Налоксон

Инструкция по применению

Описание:

Опиоидных рецепторов антагонист.

Состав:

1 мл содержит налоксона гидрохлорид (в форме налоксона гидрохлорида дигидрата) 400 мкг.

Показания к применению:

Острое отравление наркотическими анальгетиками: полными (морфин, промедол, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.); прекращение действия наркотических анальгетиков; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости.

Фармакодинамика:

Антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует опиоидные рецепторы, устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие опиои-дов. Влияет также на дофаминергическую и ГАМКергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома. После внутривенного введения эффект развивается через 1-2 мин, после внутримышечного - 2-5 мин; достигает максимума через 5-15 мин; продолжительность эффекта зависит от дозы и пути введения - при внутривенном введении 0,4 мг продолжительность эффекта - 45 мин, при внутримышечном введении - дольше (до 4 ч). В экспериментах на мышах и крысах выявлены подавление фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.

Фармакокинетика:

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболи-зируется в печени. Период полувыведения < налоксона - 30-80 мин. Выводится почками (в течение 72 ч выводится ,70 % введенной дозы).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: дрожь, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия, тахикардия, остановка сердца. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота. Прочие: усиление потоотделения.

Способ приготовления или применения:

В/в медленно (в течение 2–3 мин), в/м или п/к. При отравлении опиоидными анальгетиками: начальная доза — 0,4 мг, при необходимости повторно с интервалами 3–5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания, максимальная доза — 10 мг; детям (начальная доза) — 0,005–0,01 мг/кг. Для ускорения выхода из хирургического наркоза: 0,1–0,2 мг (1,5 –3 мкг/кг) каждые 2–3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного; детям — 0,001–0,002 мг/кг в/в, при отсутствии эффекта — повторно до 0,1 мг/кг каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в инъекции вводят в/м или п/к дробными дозами; у новорожденных в начальной дозе — 0,01 мг/кг. При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением наркотических анальгетиков во время родов: 0,1 мг/кг в/м, п/к или в/в, впоследствии возможно профилактическое введение в дозе — 0,2 мг (0,06 мг/кг) в/м. С целью диагностики опиоидной наркомании: 0,8 мг в/в.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.