизм и выведение.
Терминальный период полувыведения амлодипина из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов, что согласуется с приемом препарата один раз в сутки. Амлодипин активно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10 % исходного соединения в неизменном виде и 60 % метаболитов выводятся с мочой.
Индапамид:
Индапамид 1,5 мг в препарате Арифам" модифицированного высвобождения, распределен в специальном матриксе-носителе, что позволяет постепенно высвобождать индапамид.
Всасывание.
Высвободившаяся доля индапамида быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте.
Прием пищи незначительно повышает скорость всасывания, но не влияет на полноту всасывания.
Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается приблизительно через 12 часов после перорального приема однократной дозы; при повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между 2-мя приемами препарата сглаживаются. Наблюдается внутрииндивидуальная вариабельность показателей всасывания препарата.
Распределение.
Связывание индапамида с белками плазмы крови составляет 79 %. Период полувыведения составляет (Т1/2) 14-24 часа (в среднем 18 часов). Равновесная концентрация достигается через 7 дней. Повторный прием не приводит к накоплению.
Выведение.
Выведение препарата происходит в основном с мочой (70 % дозы) и с калом (22 %) в форме неактивных метаболитов.

Фармакодинамика:

Амлодипин является ингибитором притока ионов кальция, производное дигидропиридина (блокатор медленных кальциевых каналов, или антагонист ионов кальция), который ингибирует трансмембранный приток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.
Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов.
Индапамид - это производное сульфонамида с индольным кольцом, относящееся к фармакологической группе тиазидоподобных диуретиков, которое действует путем уменьшения реабсорбции натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. Индапамид повышает экскрецию натрия и хлоридов с мочой и, в меньшей степени, экскрецию калия и магния, тем самым повышая диурез и оказывая антигипертензивное действие.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующим веществам, другим сульфонамидам, производным дигидропиридина или любому из вспомогательных веществ.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Тяжелая печеночная недостаточность или печеночная энцефалопатия.
Гипокалиемия.
Период кормления грудью.
Выраженная гипотензия.
Шок (включая кардиогенный шок).
Обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз высокой степени).
Сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда с нестабильной гемодинамикой.
Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит лактозу).
Детский возраст до 18 лет
С осторожностью.
Сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК) (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея), пожилой возраст, пациенты с легкими и умеренными нарушениями функции печени, пациенты с периферическими отеками и асцитом, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, пациенты с удлиненным интервалом QT, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, сахарный диабет, стеноз почечной артерии (в том числе, двусторонний), единственная функционирующая почка, почечная недостаточность, подагра.

Побочные действия:

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции
Со стороны обмена веществ и питания: гипокалиемия, гипергликемия, гиперкальциемия, гипонатриемия с гиповолемией
Нарушения психики: бессонница, изменения настроения (включая тревогу), депрессия, спутанность сознания
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тремор, изменения вкуса, обморок, снижение чувствительности, парестезии, вертиго, гипертонус, периферическая невропатия
Со стороны органа зрения: нарушение зрения (включая диплопию); миопия; нечеткое зрение; снижение остроты зрения
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах
Со стороны сердца: сердцебиение, инфаркт миокарда, аритмия (в т.ч. брадикардия, желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий), тахикардия типа "пируэт"
Со стороны сосудов: приливы крови к коже лица, артериальная гипотензия, васкулит
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, кашель
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, изменение функции кишечника (в т.ч. диарея и запор), сухость во рту, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, запор
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, возможно развитие печеночной энцефалопатии в случае печеночной недостаточности
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: макуло-папулезная сыпь, пурпура, алопеция, изменение цвета кожи, гипергидроз, зуд, кожная сыпь, экзантема, ангионевротический отек, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, реакции фоточувствительности.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: отек голеней, артралгия, миалгия, спазмы мышц, боль в спине
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, никтурия, уащение мочеиспускания, почечная недостаточность
Со стороны половых органов и молочной железы: импотенция, гнекомастия
Общие расстройства и симптомы: отек, повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, астения, боль, недомогание
Лабораторные и инструментальные данные: увеличение массы тела, снижение массы тела, удлинение интервала QT на электрокардиограмме
Повышение уровня мочевой кислоты и уровня глюкозы в крови во время лечения.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки предпочтительно утром. Таблетку необходимо проглатывать, не разжевывая и запивая водой.
Режим дозирования индивидуальный и зависит от возраста пациента, сопутствующих заболеваний.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.