Атенолол

Инструкция по применению

Описание:

Бета1-адреноблокатор селективный. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Состав:

1 таблетка содержит 50 мг атенолола.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия; Профилактика приступов стенокардии, за исключением стенокардии Принцметала; Нарушение сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Фармакодинамика:

Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулирование катехоламинами образование цАМФ и АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция. В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение ОПСС, выраженность которого в течение 1-3 сут постепенно снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности бароцерепторов и влиянием на ЦНС. Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоаурикулярный узел и удлинением рефракторного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардий). Незначительно уменьшает жизненную емкость легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола. В терапевтических концентрациях не влияет на ?2-адренорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидный обмен. При приеме более 100 мг/ может оказать бета2-адреноблокирующее действие. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика:

После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ - приблизительно 50% от дозы, принятой внутрь. Растворимость в жирах плохая, биодоступность - 40-50%, Тmax в плазме крови после приема внутрь - 2-4 ч. Плохо проникает через ГЭБ, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связывание с белками плазмы крови - 6-16%. Практически не метаболизируется в печени. T1/2 - 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией: при КК ниже 35 мг/мин/1.73 м2, T1/2 составляет 16-27 ч, при клиренсе ниже 15 мг/мин - более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится при гемодиализе.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст. (без искусственного водителя ритма сердца), выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), период грудного вскармливания, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены). Тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе, феохромоцитома (без одновременного применения -адреноблокаторов), тяжелые нарушения периферического кровообращения. С осторожностью - сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хронические обструктивные болезни легких (в т.ч. эмфизема легких), AV-блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.Частота неизвестна: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз. Нарушения со стороны иммунной системы.Редко: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу. Нарушения со стороны эндокринной системы.Нечасто: гинекомастия. Атенолол может уменьшать симптомы гипертиреоза, гипогликемии (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа) или гипергликемии (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа). Нарушения со стороны обмена веществ и питания.Частота неизвестна: гиперлипидемия. Нарушения психики.Нечасто: нарушения сна (сонливость или бессонница);редко: "кошмарные" сновидения, галлюцинации, психоз, депрессия, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, беспокойство, изменение вкуса;частота неизвестна: повышенная утомляемость. Нарушения со стороны нервной системы.Редко: головокружение, головная боль, парестезия, судороги;очень редко: миастения;частота неизвестна: снижение способности к концентрации внимания, снижение быстроты реакции. Нарушения со стороны органа зрения.Частота неизвестна: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Нарушения со стороны сердца.Часто: брадикардия;редко: развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмия, боль в груди, нарушения проводимости сердца;частота неизвестна: ощущение сердцебиения, снижение сократимости миокарда, синдром слабости синусового узла, боль в груди, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии или повышение АД при прекращении приема препарата). Нарушения со стороны сосудов.Часто: похолодание нижних конечностей;редко: ортостатическая гипотензия, обморок, утяжеление перемежающейся хромоты; синдром Рейно, периферические отеки;частота неизвестна: васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.Редко: бронхоспазм, хрипы, одышка (у пациентов с бронхиальной астмой или бронхообструктивными заболеваниями в анамнезе), заложенность носа;частота неизвестна: диспноэ, апноэ. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.Часто: тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея;редко: сухость слизистой оболочки полости рта;частота неизвестна: запор, нарушение вкуса. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.Редко: гепатотоксичность, включая внутрипеченочный холестаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Редко: кожная сыпь, алопеция, пурпура, обострение псориаза, кожный зуд;очень редко: псориазоподобная кожная сыпь;частота неизвестна: дерматит,фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.Часто: мышечная слабость;частота неизвестна: боль в спине, артралгия,волчаночноподобный синдром.Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния.Частота неизвестна: внутриутробная задержка роста плода, гипогликемия у плода/новорожденного, брадикардия у плода/новорожденного. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы.Редко: снижение потенции;очень редко: снижение либидо;частота неизвестна: болезнь Пейрони. Общие расстройства и нарушения в месте введения.Часто: астения, утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные.Нечасто: повышение активности "печеночных" трансаминаз;редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия;очень редко: увеличение титра антинуклеарных антител.

Способ приготовления или применения:

Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного антигипертензивного эффекта требуется 1 -2 недели приема. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением терапевтического эффекта. При ишемической болезни сердца, тахисистолических нарушениях сердечного ритма - 50 мг 1 раз в сутки. Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. Пациентам, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 25 или 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД. У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС). Увеличение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.