Инструкция по применению
Описание:
Пероральный гипогликемический препарат.
Состав:
Действующее вещество: гликлазид 30 мг/60 мг. Вспомогательные вещества.
Показания к применению:
Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии,физических нагрузок и снижения массы тела. Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.
Фармакодинамика:
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина -клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии. Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину. При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.
Фармакокинетика:
Всасывание После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно, выходя на плато через 6-12 часов. Индивидуальная вариабельность низкая. Прием пищи не влияет на степень абсорбции гликлазида. Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой "концентрация - время" является линейной. Распределение С белками плазмы крови связывается приблизительно 95% гликлазида. Объем распределения - около 30 л. Прием гликлазида 1 раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов. Метаболизм Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Выведение Гликлазид выводится, главным образом, почками. Выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1% выводится почками в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют. Период полувыведения гликлазида составляет, в среднем, от 12 до 20 часов. У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата; сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома; тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин); прием миконазола ; беременность и период грудного вскармливания ; возраст до 18 лет. В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, гликлазид не рекомендуется пациентам с врожденной непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Не рекомендуется применять в комбинации с фенилбутазоном или даназолом .
Побочные действия:
Учитывая опыт применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины, следует помнить о возможности развития следующих побочных эффектов. Гипогликемия Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, гликлазид может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приёма пищи и особенно, если приём пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода. Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия. Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования. При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов. Другие побочные эффекты Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их. Реже отмечаются следующие побочные эффекты: со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз); со стороны кровеносной и лимфатической системы, гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии; со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов(аспаргатаминотрансферазы(ACT),аланинаминотрансферазы (AJIT), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию. Следующие побочные эффекты обычно обратимы в случае прекращения терапии: со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии; побочные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины. как и на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие побочные эффекты: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит, проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
Способ приготовления или применения:
ПРЕПАРАТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВЗРОСЛЫХ. Рекомендуемую дозу гликлазида следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака. Суточная доза может составлять от 30 мг до 120 мг в один прием. Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и не измельчая. При пропуске одного или более приемов гликлазида нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и показателя HbAlc.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25С .