Атаканд

Инструкция по применению

Описание:

Антагонист рецепторов ангиотензина II. Антигипертензивный препарат.

Состав:

Кандесартана цилексетил - 8 мг.
Вспомогательные вещества: кармеллоза кальция (кармеллозы кальциевая соль) - 5.6 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 4 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.065 мг, лактозы моногидрат - 89.4 мг, магния стеарат - 0.4 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, макрогол - 2.6 мг.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия; сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ 40%) (в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ).

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение
Кандесартан цилексетил является пролекарством для приема внутрь. После приема препарата внутрь кандесартана цилексетил быстро превращается в активное вещество кандесартан посредством эфирного гидролиза. Прочно связывается с АТ1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%.
Cmax достигается в среднем через 3-4 ч после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в пределах рекомендуемых доз концентрация кандесартана повышается линейно.
Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Прием пищи не оказывает значимого влияния на AUC, т.е. пища существенно не влияет на биодоступность препарата.
Кандесартан активно связывается с белками плазмы (>99%). Vd кандесартана составляет 0.1 л/кг.
Метаболизм и выведение
Кандесартан, в основном, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. T1/2 кандесартана составляет приблизительно 9 ч. Кумуляция препарата в организме не наблюдается.
Общий клиренс кандесартана составляет около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0.19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При пероральном приеме радиактивно-меченного кандесартана цилексетила около 26% введенного количества выводится с мочой в виде кандесартана и 7% - в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% введенного количества в виде кандесартана и 10% - в виде неактивного метаболита.

Фармакодинамика:

Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II, селективно действующий на рецепторы AT1. Ангиотензин II - основной гормон РААС, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1-рецепторы).

Кандесартан не ингибирует АПФ, который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования АТ1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

Противопоказания:

Тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз; беременность; период лактации (грудного вскармливания); непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; применение кандесартана цилексетила в комбинации с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом (1 или 2 типа) или с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2); повышенная чувствительность к кандесартана цилексетилу или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с выраженной почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, гемодинамически значимым стенозом аортального и митрального клапана, после пересадки почек в анамнезе, пациентам с цереброваскулярными заболеваниями и ИБС, со сниженным ОЦК, гиперкалиемией, первичным гиперальдостеронизмом, терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени и/или холестазом (клинический опыт применения ограничен), а также пациентам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны дыхательной системы: кашель, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, ринит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны органов кроветворения: крайне редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд.
Лабораторные показатели: повышение активности АЛТ, гиперурикемия.
Прочие: подагра, "приливы" крови к коже лица.

Способ приготовления или применения:

Атаканд следует принимать 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.