Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилирования альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие и улучшает метаболизм липидов. Применение тиоктовой кислоты в виде этилендиаминовой соли позволяет уменьшить выраженность возможных побочных эффектов.

Фармакокинетика:

Распределение При внутривенном введении тиоктовой кислоты максимальная концентрация в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл, площадь под кривой "концентрация-время" - около 5 мкг/ч/мл. Биодоступность - 30%. Метаболизм и выведение Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения - около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин/кг. Выводится почками (80-90%), преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения - около 25 мин.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата в анамнезе; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены); беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата). С осторожностью: внутривенное введение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Побочные действия:

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы Очень редко: петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия, гипокоагуляция. Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко: аллергические реакции (кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд); Частота неизвестна: анафилактический шок; аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Очень редко: гипогликемия (из-за улучшения усвоения глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушение зрения. Нарушения со стороны нервной системы Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений, "приливы", судороги. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, рвота; Очень редко: боль в животе, диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко: повышение активности "печеночных" ферментов. Нарушения со стороны сердца Частота неизвестна: боль в области сердца, тахикардия при быстром введении препарата. Нарушения со стороны сосудов Очень редко: тромбофлебит. Нарушения со стороны органа зрения Очень редко: диплопия, нечеткость зрения. Общие расстройства и нарушения в месте введения Очень редко: чувство жжения в месте введения; Частота неизвестна: аллергические реакции в месте введения - раздражение, гиперемия или припухлость. Прочие Очень редко: при быстром внутривенном введении наблюдались самостоятельно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания, слабость.

Способ приготовления или применения:

Препарат предназначен для инфузионного введения. В начале лечения препарат Берлитион® 600 назначают внутривенно капельно в суточной дозе 600 мг (1 ампула). Перед применением содержимое 1 ампулы (24 мл) разводят в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно, медленно, в течение не менее 30 мин. Из-за светочувствительности действующего вещества, раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Курс лечения препаратом Берлитион® 600 составляет 2-4 недели. В качестве последующей поддерживающей терапии применяют тиоктовую кислоту в пероральной форме в суточной дозе 300-600 мг. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Готовый раствор — в защищенном от света месте не более 6 ч. не замораживать

Цены и сроки действительны только при совершении предварительного заказа на сайте

Производитель

Зигфрид Хамельн ГмбХ

Страна

Германия

Действующее вещество:

Тиоктовая кислота

Упаковка:

ампула 24 мл

В упаковке:

Полное описание

Инструкция по применению

Описание:

Метаболическое средство.

Состав:

Показания к применению:

Диабетическая полинейропатия; алкогольная полинейропатия.

Фармакодинамика: