Телсартан

Инструкция по применению

Описание:

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1).

Состав:

1 таблетка 40 мг содержит:действующее вещество: телмисартан 40.00 мг:вспомогательные вещества: меглюмин 12.00 мг, натрия гидроксид 3,35 мг, повидон-КЗО 12,00 мг. полисорбат-80 1,50 мг, маннитол 216.05 мг, магния стеарат 5.10 мг.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.
Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей уменьшение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) колеблется от 6% (при приеме дозы 40 мг) до 19% (при приеме дозы 160 мг). Через 3 часа после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи. Наблюдается разница в концентрациях телмисартана в плазме крови у мужчин и женщин. Максимальная концентрация в плазме крови (С,пах) приблизительно в 3 раза и AUC приблизительно в 2 раза выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Связь с белками плазмы крови - 99,5% (в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином). Объем распределения - приблизительно 500 литров. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т1/2) составляет более 20 часов. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500 мл/мин). Пожилые пациенты

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью

Изменение дозы телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Фармакодинамика:

Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина (АРА) II, эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу ATi рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не проявляя свойств агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом ATi рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТз рецептору и другим менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II), который также катализирует деградацию брадикинина. Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов с артериальной гипергензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приёма телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остаётся значимым до 48 часов. Выраженный антигипергензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приёма препарата.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией. телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

В исследовании с телмисартаном проводилась оценка случаев сердечно-сосудистой смертности, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта или госпитализации по причине застойной сердечной недостаточности. Было доказано снижение сердечнососудистой заболеваемости и смертности у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска (с заболеваниями коронарных артерий, инсультом, заболеваниями периферических артерий или сахарным диабетом с сопутствующим поражением органов-мишеней, таких как ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия в анамнезе) в возрасте старше 55 лет.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.
Беременность и период грудного вскармливания.
Обструктивные заболевания желчевыводящих путей.
Тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мпн/1.73 м2 площади поверхности тела).
Одновременное применение с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента у пациентов с диабетической нефропатией.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия:

Инфекционные и паразитарные заболевания.Нечасто - инфекции верхних дыхательных путей (включая фарингит и синусит), инфекции мочевыводящих путей (включая цистит); редко - сепсис, включая случаи с летальным исходом (механизм возникновения неизвестен).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.Нечасто - анемия; редко - эозинофилия. тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы.Редко - анафилактические реакции, повышенная чувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания.Нечасто - гиперкалиемия: редко - гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Нарушения психики.Нечасто - депрессия, бессонница; редко - тревожность.
Нарушения со стороны нервной системы .Нечасто - обморок; редко - сонливость.
Нарушения со стороны органа зрения.Редко - зрительные расстройства.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения.Нечасто - вертиго.
Нарушения со стороны сердца.Нечасто - брадикардия; редко - тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов.Нечасто - ортостатическая гипотензия, снижение АД (эффект отмечен у пациентов с контролируемым АД. которые применяли телмисартан с целью снижения сердечнососудистой заболеваемости и смертности на фоне стандартной терапии).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной кчетки и средостения.Нечасто - одышка, кашель; очень редко - интерстициальная болезнь легких (постмаркетинговые данные, причинно-следственная связь не установлена).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.Нечасто - боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; редко - дискомфорт в области желудка, сухость во рту, дисгевзия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.Редко - нарушение функции печени / заболевания печени (в большинстве случаев были выявлены у пациентов в Японии).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Нечасто - гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь; редко - ангионевротический отек (с летальным исходом), экзема, эритема, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.Нечасто - миалгия, боль в спине, спазмы мышц; редко - артралгия, боли в конечностях, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.Нечасто - нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.Нечасто - боль в грудной клетке, общая слабость; редко - гриппоподобный синдром.
Лабораторные и инструментальные данные.Нечасто - повышение уровня креатинина в крови; редко - повышение концентрации мочевой кислоты, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение активности креатинфосфокиназы, снижение уровня гемоглобина в сыворотке крови.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.
Артериальная гипертензия
Начальная рекомендованная доза препарата Телсартанк - 1 таблетка 40 мг один раз в сутки. Некоторым пациентам эффективной может оказаться доза 20 мг в сутки (1/2 таблетки 40 мг). В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Телсартан может быть увеличена до 80 мг (1 таблетка 80 мг или 2 таблетки 40 мг) один раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения. Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности Рекомендованная доза препарата Телсартанк - 1 таблетка 80 мг один раз в сутки. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.
Нарушение функции почек
Существует ограниченный опыт применения телмисартана у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе. Таким пациентам требуется низкая начальная доза 20 мг.
Пациентам с легким или умеренным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.
Нарушения функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата Телсартан не должна превышать 40 мг.
Применение при тяжелых нарушениях функции печени противопоказано.
Пациенты пожилого возраста
Режим дозирования не требует изменений.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.